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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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Tandutinib (MLN518), 血小板衍生生长因子受体 beta 抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Information
Tandutinib (MLN518) Tandutinib (MLN518, CT53518, NSC726292) is a potent FLT3 antagonist with IC50 of 0.22 μM, also inhibits PDGFR and c-Kit, 15 to 20-fold higher potency for FLT3 versus CSF-1R and >100-fold selectivity for the same target versus FGFR, E
In vitro
Tandutinib has little activity against EGFR, FGFR, KDR, InsR, Src, Abl, PKC, PKA and MAPKs. Tandutinib inhibits IL-3-independent cell growth and FLT3-ITD autophosphorylation with an IC50 of 10-100 nM. Tandutinib also inhibits the proliferation of human leukemia Ba/F3 cells containing FLT3-ITD mutations with IC50 values of 10-30 nM, and the FLT3-ITD-positive Molm-13 and Molm-14 cells with an IC50 of 10 nM. In FLT3-ITD-positive Molm-14 cells but not the FLT3-ITD-negative THP-1 cells, Tandutinib treatment leads to significant apoptosis by 51% and 78% at 24 and 96 hours, respectively, due to specific FLT3 inhibition. Tandutinib preferentially inhibits the growth of blast colonies from FLT3 ITD-positive compared with ITD-negative patients with AML, without affecting colony formation by normal human progenitor cells.
In vivo
Oral administration of Tandutinib at 60 mg/kg bid significantly increases the survival in mice bearing Ba/F3 cells expressing W51 FLT3-ITD mutant, and gives a significant reduction in mortality in a mouse bone marrow transplantation model. Tandutinib treatment at 180 mg/kg twice daily has mild toxicity toward normal hematopoiesis, however, it is a dose at which Tandutinib is effective in treating FLT3 ITD-positive leukemia in mice.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：Dissolved in DMSO, final concentrations ~30 μM
Incubation Time：~7 days
Powder Purity:≥99%
规格
别名
坦度替尼 (MLN518)
英文别名
CT 53518, NSC726292, MLN518 | N-(4-isopropoxyphenyl)-4-(6-methoxy-7-(3-(piperidin-1-yl)propoxy)quinazolin-4-yl)piperazine-1-carboxamide
规格或纯度
Moligand™, 2mM in DMSO
英文名称
Tandutinib (MLN518)
生化机理
坦度替尼（MLN518、CT53518、NSC726292）是一种强效的 FLT3 拮抗剂，IC50 为 0.22 μM，还能抑制 PDGFR 和 c-Kit，对 FLT3 的效力比 CSF-1R 高 15-20 倍，对同一靶点的选择性比 FGFR、EGFR 和 KDR 高 100 倍以上。第 2 阶段。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
血小板衍生生长因子受体 beta 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC(C)OC1=CC=C(C=C1)NC(=O)N2CCN(CC2)C3=NC=NC4=CC(=C(C=C43)OC)OCCCN5CCCCC5
PubChem CID
分子量
562.72
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 4.6 |
|---|
关联靶点（人）
CSF1R
Tclin
巨噬细胞集落刺激因子 1 受体(Macrophage colony-stimulating factor 1 receptor)
(4 活性数据)
FLT3
Tclin
受体型酪氨酸蛋白激酶 FLT3(Receptor-type tyrosine-protein kinase FLT3)
(15 活性数据)
FARSB
Tchem
苯丙氨酸-tRNA连接酶β亚基(Phenylalanine--tRNA ligase beta subunit)
(1 活性数据)
SEPT9
Tchem
塞普汀-9(Septin-9)
(1 活性数据)
PDGFRA
Tclin
血小板衍生生长因子受体α(Platelet-derived growth factor receptor alpha)
(3 活性数据)
PDGFRB
Tclin
血小板衍生的生长因子受体β(Platelet-derived growth factor receptor beta)
(6 活性数据)
KIT
Tclin
肥大细胞/干细胞生长因子受体试剂盒(Mast/stem cell growth factor receptor Kit)
(18 活性数据)
化学和物理性质
熔点
172-183°C
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
技术文档和文章
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 387867-13-2，分子式为 C31H42N6O4，分子量为 562.72 g/mol。
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