盐酸特拉唑嗪 二水合物, 肾上腺素能受体 alpha-1 拮抗剂

CAS: 70024-40-7 货号: T408593 分子式: C19H25N5O4·HCl·2H2O 分子量: 459.93 EC号: 629-697-5 PubChem CID: 63016
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级别和纯度: 10mM in DMSO
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文献证明

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概述

Terazosin HCl dihydrate 是α-肾上腺素能受体抑制剂,用于治疗高血压和前列腺肥大。An α1-selective blocker

Information

Terazosin HCl is a selectiveα1-adrenoceptorantagonist, used for treatment of symptoms of an enlarged prostate (BPH).
In vitro

Terazosin results in a significant loss of cell viability, via induction of apoptosis in a dose-dependent manner in prostate cancer cells. Terazosin suppresses prostate growth potentially via α 1-adrenoceptor-independent actions gains further support from another study documenting that Doxazosin inhibits proliferation of human vascular smooth muscle cells independently of an antagonistic effect on α1-adrenoceptor. Terazosin blocks HERG currents in Xenopus oocytes with IC50 of 113.2 mM, while Terazosin blocks HERG channel inhibition in human HEK 293 cells with IC50 of 17.7 mM. Terazosin or genistein treatment inhibits the growth of DU-145 cells in a dose-dependent manner, whereas has no effect on normal prostate epithelial cells. Terazosin results in the genistein-induced arrest of DU-145 cells in G2/M phase being overridden and an increase in apoptotic cells, as evidenced by procaspase-3 activation and PARP cleavage. Terazosin induces cytotoxicity in PC-3 and human benign prostatic cells with an IC50 of more than 100 mM.

In vivo

Terazosin significantly inhibits vascular endothelial growth factor induced angiogenesis in nude mice with an IC50 of 7.9 mM, showing that it has a more potent anti-angiogenic than cytotoxic effect. Terazosin also effectively inhibits vascular endothelial growth factor induced proliferation and tube formation in cultured human umbilical vein endothelial cells (IC50 9.9 and 6.8 mM, respectively).
Cell Data

cell lines:PC3, DU145, CWR22Rv1, LNCaP, LAPC-4, PZ-HPV7 and RWPE-1 cells

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名
Methanone, [4-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-1-piperazinyl](tetrahydro-2-furanyl)-, hydrochloride, hydrate (1:1:2)
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Terazosin HCl Dihydrate
生化机理
盐酸特拉唑嗪是一种选择性α1-肾上腺素受体拮抗剂,用于治疗前列腺增生(BPH)症状。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
拮抗剂
作用机制
肾上腺素能受体 alpha-1 拮抗剂
名称和识别符
EC号
629-697-5
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC(=N2)N3CCN(CC3)C(=O)C4CCCO4)N)OC.O.O.Cl
PubChem CID
分子量
459.93

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高级数据

化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro      
熔点
274°C
安全和危险性(GHS)
象形图
信号词
Warning
危险声明

H319: 引起严重眼睛刺激

H302: 吞食有害

预防措施声明

P305+P351+P338: 如进入眼睛:用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出,取出隐形眼镜。继续冲洗。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P270: 使用本产品时,请勿进食、饮水或吸烟。

P330: 漱口

P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。

P301+P317: 如果被吞咽:请寻求医疗帮助。

P337+P317: 如果眼睛刺激持续:寻求医疗帮助。

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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