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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
Tazemetostat (EPZ-6438)
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Information
Tazemetostat (EPZ-6438) Tazemetostat (EPZ-6438, E7438) is a potent, and selective EZH2 inhibitor with K i and IC50 of 2.5 nM and 11 nM in cell-free assays, exhibiting a 35-fold selectivity versus EZH1 and >4,500-fold selectivity relative to 14 other HMT
In vitro
EPZ-6438 concentration-dependently reduces global H3K27Me3 levels in wild-type or SMARCB1 mutant cells, and induces strong antiproliferative effects with IC50 ranging from 32 nM to 1000 nM in SMARCB1-deleted MRT cell lines. EPZ-6438 induces gene expression of neuronal differentiation and cell cycle inhibition, while inhibtis expression of Hedgehog pathway genes, MYC and EZH2. The antiproliferative effect of EPZ-6438 is enhanced by either prednisolone or dexamethasone in several EZH2 mutant lymphoma cell lines.
In vivo
In SCID mice bearing s.c. G401 xenografts, EPZ-6438 induces tumor stasis during the administration period and produces a significant tumor growth delay with minimal effect on body weight.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：~10 μM
Incubation Time：7 days
Powder Purity:≥99%
规格
别名
他泽司他(EPZ-6438)
英文别名
E7438 | [1,1'-Biphenyl]-3-carboxamide, N-[(1,2-dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-5-[ethyl(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino]-4-methyl-4'-(4-morpholinylmethyl)-
规格或纯度
Moligand™, in 2mM DMSO
英文名称
Tazemetostat (EPZ-6438)
生化机理
Tazemetostat（EPZ-6438，E7438）是一种强效的选择性 EZH2 抑制剂，在无细胞实验中的Ki和 IC50 分别为 2.5 nM 和 11 nM，相对于 EZH1 的选择性为 35 倍，相对于其他 14 种 HMT 的选择性大于 4500 倍。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCN(C1CCOCC1)C2=CC(=CC(=C2C)C(=O)NCC3=C(C=C(NC3=O)C)C)C4=CC=C(C=C4)CN5CCOCC5
PubChem CID
分子量
572.74
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 3.506 |
|---|---|
| HBD Count | 2 |
| Rotatable Bond | 9 |
关联靶点（人）
EZH2
Tclin
组蛋白赖氨酸N-甲基转移酶EZH2(Histone-lysine N-methyltransferase EZH2)
(23 活性数据)
EED
Tchem
多梳蛋白EED(Polycomb protein EED)
(2 活性数据)
化学和物理性质
DMSO(mg / mL) Max Solubility
5
DMSO(mM) Max Solubility
8.729964731
Water(mg / mL) Max Solubility
＜1
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
Warning
危险声明
H315: 引起皮肤刺激
H319: 引起严重眼睛刺激
H335: 可能引起呼吸道刺激
H302: 吞食有害
预防措施声明
P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾
P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 B2324133 |
分析证书 | T408602 |
技术文档和文章
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 1403254-99-8，分子式为 C34H44N4O4，分子量为 572.74 g/mol。
如何获取批次专用COA？
每个订单都会随附分析证书（COA），您也可以从账户订单历史中下载。如需订购前的COA，请联系您的客户代表，或使用PDP上的"申请COA"按钮——我们将提供代表性批次的COA。
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