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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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坦齐塞提卜（CC-930）
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 提供 ≥99% 纯度，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-20°C储存。超低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Information
Tanzisertib(CC-930) Tanzisertib (CC-930, JNK-930, JNKI-1) is kinetically competitive with ATP in the JNK -dependent phosphorylation of the protein substrate c-Jun and potent against all isoforms of JNK (Ki(JNK1) = 44 ± 3 nM, IC50(JNK1) = 61 nM, Ki(JNK2) = 6.2 ± 0.6 nM, IC50(JNK2) = 5 nM, IC50(JNK3) = 5 nM) and selective against MAP kinases ERK1 and p38a with IC50 of 0.48 and 3.4 μM respectively.
Targets
JNK3 (Cell-free assay); JNK2 (Cell-free assay); JNK1 (Cell-free assay) 0.006 μM; 0.007 μM; 0.061 μM
In vitro
CC-930 inhibits the formation of phospho-cJun in human PBMC stimulated by phorbol-12-myristate-13-acetate and phytohemeagglutinin (IC50 = 1 μM). CC-930 shows remarkable selectivity in a panel of 240 kinases, EGFR being the only non-MAP kinase inhibited more than 50% at 3 μM (IC50 = 0.38 μM). It inhibits no receptor at greater than 50% at 10 μM concentration in a panel of 75 receptors, ion channels and neurotransmitter transporters. CC-930 does not inhibit CYP P450 enzymes significantly and is metabolized by CYP 3A4 and 2D6.
In vivo
In the acute rat LPS-induced TNFα production PK-PD model, the compound inhibits the production of TNFα by 23% and 77% at 10 and 30 mg/kg oral dose respectively. CC-930 is well-tolerated and exposure is dose-proportional.
Cell Research(from reference)
Cell lines：Jurkat T cells
Incubation Time：30 minutes
规格
英文别名
JNK-930 | JNKI-1trans- 4-[[9-[(3S)-tetrahydro-3-furanyl]-8-[(2,4,6-trifluorophenyl)amino]-9H-purin-2-yl]amino]-Cyclohexanol hydrochloride
规格或纯度
Moligand™, ≥99%
英文名称
Tanzisertib(CC-930)
生化机理
Tanzisertib（CC-930，JNK-930，JNKI-1）在蛋白底物 c-Jun 的 JNK 依赖性磷酸化过程中与 ATP 具有动力学竞争性，对 JNK 的所有异构体均有效（Ki(JNK1) = 44 ± 3 nM，IC50(JNK1) = 61 nM，Ki(JNK2) = 6.2 ± 0.6 nM，IC50(JNK2) = 5 nM，IC50(JNK3) = 5 nM），对 MAP 激酶 ERK1 和 p38a 具有选择性，IC50 分别为 0.48 和 3.4 μM。
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
纯度
≥99%
名称和识别符
分子类型
小分子
Smiles
Cl.OC1CCC(CC1)NC2=NC3=C(C=N2)N=C(NC4=C(F)C=C(F)C=C4F)[N]3C5CCOC5
分子量
484.9
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
MAPK10
Tchem
丝裂原活化蛋白激酶10(Mitogen-activated protein kinase 10)
(4 活性数据)
MAPK8
Tchem
丝裂原活化蛋白激酶 8(Mitogen-activated protein kinase 8)
(2 活性数据)
MAPK9
Tchem
丝裂原活化蛋白激酶9(Mitogen-activated protein kinase 9)
(6 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 89 mg/mL warmed with 50ºC Water: bath (183.54 mM); Ethanol: 89 mg/mL warmed with 50ºC Water: bath (183.54 mM); Water: 4 mg/mL warmed with 50ºC Water: bath (8.24 mM);
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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