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Information
Telratolimod Telratolimod (3M-052, MEDI9197) is an agonist of toll-like receptor 7 (TLR-7) and toll-like receptor 8 (TLR-8) with antitumor activity.
Targets
TLR7 ; TLR8
In vitro
3M-052 induces both TNFα and IFNα in human PBMCs in a manner indicative of a dual TLR7/TLR8 agonist. 3M-052 stimulates the production of IL8 in HEK293 cells stably expressing either human TLR7 or TLR8. In contrast, no IL8 is stimulated in empty vector control cells. The TLR8 agonist activity of 3M-052 may be of particular value in the immunization of neonates and infants whose monocytes and antigen presenting cells have a diminished capacity to generate TH1 polarizing signals to TNFα and IFNα.
In vivo
The co-administering CpG ODN with Telratolimod (3M-052) is remarkably effective at eliminating large established tumors and establishes long-term protective immunity. This anti-tumor activity is associated with a significant diminution in the frequency of tumor resident MDSC and accumulation of tumor-lytic NK and CD8 T cells, resulting in persistent anti-tumor immunity.
Cell Research(from reference)
Cell lines:PBMCs
Concentrations:0.001 nM, 0.01 nM, 0.1 nM, 1 nM, 0.01 μM, 0.1 μM, 1 μM, 10 μM, 100 μM
Incubation Time:16 h
分类树(Taxonomy Tree)
| 界(kingdom) | 有机化合物 |
|---|---|
| 超类(Superclass) | 有机杂环化合物 |
| 类(Class) | 喹啉及其衍生物 |
| 亚类(Subclass) | 咪唑并喹啉 |
| 中间层级节点(Intermediate Tree Nodes) | 暂无 |
| 直接上位类(Direct Parent) | 咪唑并喹啉 |
| 其他上位类(Alternative Parents) | 氨基喹啉及其衍生物 咪唑并[4,5-c]吡啶 氨基吡啶及其衍生物 N-取代咪唑 N-酰胺 咪唑内酰胺类 苯类化合物 杂芳族化合物 仲羧酸酰胺 氨基酸及其衍生物 氮杂环化合物 伯胺 有机氧化物 碳氢化合物衍生物 羰基化合物 |
| 分子骨架(Molecular Framework) | 芳香族杂多环化合物 |
| 取代基(Substituents) | 氨基酸 - 氨基酸或其衍生物 - 氨基吡啶 - 氨基吡啶 - 芳香族杂多环化合物 - 氮杂环 - 吡唑 - 苯基化合物 - 羰基 - 羧酰胺基 - 羧酸衍生物 - 脂肪酰基 - 脂肪酰胺 - 杂芳香族化合物 - 烃衍生物 - 吡啶-4,5-二甲酰胺 - 咪唑 - 咪唑吡啶酮 - 咪唑喹啉 - 咪唑内酰胺 - N-酰胺基胺 - N-取代咪唑 - 有机硝基化合物 - 有机氧化物 - 有机氧化合物 - 有机氮化合物 - 有机氧化合物 - 初级胺 - 吡啶 - 醛基 |
| 描述(Description) | 该化合物属于咪唑喹啉类有机化合物。这类芳香杂环化合物由咪唑环与喹啉环系共轭组成,某些构型中咪唑环与喹啉基团共享氮原子。 |
| 外部描述符(External Descriptors) | 暂无 |
| ALogP | 11.9 |
|---|
| 作用机制 | Action Type | target ID | Target Name | Target Type | Target Organism | Binding Site Name | 参考文献 |
|---|