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为什么选择此级别
提供 ≥99% 纯度，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
避光,-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Tuspetinib (HM43239) is an orally active and selective FLT3 inhibitor with IC 50 s of 1.1 nM, 1.8 nM and 1.0 nM for FLT3 WT, FLT3 internal tandem duplication (ITD) and FLT3 D835Y kinases, respectively. Tuspetinib inhibits the kinase activity of FLT3 as a reversible type I inhibitor and modulates p-STAT5, p-ERK, SYK , JAK1/2, and TAK1. Tuspetinib inhibits the proliferation and induces the apoptosis of leukemic cells
In Vitro
Tuspetinib potently inhibits the growth of acute myeloid leukemia cell lines harboring FLT3 ITD mutation, such as MV4-11 (IC 50 : 1.3 nM), MOLM-13 (IC 50 : 5.1 nM), and MOLM-14 (IC 50 : 2.9 nM). Tuspetinib also inhibits KG1a cells (CD34+/CD38- cells) proliferation. Tuspetinib induces the caspase 3/7-dependent apoptosis of leukemic stem cell (LSC) marker-expressing KG1a cells (CD34+/CD38- cells). Tuspetinib potently inhibits phosphorylation of SYK, STAT3, and STAT5 in KG1a cells. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
In Vivo
Tuspetinib shows the excellent dose proportional antitumor activity in mouse models xenografted with both MV4-11 and MOLM-13 cell lines without any significant toxicity . Tuspetinib prolongs survival in FLT3 ITD/TKD double mutated xenograft mouse models. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Form:Solid
IC50& Target:FLT3 WT 1.1 nM (IC 50 ) FLT3 ITD 1.8 nM (IC 50 ) FLT3 D835Y 1.0 nM (IC 50 )
规格
别名
妥司替尼
规格或纯度
≥99%
英文名称
Tuspetinib
生化机理
Tuspetinib（HM43239）是一种口服活性和选择性 FLT3 抑制剂，对 FLT3 WT、FLT3 内部串联重复（ITD）和 FLT3 D835Y 激酶的 IC 50 s 分别为 1.1 nM、1.8 nM 和 1.0 nM。Tuspetinib 可抑制 FLT3 的激酶活性。
储存条件
避光,-80℃储存
运输条件
特低温运输
纯度
≥99%
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C[C@@H]1CN(C[C@@H](N1)C)CC2=CC(=CC(=C2)NC3=NC=C(C(=N3)C4=CNC5=C4C=CC(=C5)C)Cl)C6CC6
PubChem CID
分子量
501.07
技术文档
高级数据
化学和物理性质
溶解性
DMSO : 125 mg/mL (249.47 mM; Need ultrasonic)
分子量
501.100 g/mol
XLogP3
5.800
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count
3
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count
5
可旋转键计数Rotatable Bond Count
6
精确质量Exact Mass
500.246 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass
500.246 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area
68.900 Ų
重原子数Heavy Atom Count
36
形式电荷Formal Charge
0
复杂度Complexity
725.000
同位素原子数Isotope Atom Count
0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count
2
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count
0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count
0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count
0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds
0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count
1
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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