T-448

CAS: 1597426-53-3 货号: T646568 分子式: C17H20N4OS.1/2C4H4O4 分子量: 386.50 PubChem CID: 137796965
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级别和纯度: ≥98%
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-20°C储存,充氩
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超低温运输
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


T-448 is a specific, orally active and irreversible inhibitor of lysine-specific demethylase 1 (LSD1, an H3K4 demethylase) , with an IC 50 of 22 nM. T-448 enhances H3K4 methylation in primary cultured rat neurons

In Vitro

T-448 enhances the levels of H3K4 methylation, increased mRNA expression of neural plasticity-related genes including brain derived neurotrophic factor (Bdnf), and ameliorated learning dysfunction. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. RT-PCR. Cell Line: Primary cultured rat neurons. Concentration: 0-10 μM. Incubation Time: 1 day treatment. Result: Increased Ucp2 H3K4me2 and Ucp2 mRNA significantly.

In Vivo

T-448 has minimal impact on the LSD1-GFI1B complex and a superior hematological safety profile in mice via the generation of a compact formyl-FAD adduct. T-448 increases brain H3K4 methylation and partially restored learning function in mice with NMDA receptor hypofunction . T-448 increases H3K4 methylation in the brain without causing hematological side effects even at 100 mg/kg . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: NR1-hypo mice . Dosage: 1, 10 mg/kg. Administration: Orally, 3 weeks. Result: Dose-dependently increased the H3K4me2 levels around Bdnf, Arc, and Fos genes in\nthe mouse hippocampus. Resulted in partial but statistically significant and dosedependent rescue effects on the rate of correct choices in NR1-hypo mice.

Form:Solid

IC50& Target:IC50: 22 nM (LSD1)

规格

规格或纯度
≥98%
英文名称
T-448
生化机理
T-448 是一种特异性、口服活性和不可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶 1(LSD1,一种 H3K4 去甲基化酶)抑制剂,其 IC 50 为 22 nM。T-448 可增强原代培养大鼠神经元中的 H3K4 甲基化。
储存条件
-20°C储存,充氩
运输条件
超低温运输
纯度
≥98%
名称和识别符
分子类型
小分子
IUPAC Name
(E)-but-2-enedioic acid;3-[(1R,2S)-2-(cyclobutylamino)cyclopropyl]-N-(5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)benzamide
INCHI
1S/C17H20N4OS.C4H4O4/c1-10-20-21-17(23-10)19-16(22)12-5-2-4-11(8-12)14-9-15(14)18-13-6-3-7-13;5-3(6)1-2-4(7)8/h2,4-5,8,13-15,18H,3,6-7,9H2,1H3,(H,19,21,22);1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;2-1+/t14-,15+;/m1./s1
InChi Key
BNLKYWVPJPFTMA-YWNVCFPDSA-N
Smiles
CC1=NN=C(S1)NC(=O)C2=CC=CC(=C2)C3CC3NC4CCC4.C(=CC(=O)O)C(=O)O
PubChem CID
分子量
386.50

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高级数据

三维结构
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化学和物理性质
溶解性
DMSO : 16.67 mg/mL (43.13 mM; Need ultrasonic)
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器

常见问题

本产品的纯度是多少?
本产品的化学纯度(含量)为 ≥98%。批次的具体数值以分析证书(COA)为准。
本产品应如何储存?
请于?20 °C、氩气保护条件下保存。本品在氩气保护下供应,每次取用后请在惰性气体下重新密封。
本产品如何运输?
本产品采用保温箱配冰袋运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 1597426-53-3,分子式为 C17H20N4OS.1/2C4H4O4,分子量为 386.50 g/mol。InChIKey BNLKYWVPJPFTMA-YWNVCFPDSA-N。
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