Trilaciclib hydrochloride, 细胞周期蛋白依赖性激酶 4 抑制剂

CAS: 1977495-97-8 货号: T647984 分子式: C24H32Cl2N8O 分子量: 519.47 EC号: 891-976-4
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级别和纯度: ≥99%
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2-8°C储存,干燥
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低温运输
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储存与运输

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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


Trilaciclib hydrochloride (G1T28 hydrochloride) is a CDK4/6 inhibitor with IC 50 s of 1 nM and 4 nM for CDK4 and CDK6 , respectively

In Vitro

Incubation with Trilaciclib hydrochloride (G1T28) for 24 hours induces a robust G 1 cell-cycle arrest (time=0). By 16 hours after Trilaciclib hydrochloride washout, cells have reentered the cell cycle and demonstrate cell-cycle kinetics similar to untreated control cells. These results demonstrate that Trilaciclib hydrochloride causes a transient, and reversible G 1 arrest. A transient Trilaciclib hydrochloride-mediated G 1 cell-cycle arrest in CDK4/6-sensitive cells decreases the in vitro toxicity of a variety of commonly used cytotoxic chemotherapy agents associated with myelosuppression. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

In Vivo

Trilaciclib hydrochloride (G1T28) treatment results in a robust and dose-dependent suppression of proliferation in HSPCs at 12 hours, with 5-ethynyl-2′-deoxyuridine (EdU) incorporation returning near baseline levels in a dose-dependent manner by 24 hours after administration. These data demonstrate that a single oral dose of Trilaciclib hydrochloride can produce reversible cell-cycle arrest in HSPCs in a dose-dependent manner in vivo . Mice given 100 mg/kg Trilaciclib hydrochloride 30 minutes prior to etoposide treatment, exhibits only background levels of caspase-3/7 activity. These data demonstrate that Trilaciclib hydrochloride can protect the bone marrow from chemotherapy-induced apoptosis in vivo . The data demonstrate that treatment with Trilaciclib hydrochloride prior to 5-fluorouracil (5-FU) likely decreases 5-FU-induced damage by chemotherapy in HSPCs, thus accelerating blood count recovery after chemotherapy . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Form:Solid

IC50& Target:Cdk4/cyclin D1 1 nM (IC 50 ) cdk6/cyclin D3 4 nM (IC 50 )

规格

别名
盐酸三拉西利
规格或纯度
≥99%
英文名称
Trilaciclib hydrochloride
生化机理
Trilaciclib hydrochloride(G1T28 hydrochloride)是一种 CDK4/6 抑制剂,对 CDK4 和 CDK6 的 IC 50 s 分别为 1 nM 和 4 nM。
储存条件
2-8°C储存,干燥
运输条件
低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
细胞周期蛋白依赖性激酶 4 抑制剂
纯度
≥99%
名称和识别符
分子类型
小分子
Smiles
O=C1C2=CC3=CN=C(NC4=CC=C(N5CCN(C)CC5)C=N4)N=C3N2C6(CCCCC6)CN1.[H]Cl.[H]Cl
分子量
519.47

技术文档

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高级数据

化学和物理性质
溶解性
H2O : 25.64 mg/mL (49.36 mM; ultrasonic and adjust pH to 2 with HCl) DMSO : 1.1 mg/mL (2.12 mM; Need ultrasonic)
安全和危险性(GHS)
信号词
危险
危险声明

H302: 吞食有害

H311: 皮肤接触有毒

H314: 造成严重皮肤灼伤和眼损伤

H411: 对水生生物有毒并具有长期持续影响

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器

常见问题

本产品的纯度是多少?
本产品的化学纯度(含量)为 ≥99%。批次的具体数值以分析证书(COA)为准。
本产品应如何储存?
请于2–8 °C、干燥条件下保存。请与干燥剂一同密封保存,本品对湿气敏感。
本产品如何运输?
本产品采用湿冰冷藏运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 1977495-97-8,分子式为 C24H32Cl2N8O,分子量为 519.47 g/mol。
如何获取批次专用COA?
每个订单都会随附分析证书(COA),您也可以从账户订单历史中下载。如需订购前的COA,请联系您的客户代表,或使用PDP上的"申请COA"按钮——我们将提供代表性批次的COA。