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储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Tezacitabine is a cytostatic and cytotoxic antimetabolite and a nucleoside analogue . Tezacitabine irreversibly inhibits the ribonucleotide reductase and interferes with DNA replication and repair . Tezacitabine effectively induces cells apoptotic . Tezacitabine has the potential for leukemias and solid tumors (carcinomas) treatment
In Vitro
Tezacitabine (0.01-10 µM; 24 hours; CCRF-SB, KG-1, Jurkat, COLO-205, MCF-7 and PC-3 cells) treatment induces the G1 and S-phase leaky block of the cell cycle. Tezacitabine (0.01-10 µM; 24 hours; CCRF-SB, KG-1, Jurkat, COLO-205, MCF-7 and PC-3 cells) treatment apoptotic death of cells by the caspase 3/7 pathway in a concentration-dependent manner. Tezacitabine has strong cytostatic and cytotoxic properties. Cytotoxic effect of Tezacitabine reveals not only as apoptosis, but also as a change in protein metabolism. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Cell Cycle AnalysisCell Line: CCRF-SB, KG-1, Jurkat, COLO-205, MCF-7 and PC-3 cells Concentration: 0.01 µM, 0.1 µM, 1.0 µM, and 10 µM Incubation Time: 24 hours Result: Induced the G1 (at concentrations higher than 10 nM) and S-phase (at low concentration) leaky block of the cell cycle. Apoptosis AnalysisCell Line: CCRF-SB, KG-1, Jurkat, COLO-205, MCF-7 and PC-3 cells Concentration: 0.01 µM, 0.1 µM, 1.0 µM, and 10 µM Incubation Time: 24 hours Result: Induced apoptotic death of cells by the caspase 3/7 pathway in a concentration-dependent manner.
In Vivo
Tezacitabine (100 mg/kg; intraperitoneal injection; daily; female nude mice) treatment inhibits tumor growth in HCT 116 tumor xenografts. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Female nude mice (7-9-week-old) injected with HCT 116 cellsDosage: 100 mg/kg Administration: Intraperitoneal injection; daily; 14 days Result: Inhibited tumor growth in HCT 116 tumor xenografts.
Form:Solid
IC50& Target:Ribonucleotide reductase
规格
别名
替扎他滨
英文别名
DB06433 | SCHEMBL18725 | KW-2331 | TEZACITABINE ANHYDROUS | 4-amino-1-[(2R,3E,4S,5R)-3-(fluoromethylidene)-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]pyrimidin-2-one | MS-23621 | Tezacitabine, anhydrous [INN] | Tezacitabine, anhydrous | 2'-Deoxy-2'-(fluoromet
规格或纯度
≥99%
英文名称
Tezacitabine
生化机理
替扎他滨是一种细胞抑制剂和细胞毒性抗代谢药，也是一种核苷类似物。替扎他滨不可逆地抑制核糖核苷酸还原酶，干扰 DNA 复制和修复。替扎他滨可有效诱导细胞凋亡。替扎
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
纯度
≥99%
名称和识别符
分子类型
小分子
IUPAC Name
4-amino-1-[(2R,3E,4S,5R)-3-(fluoromethylidene)-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]pyrimidin-2-one
INCHI
1S/C10H12FN3O4/c11-3-5-8(16)6(4-15)18-9(5)14-2-1-7(12)13-10(14)17/h1-3,6,8-9,15-16H,4H2,(H2,12,13,17)/b5-3+/t6-,8+,9-/m1/s1
InChi Key
GFFXZLZWLOBBLO-ASKVSEFXSA-N
Smiles
C1=CN(C(=O)N=C1N)C2C(=CF)C(C(O2)CO)O
Isomeric SMILES
C1=CN(C(=O)N=C1N)[C@H]2/C(=C/F)/[C@@H]([C@H](O2)CO)O
PubChem CID
MeSH Entry Terms
2'-deoxy-2'-(fluoromethylene)cytidine;MDL 101,731;MDL 101731;MDL-101,731;MDL-101731;tezacitabine
分子量
257.22
技术文档
高级数据
系统学分类
分类树（Taxonomy Tree）
| 界（kingdom) | 有机化合物 |
|---|---|
| 超类（Superclass) | 有机杂环化合物 |
| 类（Class) | 二嗪类 |
| 亚类（Subclass） | 嘧啶和嘧啶衍生物 |
| 中间层级节点（Intermediate Tree Nodes） | 暂无 |
| 直接上位类(Direct Parent) | 嘧啶酮类 |
| 其他上位类（Alternative Parents） | 氨基嘧啶及其衍生物 氢化嘧啶 咪唑内酰胺类 四氢呋喃 杂芳族化合物 仲醇 氟乙烯 氮杂环化合物 氧环化合物 氟烯烃 有机氧化物 碳氢化合物衍生物 有机氟化物 有机光子化合物 伯醇 伯胺 |
| 分子骨架（Molecular Framework) | 芳香族杂单环化合物 |
| 取代基（Substituents） | 羟基苯甲酸酯 - 氨基酸 - 氨基吡啶 - 芳香族杂单环化合物 - 氮杂环 - 氟萘 - 卤代乙烯 - 杂芳香族化合物 - 烃衍生物 - 羟吡啶 - 咪唑内酰胺 - 有机硝基化合物 - 有机氧化物 - 有机氧化合物 - 有机氟化物 - 有机卤化物 - 有机氮化合物 - 有机氧化合物 - 有机氮化合物 - 氧杂环 - 初级醇 - 初级胺 - 嘧啶酮 - 醛基 - 四氢呋喃 - 乙烯基氟化物 - 乙烯基卤化物 |
| 描述（Description） | 该化合物属于嘧啶酮类有机化合物。这类化合物含有嘧啶环，该环上连接有酮基。嘧啶是一种六元环，由四个碳原子构成，并在1位和3位环上各有一个氮原子。 |
| 外部描述符（External Descriptors） | 暂无 |
三维结构
交互式化学结构模型
化学和物理性质
溶解性
DMSO : 200 mg/mL (777.54 mM; Need ultrasonic) H2O : 200 mg/mL (777.54 mM; Need ultrasonic)
分子量
257.220 g/mol
XLogP3
-2.300
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count
3
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count
5
可旋转键计数Rotatable Bond Count
2
精确质量Exact Mass
257.081 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass
257.081 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area
108.000 Ų
重原子数Heavy Atom Count
18
形式电荷Formal Charge
0
复杂度Complexity
448.000
同位素原子数Isotope Atom Count
0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count
3
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count
0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count
1
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count
0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds
1
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count
1
安全和危险性（GHS）
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器
常见问题
本产品的纯度是多少？
本产品的化学纯度（含量）为 ≥99%。批次的具体数值以分析证书（COA）为准。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 130306-02-4，分子式为 C10H12FN3O4，分子量为 257.22 g/mol。InChIKey GFFXZLZWLOBBLO-ASKVSEFXSA-N。
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