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提供 ≥98% 纯度，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-20°C储存。超低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
TL4830031 (compound 8i), a quinolone antibiotic derivatives, is a potent Axl inhibitor with an IC 50 value of 26 nM. TL4830031 inhibits the phosphorylation of Axl. TL4830031 inhibits cell invasion and migration. TL4830031 can be used for cancer research.
In Vitro
TL4830031 (compound 8i) binds to Axl with a K d value of 1.1 nM. TL4830031 exhibits a 25 fold less potency against Mer with a K d value of 25 nM, while it is much less potent to Tyro3 with a K d value of 750 nM. TL4830031 (0-5000 nM; 4 h; MDA-MB-231 cells) inhibits the phosphorylation of Axl (pAxl (Tyr702)) and the downstream Akt(pAkt(Thr308)) in a dose-dependent manner. TL4830031 (0-5000 nM; 4 h) reverses the expression of the EMT markers induced by TGF-β1 in MDA-MB-231 cells. TL4830031 (0-5000 nM; 24 h) suppresses migration and invasion of MDA-MB-231 cells. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Western Blot AnalysisCell Line: MDA-MB-231 cells Concentration: 0, 8, 40, 200, 1000 and 5000 nM Incubation Time: 4 hours Result: Inhibited the phosphorylation of Axl (pAxl (Tyr702)) and the downstream Akt (pAkt(Thr308)) at a low concentration. Western Blot AnalysisCell Line: MDA-MB-231 cells Concentration: 0, 40, 200, 1000 and 5000 nM Incubation Time: 4 hours Result: Increased the expression of epithelial marker E-cadherin and decreased the expression of mesenchymal marker N-cadherin in MDA-MB-231 cells.
In Vivo
TL4830031 (compound 8i) (0-800 mg/kg; p.o.; daily, for 7 d; ICR mice) has toxicity to liver and kidney in ICR mice . TL4830031 (2.5-50 mg/kg; p.o. and i.v.; SD rats) exhibits reasonable pharmacokinetic (PK) properties with an AUC 0-∞ value of 25944.7 μg/mL·h and a T 1/2 value of 5.68 h at an oral dose of 25 mg/kg. The C max (2386.9 µg/L=3.6 µM) occurred at 4.0 h postdose . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: ICR mice Dosage: 0, 50, 100, 200, 400, 600 and 800 mg/kg Administration: Oral administration; daily, for 7 days Result: Had toxicity to liver and kidney at 200 mg/kg, 400 mg/kg and 800 mg/kg administration. Animal Model: SD rats Dosage: 2.5 and 25 mg/kg Administration: Oral administration (2.5 mg/kg) and intravenous injection (25 mg/kg) Result: 1.19 Administration p.o. (25 mg/kg) i.v. (2.5 mg/kg) AUC 0-∞ (μg/mL·h) 25944.7 20680.6 C max (ng/mL) 2386.9 4358.2 T 1/2 (h) 5.68 4.26 T max (h) 4.0 CLz (L/h/kg) 0.12 BA (%) 12.5
Form:Solid
规格
规格或纯度
≥98%
英文名称
TL4830031
生化机理
TL4830031（化合物 8i）是一种喹诺酮类抗生素衍生物，是一种强效的 Axl 抑制剂，其 IC 50 值为 26 nM。TL4830031 可抑制 Axl 的磷酸化。TL4830031 可抑制细胞侵袭和迁移。TL4830031 可用于癌症研究
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
纯度
≥98%
名称和识别符
分子类型
小分子
Smiles
O=C(C1=CN2C3=C(CCC2C)C(N4CCC(CC4)O)=C(F)C=C3C1=O)NC5=CC=C(C(F)=C5)OC6=NC=NC7=C6C=C(OC)C(OC)=C7
分子量
657.66
技术文档
高级数据
化学和物理性质
溶解性
DMSO : 2.38 mg/mL (3.62 mM; ultrasonic and warming and adjust pH to 5 with HCl and heat to 60°C)
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器
常见问题
本产品的纯度是多少？
本产品的化学纯度（含量）为 ≥98%。批次的具体数值以分析证书（COA）为准。
本产品应如何储存？
请于?20 °C条件下保存。需冷冻保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用保温箱配冰袋运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 2084107-15-1，分子式为 C35H33F2N5O6，分子量为 657.66 g/mol。
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