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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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Varespladib (LY315920), 磷脂酶 A2 IIA 组抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Varespladib (LY315920)是一种有效的，选择性的human non-pancreatic secretory phospholipase A2 (hnsPLA)（人类非胰腺分泌型磷脂酶A2）抑制剂，IC50为7 nM。
Information
Varespladib (LY315920) Varespladib (LY315920) is a potent and selective human non-pancreatic secretory phospholipase A2 (hnsPLA) inhibitor with IC50 of 7 nM. Phase 3.
In vitro
LY315920 exhibits the significant inhibitory effect on sPLA2 activity in serum from various species including rat, rabbit, guinea pig and human with IC50 of 8.1 nM, 5.0 nM, 3.2 nM and 6.2 nM, respectively. In BAL cells challenged with human sPLA2, LY315920 at doses ranging from 0.1 μM–3 μM reduces the formation of thromboxane mediated by human sPLA2 in a concentration-dependent manner with an IC50 of approximately 0.8 μM. In human conjunctival epithelial cell line (HCjE), LY315920 (10 μM) significantly inhibits all-trans-retinoic acid (RA) -induced membrane-associated mucin MUC16 expression by 100% at 24 hours and 99% at 48 hours.
In vivo
Ex vivo, LY315920 at doses ranging from 3 mg/kg to 30 mg/kg via i.v. inhibits human sPLA2-induced release of thromboxane from guinea pig BAL cells with ED50 of 16.1 mg/kg. In Transgenic Mice Expressing Human sPLA2, both oral and i.v. administration of LY315920 (0.3 mg/kg–3 mg/kg) abolishes serum sPLA2 activity in a dose and time dependent manner.
Cell Data
cell lines：HUVECs, and NIH-3T3 cells overexpressing PDGFRβ or EGFR
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
别名
伐瑞拉迪 (LY315920)
英文别名
2-(3-(2-amino-2-oxoacetyl)-1-benzyl-2-ethyl-1H-indol-4-yloxy)acetic acid
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Varespladib (LY315920)
生化机理
Varespladib（LY315920）是一种强效的选择性人非胰腺分泌型磷脂酶 A2（hnsPLA）抑制剂，IC50 为 7 nM。第 3 阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
磷脂酶 A2 IIA 组抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCC1=C(C2=C(N1CC3=CC=CC=C3)C=CC=C2OCC(=O)O)C(=O)C(=O)N
PubChem CID
分子量
380.39
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 2.8 |
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关联靶点（人）
PLA2G2D
Tchem
IID组分泌型磷脂酶A2(Group IID secretory phospholipase A2)
(1 活性数据)
PLA2G6
Tchem
85/88 kDa 钙非依赖性磷脂酶 A2(85/88 kDa calcium-independent phospholipase A2)
(7 活性数据)
PLA2G1B
Tchem
磷脂酶A2(Phospholipase A2)
(3 活性数据)
PLA2G10
Tchem
第 10 组分泌型磷脂酶 A2(Group 10 secretory phospholipase A2)
(6 活性数据)
PLA2G2F
Tchem
IIF 组分泌性磷脂酶 A2(Group IIF secretory phospholipase A2)
(1 活性数据)
PLA2G2A
Tchem
磷脂酶 A2，膜相关(Phospholipase A2, membrane associated)
(10 活性数据)
PLA2G5
Tchem
钙依赖性磷脂酶A2(Calcium-dependent phospholipase A2)
(3 活性数据)
PLA2G2E
Tchem
IIE组分泌性磷脂酶A2(Group IIE secretory phospholipase A2)
(2 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro Ethanol: mg/mL
安全和危险性（GHS）
WGK Germany
3
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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