Vadimezan (ASA404)

CAS: 117570-53-3 货号: V408272 分子式: C17H14O4 分子量: 282.29 EC号: 700-141-4
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级别和纯度: 10mM in DMSO
别名
瓦迪梅赞 (ASA404)
储存条件
-80℃储存
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特低温运输
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V408272-1ml
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 10 篇同行评审文献引用。

概述

5,6-二甲基呫吨酮-4-乙酸(DMXAA)是一种黄酮乙酸衍生物。可作为血管破坏剂(VDA)起作用,破坏肿瘤血管系统并产生抗肿瘤免疫应答。能引起出血性坏死。
用途:

5,6-二甲基呫吨酮-4-乙酸(DMXAA)用于以干扰素基因刺激因子(STING)依赖的方式诱导 I 型 IFN 信号传导。在未感染的情况下,也用于研究 STING 依赖性信号传导。

Information

Vadimezan (ASA404) Vadimezan (ASA404, NSC 640488, DMXAA) is a vascular disrupting agents (VDA) and competitive inhibitor of DT-diaphorase with Ki of 20 μM and IC50 of 62.5 μM in cell-free assays, respectively. DMXAA (Vadimezan) is also a STING agonist w
In vitro

In DLD-1 human colon carcinoma cells, DMXAA inhibits DT-diaphorase activity without significant effects on the activity of cytochrome b5 reductase and cytochrome P450 reductase. Combination of menadione and DMXAA leads to an increase in the antiproliferative activity of DLD-1 cells. DMXAA, as an antiviral agent, inhibits VSV-induced cytotoxicity and influenza virus replication in RAW 264.7 macrophages. A recent study shows that DMXAA has non-immune-mediated inhibitory effects against several kinase members of VEGFR (vascular endothelial growth factor receptor), such as VEGFR2 signalling in human umbilical vein endothelial cells.

In vivo

DMXAA treatment significantly protects C57BL/6J mice infected i.n. with 200 p.f.u. mouse-adapted H1N1 influenza PR8 virus with 60% survival, while the control group only exhibited 20% survival. DMXAA significantly delays tumor growth induced by chemical carcinogen, increases the time to tumor doubling and increases time from treatment to euthanasia. After the treatment of DMXAA, median tumor doubling time, median tumour tripling time and median time from treatment to euthanasia in tumor-bearing animals are increased by approximately 4.4-, 1.8- and 2.7-fold, respectively.
Cell Data

cell lines:HT-29 cells

Concentrations:0-2 mM

Incubation Time:96 hours

Powder Purity:≥99%

规格

别名
瓦迪梅赞 (ASA404)
英文别名
NSC 640488, DMXAA | 2-(5,6-dimethyl-9-oxo-9H-xanthen-4-yl)acetic acid
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Vadimezan (ASA404)
生化机理
Vadimezan(ASA404,NSC 640488,DMXAA)是一种血管破坏剂(VDA),也是 DT-二磷酸酶的竞争性抑制剂,在无细胞实验中的 Ki 值为 20 μM,IC50 值为 62.5 μM。DMXAA(Vadimezan)也是一种 STING 激动剂,具有潜在的抗肿瘤活性。DMXAA (Vadimezan) 在体外能有效诱导 IFN-β 的表达,但 TNF-α 的表达相对较低。DMXAA(Vadimezan)具有抗病毒活性。第 3 阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
EC号
700-141-4
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=C(C2=C(C=C1)C(=O)C3=CC=CC(=C3O2)CC(=O)O)C
分子量
282.29
Reaxy-Rn
4262852
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=4262852&ln=

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高级数据

化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 100 mg/mL (164.83 mM); Water: 100 mg/mL (164.83 mM); Ethanol: Insoluble;
熔点
264 °C
安全和危险性(GHS)
象形图
GHS09,   GHS07
信号词
Warning
危险声明

H302: 吞食有害

H400: 对水生生物有剧毒

预防措施声明

P273: 避免释放到环境中。

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P270: 使用本产品时,请勿进食、饮水或吸烟。

P391: 收集溢出物

P330: 漱口

P301+P317: 如果被吞咽:请寻求医疗帮助。

WGK Germany
3
RTECS
ZD5536200
个人防护装备
dust mask type N95 (US), Eyeshields, Faceshields, Gloves
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器