计算溶液所需的质量、体积或浓度。
| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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为什么选择此级别
，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
VX 702是p38α和p38βMAPK的ATP竞争性抑制剂。
Information
VX-702 is a highly selective inhibitor ofp38α MAPK, 14-fold higher potency against the p38α versus p38β. Phase 2.
In vitro
Pre-incubation of platelets with VX-702 (1 μM) completely or partially inhibits p38 activation (IC50 4 to 20 nM) induced by platelet agonists including thrombin, SFLLRN, AYPGKF, U46619 and collagen. VX-702 shows no effect on platelet aggregation induced by any of the p38 MAPK agonists in the presence or absence of anti-platelet therapies. VX-702 inhibits the production of IL-6, IL-1β and TNFα (IC50 = 59, 122 and 99 ng/mL, respectively) in a dose-dependent manner.
In vivo
The half-life of VX-702 is 16 to 20 hours, with a median clearance of 3.75 L/h and a volume of distribution of 73 L/kg. Both AUC and Cmax values are dose proportional for VX-702, which is predominantly cleared renally. VX-702 (at a dose of 0.1 mg/kg twice daily) has an equivalent effect as that of methotrexate (0.1 mg/kg). In addition, VX-702 (5 mg/kg twice daily) also has an equivalent effect as prednisolone (10 mg/kg once daily), as measured by percentage inhibition of wrist joint erosion and inflammation score. VX-702 selectively inhibits activation of p38 MAPK after ischemia with no effects on ERKs and JNKs. The MI/AAR ratio is significantly reduced in the 50 mg/kg group compared with the 5 mg/kg and vehicle groups.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥97%
规格
英文别名
1-(5-carbamoyl-6-(2,4-difluorophenyl)pyridin-2-yl)-1-(2,6-difluorophenyl)urea
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
VX-702
生化机理
VX-702 是一种高选择性的 p38α MAPK 抑制剂，对 p38α 的效力是 p38β 的 14 倍。第二阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
MAP 激酶 p38 alpha 抑制剂
名称和识别符
EC号
833-998-9
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1=CC(=C(C(=C1)F)N(C2=NC(=C(C=C2)C(=O)N)C3=C(C=C(C=C3)F)F)C(=O)N)F
关联CAS
PubChem CID
分子量
404.32
技术文档
高级数据
产品属性
| IC50 | p38 MAPKα: IC₅₀= 4-20 nM (human); production of IL-6: IC₅₀= 59 ng/mL; production of IL-1β: IC₅₀= 122 ng/mL; production of TNFα: IC₅₀= 99 ng/mL |
|---|
关联靶点（人）
MAPKAPK2
Tchem
MAP激酶活化蛋白激酶2(MAP kinase-activated protein kinase 2)
(0 活性数据)
ALK
Tclin
ALK 酪氨酸激酶受体(ALK tyrosine kinase receptor)
(0 活性数据)
MAPK11
Tchem
丝裂原活化蛋白激酶 11(Mitogen-activated protein kinase 11)
(0 活性数据)
MAPK14
Tchem
丝裂原活化蛋白激酶 14(Mitogen-activated protein kinase 14)
(0 活性数据)
MYLK
Tchem
肌球蛋白轻链激酶，平滑肌(Myosin light chain kinase, smooth muscle)
(0 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 71 mg/mL (199.15 mM); Water: Insoluble; Ethanol: Insoluble;
折光率
n20D1.63 (Predicted)
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
Warning
危险声明
H315: 引起皮肤刺激
H319: 引起严重眼睛刺激
预防措施声明
P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。
P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。
P264: 处理后要彻底洗手。
P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。
P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。
P337+P317: 如果眼睛刺激持续：寻求医疗帮助。
P332+P317: 如果出现皮肤刺激：请寻求医疗帮助。
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
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