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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Vortioxetine (Lu AA21004) HBr是一种5-羟色胺抑制剂，抑制5-HT1A， 5-HT1B， 5-HT3A， 5-HT7受体和SERT，IC50分别为15 nM， 33 nM， 3.7 nM， 19 nM和1.6 nM。
Information
Vortioxetine (Lu AA21004), a multimodal serotonergic agent, is an antagonist ofhuman (h) serotonin (5-HT)3A receptorandh5-HT7 receptorwith Ki of 3.7 nM and 19 nM, respectively. Vortioxetine (Lu AA21004) is also ah5-HT1B receptorpartial agonist with Ki of
In vitro
Lu-AA21004 inhibits recombinant human CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6 and CYP3A4 with IC50 of 40 μM, 39 μM, 9.8 μM and 10 μM, respectively. Lu AA21004 is a partial h5-HT1B receptor agonist with EC50 of 460 nM and intrinsic activity of 22% using a whole-cell cAMP-based assay. Lu AA21004 binds to the r5-HT7 receptor with a Ki value of 200 nM and is a functional antagonist at the r5-HT7 receptor with an IC50 of 2 μM in an in vitro whole-cell cAMP assay.
In vivo
For Lu-AA21004 the hepatic clearances and oral bioavailabilities in rats are found to be 7.1 (L/h)/kg and 16%. Lu-AA21004 (2.5 mg/kg, 5 mg/kg, or 10 mg/kg sc) increases the extracellular levels of 5-HT in the ventral hippocampus in conscious rats. Lu-AA21004 (5 mg/kg, or 10 mg/kg sc) also results in significantly higher basal levels of 5-HT in the medial prefrontal cortex (mPFC) after 3 days of treatment. Lu-AA21004 occupies SERT by 43% and 57% after 3 days of treatment with 5 mg/kg or 10 mg/kg in the rat medial prefrontal cortex. Lu AA21004 dose-dependent occupies 5-HT1B receptor and the SERT with ED50 of 3.2 mg/kg and 0.4 mg/kg in rats one hour after subcutaneous administration. Lu AA21004 affects the Bezold-Jarisch reflex in the rat dose dependently, inhibiting transient bradycardia with ED50 of 0.11 mg/kg. Lu AA21004 (2.5-10.0 mg/kg s.c.) increases extracellular levels of 5-HT, DA, and NA in the medial prefrontal cortex and in the ventral hippocampus in rats. Lu AA21004 (5 mg/kg s.c.) increases in the extracellular levels of 5-HT (200%) in the ventral hippocampus of rats with 41% occupancy at the SERT. Lu AA21004 (7.8 mg/kg s.c.) significantly decreases the immobility time in the FSL rats but not in the FRL rats. Lu AA21004 (8.0 mg/kg p.o.) produces an increase in social interaction as well as a small, but significant, increase in locomotor activity in rats. Lu AA21004 (7.9 mg/kg s.c.) shows a dose-dependent anxiolytic-like effect in the conditioned fear assay in rats. Vortioxetine (10 mg/kg) significantly increases freezing 60 min before acquisition in male Sprague-Dawley rats, suggesting enhanced contextual memory formation during acquisition and/or consolidation. Vortioxetine (5 mg/kg) also causes increased freezing rates during retention, an effect that reached statistical significance by post hoc tests. Vortioxetine (2.5 mg/kg or 5 mg/kg) prior to acquisition shows average exploration times of 29s and 33s for the novel object, respectively. Vortioxetine (10 mg/kg) significantly reduces nociception in rats, assessed as increased paw withdrawal latency. Vortioxetine at 5 and 10 mg/kg increases the levels of ACh to 224% and 204% of baseline 20 min after injection.
Cell Data
cell lines：HEK293 cells
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
别名
沃替西汀 (Lu AA21004) HBr
英文别名
Piperazine, 1-[2-[(2,4-dimethylphenyl)thio]phenyl]-, hydrobromide (1:1)
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Vortioxetine (Lu AA21004) HBr
生化机理
伏替西汀（Lu AA21004）是一种多模式血清素能药物，是人（h）血清素（5-HT）3A 受体和 h5-HT7 受体的拮抗剂，Ki 分别为 3.7 nM 和 19 nM。伏替西汀（Lu AA21004）也是一种 h5-HT1B 受体部分激动剂，Ki 为 33 nM，h5-HT1A 受体激动剂，Ki 为 15 nM，也是一种人类 5-HT 转运体（SERT）抑制剂，Ki 为 1.6 nM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
激动剂
作用机制
羟色胺 3a（5-HT3a）受体拮抗剂
名称和识别符
EC号
696-022-9
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=CC(=C(C=C1)SC2=CC=CC=C2N3CCNCC3)C.Br
PubChem CID
分子量
379.36
技术文档
高级数据
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 36 mg/mL (197.61 mM);
安全和危险性（GHS）
信号词
Warning
危险声明
H302: 吞食有害
H317: 可能引起皮肤过敏反应
H400: 对水生生物有剧毒
H410: 对水生生物有剧毒并具有长期持续影响
预防措施声明
P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾
P273: 避免释放到环境中。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。
P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P272: 被污染的工作服不允许离开工作场所
P333+P313: 如发生皮肤刺激或皮疹：求医/就诊。
P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。
P391: 收集溢出物
P330: 漱口
P301+P317: 如果被吞咽：请寻求医疗帮助。
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
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技术文档和文章
溶液计算器
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