VLX1570, 泛素特异性肽酶 14 的抑制剂

Name: VLX1570, 泛素特异性肽酶 14 的抑制剂
SKU: V413963
Availability: InStock

CAS: 1431280-51-1 货号: V413963 分子式: C₂₃H₁₇F₂N₃O₆ 分子量: 469.39 PubChem CID: 118989091

概述规格名称和识别符技术文档高级数据系统学分类三维结构产品属性关联靶点（人）质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱) 化学和物理性质溶液计算器常见问题

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为什么选择此级别

Moligand™ 级提供 ≥99% 纯度，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。

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储存与运输

-20°C储存。超低温运输。请查阅批次 COA 获取详细规格。

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质量文档

SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。

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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述

Information

VLX1570 VLX1570 is a competitive inhibitor of proteasome DUB activity, with an IC50 of ~10 μM in vitro.

Targets

DUB (Cell-free assay) ~10 μM

In vitro

VLX1570 is an analogue of b-AP15 that shows higher potency and improved solubility. VLX1570 preferentially inhibits proteasomal DUB activity while not inhibiting the activities of a panel of non-proteasomal DUBs. VLX1570 binds to and inhibits the activity of ubiquitin-specific protease-14 (USP14) with comparatively weaker inhibitory activity towards UCHL5 (ubiquitin-C-terminal hydrolase-5). Treatment of multiple myeloma cells with VLX1570 induces the accumulation of proteasome-bound high molecular weight polyubiquitin conjugates and an apoptotic response. VLX1570 induces the expression of the chaperone HSP70B′, the oxidative stress marker Hmox-1, and the ER stress marker XBP-1s. VLX1570 is retained in cells after removal of drug and that USP14 was engaged by drug 17\u2009hours after wash-out, as evidenced by thermal stabilization and persistent enzyme inhibition.

In vivo

VLX1570 is an inhibitor of proteasome DUB activity currently in clinical trials for relapsed multiple myeloma. Treatment with VLX1570 is found to lead to extended survival in xenograft models of multiple myeloma. The in vivo IC50 for inhibition of proteasome DUB activity and induction of apoptosis is <1\u2009μM, with multiple myeloma cells showing greater levels of sensitivity compared to other tumor types. The lower IC50 for activity in vivo is presumably due to rapid drug uptake and enrichment in cells.

Cell Research(from reference)

Cell lines：OPM-2\u2009MM cells

Concentrations：0.5 μM

Incubation Time：3 h

规格

英文别名

4H-Azepin-4-one,3,5-bis[(4-fluoro-3-nitrophenyl)methylene]hexahydro-1-(1-oxo-2-propen-1-yl)-

规格或纯度

Moligand™, ≥99%

英文名称

VLX1570

生化机理

VLX1570 是蛋白酶体 DUB 活性的竞争性抑制剂，体外 IC50 约为 10\u2009μM。

储存条件

-20°C储存

运输条件

超低温运输

作用类型

抑制剂

作用机制

泛素特异性肽酶 14 的抑制剂

纯度

≥99%

名称和识别符

PubChem SID

504772904

分子类型

未知

IUPAC Name

(3Z,5Z)-3,5-bis[(4-fluoro-3-nitrophenyl)methylidene]-1-prop-2-enoylazepan-4-one

INCHI

1S/C23H17F2N3O6/c1-2-22(29)26-8-7-16(9-14-3-5-18(24)20(11-14)27(31)32)23(30)17(13-26)10-15-4-6-19(25)21(12-15)28(33)34/h2-6,9-12H,1,7-8,13H2/b16-9-,17-10-

InChi Key

SCKXBVLYWLLALY-CQRYCMKKSA-N

Smiles

C=CC(=O)N1CCC(=CC2=CC(=C(C=C2)F)[N+](=O)[O-])C(=O)C(=CC3=CC(=C(C=C3)F)[N+](=O)[O-])C1

PubChem CID

118989091

MeSH Entry Terms

VLX1570

分子量

469.39

技术文档

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高级数据

系统学分类

分类树（Taxonomy Tree）

界（kingdom) 有机化合物
- 超类（Superclass) 苯类化合物
  - 类（Class) 苯及其取代衍生物
    - 亚类（Subclass）硝基苯类

界（kingdom)	有机化合物
超类（Superclass)	苯类化合物
类（Class)	苯及其取代衍生物
亚类（Subclass）	硝基苯类
中间层级节点（Intermediate Tree Nodes）	暂无
直接上位类(Direct Parent)	硝基苯类
其他上位类（Alternative Parents）	硝基芳香化合物氟苯类氮杂环庚烷芳基氟化物叔羧酸酰胺丙烯酸及其衍生物环酮炔丙基型1,3-偶极有机化合物有机氧氮化合物氮杂环化合物有机光子化合物有机氮化合物有机氟化物有机氧化物碳氢化合物衍生物
分子骨架（Molecular Framework)	芳香族杂单环化合物
取代基（Substituents）	丙烯酸或衍生物 - 烯丙基硫醚 - 芳香族杂单环化合物 - 芳基氟化物 - 芳基卤化物 - 氮杂环 - 氮杂环戊烷 - C-硝基化合物 - 羰基 - 羧酰胺基 - 羧酸衍生物 - 环酮 - 氟萘 - 卤苯 - 烃衍生物 - 酮 - 硝基芳烃化合物 - 硝基苯 - 有机1,3-双极性化合物 - 有机硝基化合物 - 有机硝基化合物 - 有机氧化物 - 有机氧氮化合物 - 有机氧化合物 - 有机氟化物 - 有机卤化物 - 有机杂环化合物 - 有机氮化合物 - 有机氧化合物 - 有机氮化合物 - 丙炔型1,3-双极性有机化合物 - 叔羧酸酰胺
描述（Description）	该化合物属于硝基苯类有机化合物。这类化合物含有硝基苯基团，即苯环上存在含硝基的碳原子。
外部描述符（External Descriptors）	暂无

三维结构

交互式化学结构模型

球棍
棍棒
线框模型
空间填充
显示氢气
动画

产品属性

ALogP	4.385
Rotatable Bond	5

关联靶点（人）

USP14 Tchem 泛素羧基末端水解酶14(Ubiquitin carboxyl-terminal hydrolase 14) (0 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： USP14

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

化学和物理性质

溶解性

Solubility (25°C) In vitro DMSO: 93 mg/mL (198.12 mM); Water: Insoluble; Ethanol: Insoluble;

DMSO(mg / mL) Max Solubility

DMSO(mM) Max Solubility

198.1294872

Water(mg / mL) Max Solubility

＜1

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

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找到13个结果

批号(Lot Number)	证书类型	货号
H2324065	分析证书	V413963
H2324066	分析证书	V413963
H2324067	分析证书	V413963
H2324165	分析证书	V413963
H2324168	分析证书	V413963
H2324173	分析证书	V413963
H2324184	分析证书	V413963
H2324203	分析证书	V413963
H2324208	分析证书	V413963
H2324212	分析证书	V413963
H2324242	分析证书	V413963
H2324250	分析证书	V413963
H2324166	分析证书	V413963

溶液计算器

摩尔浓度计算器

计算溶液所需的质量、体积或浓度。

质量

浓度

体积

分子量

g/mol

稀释计算器

计算配制储备溶液所需的稀释度。

浓度1（C1）

体积 1 (V1)

浓度 2 (C2)

体积 2 (V2)

复溶计算器

复溶计算器允许您快速计算试剂的体积，以复溶小瓶。只需输入试剂的质量和目标浓度，计算器将确定其余部分。

体积（添加到小瓶中）

质量（小瓶）

所需的复溶浓度

常见问题

本产品的纯度是多少？

本产品的化学纯度（含量）为 ≥99%。批次的具体数值以分析证书（COA）为准。

「Moligand?」是什么？

「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。

本产品应如何储存？

请于?20 °C条件下保存。需冷冻保存以维持规定的有效期。

本产品如何运输？

本产品采用保温箱配冰袋运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存。

本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？

本产品的 CAS 号为 1431280-51-1，分子式为 C23H17F2N3O6，分子量为 469.39 g/mol。InChIKey SCKXBVLYWLLALY-CQRYCMKKSA-N。

如何获取批次专用COA？

每个订单都会随附分析证书（COA），您也可以从账户订单历史中下载。如需订购前的COA，请联系您的客户代表，或使用PDP上的"申请COA"按钮——我们将提供代表性批次的COA。

需要帮助选择级别？

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