Vimentin-IN-1

CAS: 2319587-80-7 货号: V651394 分子式: C19H18Cl2N4O 分子量: 389.28
有货
级别和纯度: ≥99%
别名
波形蛋白-IN-1
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
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规格
库存
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数量
5mg
V651394-5mg
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10mg
V651394-10mg
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25mg
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 1 篇同行评审文献引用。

概述


Vimentin-IN-1 is a FiVe1 derivative, an orally active and selective anticancer agent. FiVe1 binds type III intermediate filament protein vimentin ( VIM ), to induce hyperphosphorylation of Ser56, resulting selective disruption of mitosis and multinucleation in transformed VIM-expressing mesenchymal cancer cells. Vimentin-IN-1 shows better oral bioavailability and pharmacokinetic profiles than FiVe1

In Vitro

Vimentin-IN-1 (compound 4e) (0-10 mM; 72 h) inhibits a marked improvement in potency with an IC 50 value of 44 nM against HT-1080 fibrosarcoma, better than than FiVe1 (IC 50 =1.6 μM, HT-1080). Vimentin-IN-1 (0.1 μM; 24 h) induces phosphorylation of VIM at Ser56. Vimentin-IN-1 (100 μM; sampled at 0, 5, 15, 30, 45, and 60 min) exhibits poor stability with 0.0% remaining after 60 min of incubation in mouse liver microsome. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Cell Viability AssayCell Line: HT-1080, RD, and MCF-7 cells Concentration: 0-10 mM Incubation Time: 72 hours Result: Inhibited HT-1080, RD, and MCF-7 cells with IC 50 s of 44 nM, 61 nM, and 49 nM, respectively.

In Vivo

Vimentin-IN-1 (compound 4e) (10 mg/kg; p.o.; single dose) shows better oral pharmacokinetic properties than Five1 . Pharmacokinetic properties of Vimentin-IN-1 in mice Route Dose (mg/kg) AUC 0-last (ng·h/mL) AUC 0-inf (ng·h/mL) T 1/2 (h) T max (h) T last (h) C max (ng/mL) 4e PO 10 371.33 534.33 4.68 0.67 8 154.67 4e IP 1 208.33 211.33 0.59 0.25 4 197.00 Five1 PO 25 309.78 339.21 4.57 0.5 18 110.43 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Form:Solid

IC50& Target:vimentin (VIM)

规格

别名
波形蛋白-IN-1
规格或纯度
≥99%
英文名称
Vimentin-IN-1
生化机理
Vimentin-IN-1 是一种 FiVe1 衍生物,是一种口服活性和选择性抗癌剂。FiVe1 可与 IIIxa0 型中间丝蛋白波形蛋白(VIM)结合,诱导 Ser56 的过度磷酸化xa0,从而选择性地破坏有丝分裂和多核细胞形成。
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
纯度
≥99%
名称和识别符
分子类型
小分子
Smiles
COC1=CC(Cl)=CC(N2CCN(C3=C4C=CC=C(Cl)C4=NN=C3)CC2)=C1
分子量
389.28

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高级数据

化学和物理性质
溶解性
DMSO : 25 mg/mL (64.22 mM; Need ultrasonic)
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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此产品的引用文献
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