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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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WYE-354, 雷帕霉素激酶机制靶点抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
WYE-354是ATP竞争性mTOR抑制剂，IC50为5 nM，能阻断mTORC1/P-S6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473)，比对PI3Kα和PI3Kγ的抑制性强100倍和500倍。A potent, specific, and ATP-competitive inhibitor to mTOR with IC50 of 5 nM
Information
WYE-354 WYE-354 is a potent, specific and ATP-competitive inhibitor of mTOR with IC50 of 5 nM, blocks mTORC1/P-S6K(T389) and mTORC2/P-AKT(S473) not P-AKT(T308), selective for mTOR than PI3Kα (>100-fold) and PI3Kγ (>500-fold).
In vitro
WYE-354 also inhibits several PI3Ks at micromolar levels. In HEK293 cells, WYE-354 (0.2 μM–5 μM) effectively inhibits both mTORC1 and mTORC2. WYE-354 (0.3 μM–10 μM) significantly blocks mTOR signaling and Akt activation in U87MG and MDA361 cells. Furthermore, WYE-354 potently inhibits proliferation in tumor cell lines including MDA-MB-361, MDA-MB-231, MDA-MB-468, LNCap, A498, and HCT116, with IC50 values ranging from 0.28 μM to 2.3 μM. The apoptosis induced by WYE-354 is accompanied by G1 cell cycle arrest and caspases activation. In endothelial HUVEC cells, WYE-354 (10 nM–1 μM) also inhibits both mTORC1 and mTORC2 signaling, as revealed by dephosphorylation of S6 ribosomal protein and Akt, respectively. Furthermore, WYE-354 (10 nM–1 μM) activates mitogen-activated protein kinase (MAPK) signaling, which may be due to its inhibition of mTORC1.
In vivo
In a mice xenograft model of PTEN- PC3MM2 tumor, WYE-354 (50 mg/kg) effectively inhibits mTOR signaling and tumor growth.
Cell Data
cell lines：Ba/F3 cells
Concentrations：0–50 μM, dissolved in DMSO
Incubation Time：72 hours
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
4-[6-[4-[(methoxycarbonyl)amino]phenyl]-4-(4-morpholinyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]-1-piperidinecarboxylic acid methyl ester
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
WYE-354
生化机理
WYE-354 是一种强效、特异性和 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂，IC50 为 5 nM，可阻断 mTORC1/P-S6K(T389)和 mTORC2/P-AKT(S473)，但不能阻断 P-AKT(T308)，对 mTOR 的选择性高于 PI3Kα（>100 倍）和 PI3Kγ （>500 倍）。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
雷帕霉素激酶机制靶点抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
COC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C2=NC3=C(C=NN3C4CCN(CC4)C(=O)OC)C(=N2)N5CCOCC5
PubChem CID
分子量
495.54
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
MTOR
Tclin
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 mTOR(Serine/threonine-protein kinase mTOR)
(3 活性数据)
化学和物理性质
折光率
~1.69
沸点
~594.2 °C at 760 mmHg
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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