WAY-600

CAS: 1062159-35-6 货号: W408125 分子式: C28H30N8O 分子量: 494.59 PubChem CID: 25229526
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级别和纯度: 10mM in DMSO
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W408125-1ml
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文献证明

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概述

WAY-600是一种有效的,ATP竞争性的,选择性的mTOR抑制剂,IC50为9 nM;抑制mTORC1/P-S6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473),但不抑制P-AKT(T308);作用于mTOR比作用于PI3Kα(>100倍)和PI3Kγ(>500倍)选择性高。

Information

WAY-600 WAY-600 is a potent, ATP-competitive and selective inhibitor of mTOR with IC50 of 9 nM; blocks mTORC1/P-S6K(T389) and mTORC2/P-AKT(S473) but not P-AKT(T308); selective for mTOR than PI3Kα (>100-fold) and PI3Kγ (>500-fold).
In vitro

Immune-complex kinase assay shows mTORC2-specific substrate His6-AKT or the mTORC1 substrate His6-S6K is dose dependently inhibited by WAY-600. WAY-600 globally inhibits mTOR signaling and AKT function in cellular models dose dependently. WAY-600 profoundly inhibits cap-dependent and global protein synthesis in MDA361, human breast cancer cells. WAY-600 shows antiproliferative effects in various cancer cell lines involving G1 cell cycle arrest and selective apoptosis. WAY-600 down-regulate angiogenic factors, VEGF and HIF-1α, in U87MG, MDA361 and LNCap cells.

In vivo


Cell Data

cell lines:FDCP-EpoR JAK2WT and JAK2V617F cell lines

Concentrations:0-100 μM

Incubation Time:24 or 48 hours

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名
6-(1H-indol-5-yl)-4-morpholino-1-(1-(pyridin-3-ylmethyl)piperidin-4-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
WAY-600
生化机理
WAY-600 是一种强效、ATP 竞争性和选择性 mTOR 抑制剂,IC50 为 9 nM;可阻断 mTORC1/P-S6K(T389) 和 mTORC2/P-AKT(S473) ,但不阻断 P-AKT(T308);对 mTOR 的选择性高于 PI3Kα (>100 倍)和 PI3Kγ (>500 倍)。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1CN(CCC1N2C3=C(C=N2)C(=NC(=N3)C4=CC5=C(C=C4)NC=C5)N6CCOCC6)CC7=CN=CC=C7
PubChem CID
分子量
494.59

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高级数据

关联靶点(人)
MTOR Tclin 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 mTOR(Serine/threonine-protein kinase mTOR) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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