WEHI-539 HCl

CAS: 2070018-33-4 货号: W414638 分子式: C31H29N5O3S2.HCl 分子量: 620.18 PubChem CID: 78357795
有货
级别和纯度: ≥97%
别名
WEHI-539 盐酸
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
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规格
库存
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数量
5mg
W414638-5mg
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10mg
W414638-10mg
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


Description

WEHI-539 HCl (WEHI-539 hydrochloride) has high affinity (IC50=1.1 nM) and selectivity for BCL-XL and potently kills cells by selectively antagonizing its prosurvival activity. It has more than a 400-fold higher affinity for BCL-XL versus other prosurvival BCL-2 family members.


In vitro
WEHI-539 shows good selectivity for BCL-XL. The tight ligand WEHI-539 retains this selectivity (500-fold over BCL-2 and 400-fold over BCL-W, MCL-1 and A1). WEHI-539 kills fibroblasts that lack MCL-1. Thus, WEHI-539 not only binds very tightly to BCL-XL, with IC50 and KD values close to or below 1 nM as well as a slow dissociation rate, but also invokes apoptotic responses that depend on BAX, BAK or both; furthermore, its biological activity is related to its binding profile, as elevated amounts of MCL-1, BCL-2 and BCL-W confer marked resistance, and its ability to destroy platelets is a well-validated marker of on-target BCL-XL inhibition. In addition, WEHI-539 induces a preferentially BAK-dependent apoptotic response in MEFs by selectively inhibiting BCL-XL

规格

别名
WEHI-539 盐酸
英文别名
WEHI-539 hydrochloride
规格或纯度
≥97%
英文名称
WEHI-539 HCl
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
纯度
≥97%
名称和识别符
分子类型
小分子
IUPAC Name
5-[3-[4-(aminomethyl)phenoxy]propyl]-2-[(8E)-8-(1,3-benzothiazol-2-ylhydrazinylidene)-6,7-dihydro-5H-naphthalen-2-yl]-1,3-thiazole-4-carboxylic acid;hydrochloride
INCHI
1S/C31H29N5O3S2.ClH/c32-18-19-10-14-22(15-11-19)39-16-4-9-27-28(30(37)38)34-29(40-27)21-13-12-20-5-3-7-24(23(20)17-21)35-36-31-33-25-6-1-2-8-26(25)41-31;/h1-2,6,8,10-15,17H,3-5,7,9,16,18,32H2,(H,33,36)(H,37,38);1H/b35-24+;
InChi Key
GJBYTVIQTMIXGA-DYICZVFTSA-N
Smiles
C1CC2=C(C=C(C=C2)C3=NC(=C(S3)CCCOC4=CC=C(C=C4)CN)C(=O)O)C(=NNC5=NC6=CC=CC=C6S5)C1.Cl
Isomeric SMILES
C1CC2=C(C=C(C=C2)C3=NC(=C(S3)CCCOC4=CC=C(C=C4)CN)C(=O)O)/C(=N/NC5=NC6=CC=CC=C6S5)/C1.Cl
PubChem CID
分子量
620.18

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