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为什么选择此级别
提供 ≥98% 纯度，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-20°C储存。超低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
WDR5-IN-1 is a potent and selective WD repeat domain 5 (WDR5) inhibitor, with a K d of <0.02 nM. WDR5-IN-1 inhibits MLL1 histone methyltransferase (HMT) activity with an IC 50 of 2.2 nM. WDR5-IN-1 diminishes MYC recruitment at WDR5-displaced genes and exhibits potent anti-proliferative effects in CHP-134 (neuroblastoma) and Ramos (Burkitt’s lymphoma) lines.
In Vitro
WDR5-IN-1 (1 µM; 48 hours) shows an apparent decrease in G2M phase cells. WDR5-IN-1 (0.01-3 µM; 24-48 hours) increases p53 and p21 protein levels.\nWDR5-IN-1 shows anti-proliferative activity in MYC-driven cancers (CHP-134, Ramos, Raji, Daudi, SW620, SW480 cells), with GI50s ranging from 0.26-3.2 µM. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Cell Cycle AnalysisCell Line: MV4:11 cells Concentration: 1 µM Incubation Time: 48 hours Result: Showed an approximate 4 fold increased SubG1 cells. Western Blot AnalysisCell Line: MV4:11 cells Concentration: 0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1, 3 µM Incubation Time: 24, 48 hours Result: p53 and p21 protein levels started to increase from 8 h post treatment of compound 16 at 300 nM and continued to elevate up to 32 h.
Form:Solid
规格
规格或纯度
≥98%
英文名称
WDR5-IN-1
生化机理
WDR5-IN-1 是一种强效的选择性 WD 重复结构域 5 (WDR5) 抑制剂，其 K d 小于 0.02 nM。WDR5-IN-1 可抑制 MLL1 组蛋白甲基转移酶 (HMT) 的活性，IC50 为 2.2 nM。WDR5-IN-1 可减少 MYC 在 WDR5 位移基因上的募集，并可诱导 MYC 在 MLL1 上的表达。
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
纯度
≥98%
名称和识别符
分子类型
小分子
Smiles
COC1=CC(OC)=CC(CN2C(C(C=C(CN3C(N(C)C=C3)=N)C=C4C5=C(C)C=C(F)C=C5)=C4CC2)=O)=C1
分子量
514.59
技术文档
高级数据
化学和物理性质
溶解性
DMSO : 100 mg/mL (194.33 mM; Need ultrasonic)
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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