XP-524

CAS: 2344825-52-9 货号: X649930 分子式: C30H28N6O3S 分子量: 552.65
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级别和纯度: ≥99%
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-20°C储存
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超低温运输
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X649930-5mg
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


XP-524 is a potent BET and EP300 inhibitor. XP-524 shows great tumoricidal activity in vivo. XP-524 prevents KRAS-induced, neoplastic transformation in vivo and extends survival in two transgenic mouse models of aggressive PDAC. XP-524 also enhances the presentation of self-peptide and tumor recruitment of cytotoxic T lymphocytes. XP-524 has the potential for the research of pancreatic ductal adenocarcinoma (PDAC).

In Vivo

XP-524 (5 mg/kg; i.p.; daily for 150 days) extends survival and inhibits KRAS signaling in uurinePDAC . XP-524 (5 mg/kg; i.p.; daily for 250 days) Cooperates with PD-1 inhibition to further extends survivalin KPC Mice . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: 15 weeks KPC mice Dosage: 5 mg/kg Administration: I.p., daily for 150 days Result: Significantly delayed mortality in KPC mice, extending median survival from 43- to 108-d postenrollment and reduced ERK activation, with parallel reductions in cell prolif-eration and uniform increases in apoptosis. Animal Model: 15 weeks KPC mice Dosage: 5 mg/kg Administration: I.p.; daily (200-μg dose of anti–PD-1 every other day) for 250 days Result: Increased in cell-mediated cytotoxicity andreduction in T cell exhaustion, the combination of XP-524 andanti–PD-1 enhanced expression of the surrogate marker of cyto-toxicity perforin-1 in tumor-infiltrating CD8+T cell.

Form:Solid

规格

规格或纯度
≥99%
英文名称
XP-524
生化机理
XP-524 是一种强效的 BET 和 EP300 抑制剂。XP-524 在体内显示出强大的杀瘤活性。XP-524 可防止 KRAS 诱导的体内肿瘤转化,并延长两种侵袭性 PDAC 转基因小鼠模型的存活期。XP-524 还能增强 KRAS
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
纯度
≥99%
名称和识别符
分子类型
小分子
分子量
552.65

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高级数据

化学和物理性质
溶解性
DMSO : 33.33 mg/mL (60.31 mM; Need ultrasonic)
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器