XZ739

CAS: 2365172-19-4 货号: X651545 分子式: C65H76ClF3N8O12S3 分子量: 1349.99 PubChem CID: 139331521
有货
级别和纯度: ≥98%
储存条件
-20°C储存,充氩
运输条件
超低温运输
应用
PROTAC
★
规格
库存
价格
数量
10mg
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


XZ739, a Cereblon -dependent PROTAC BCL-XL ( Bcl-2 family member) degrader with a DC 50 value of 2.5 nM in MOLT-4 cells after 16 h treatment. XZ739 also induces cell death through caspase-mediated apoptosis

In Vitro

XZ739 (0.001-10 μM; 48 hours) potently reduces the viability of T-ALL MOLT-4, B-ALL RS4; 11, SCLC NCI-H146 cells, and platelets after 48 h treatment with IC 50 s of 10.1, 41.8, 25.3, and 1217 nM, respectively. XZ739 has >100-fold selectivity for MOLT-4 cells over human platelets. XZ739 (1.2-300 nM; 16 hours) induces BCL-XL degradation in MOLT-4 cells. The BCL-XL degradation induced by XZ739 in MOLT-4 is rapid, starting within 2 h; and 8 h after XZ739 treatment, more than 96% of the BCL-XL is degraded with 100 nM of XZ739. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Cell Viability AssayCell Line: Human platelets and MOLT-4 cells Concentration: 0.001, 0.01, 0.1, 1, and 10 μM Incubation Time: 48 hours Result: IC 50 values were 10.1 nM and 1217 nM for MOLT-4 cells and platelets, respectively. Western Blot AnalysisCell Line: MOLT-4 cells Concentration: 1.2, 3.7, 11, 33, 100, 300 nM Incubation Time: 16 hours Result: Dose-dependently induced BCL-XL degradation.

Form:Solid

IC50& Target:Bcl-xL 2.5 nM (DC 50 ) Cereblon

规格

规格或纯度
≥98%
英文名称
XZ739
生化机理
XZ739是一种脑龙依赖性PROTAC BCL-XL(Bcl-2家族成员)降解剂,在MOLT-4细胞中处理16小时后的DC 50值为2.5 nM。XZ739 还可通过 Caspase 介导的细胞凋亡诱导细胞死亡。
储存条件
-20°C储存,充氩
运输条件
超低温运输
纯度
≥98%
名称和识别符
分子类型
未知
IUPAC Name
4-[4-[[2-(4-chlorophenyl)-5,5-dimethylcyclohexen-1-yl]methyl]piperazin-1-yl]-N-[4-[[(2R)-4-[2-[2-[2-[2-[[2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxoisoindol-4-yl]amino]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethyl-methylamino]-1-phenylsulfanylbutan-2-yl]amino]-3-(trifluoromethylsulfonyl)phenyl]sulfonylbenzamide
INCHI
1S/C65H76ClF3N8O12S3/c1-64(2)26-24-52(44-12-16-47(66)17-13-44)46(41-64)42-75-29-31-76(32-30-75)49-18-14-45(15-19-49)60(79)73-92(85,86)51-20-21-54(57(40-51)91(83,84)65(67,68)69)71-48(43-90-50-8-5-4-6-9-50)25-28-74(3)33-35-88-37-39-89-38-36-87-34-27-70-55-11-7-10-53-59(55)63(82)77(62(53)81)56-22-23-58(78)72-61(56)80/h4-21,40,48,56,70-71H,22-39,41-43H2,1-3H3,(H,73,79)(H,72,78,80)/t48-,56?/m1/s1
InChi Key
RTASGZOITGGVPZ-YJUSKGKKSA-N
Smiles
CC1(CCC(=C(C1)CN2CCN(CC2)C3=CC=C(C=C3)C(=O)NS(=O)(=O)C4=CC(=C(C=C4)NC(CCN(C)CCOCCOCCOCCNC5=CC=CC6=C5C(=O)N(C6=O)C7CCC(=O)NC7=O)CSC8=CC=CC=C8)S(=O)(=O)C(F)(F)F)C9=CC=C(C=C9)Cl)C
Isomeric SMILES
CC1(CCC(=C(C1)CN2CCN(CC2)C3=CC=C(C=C3)C(=O)NS(=O)(=O)C4=CC(=C(C=C4)N[C@H](CCN(C)CCOCCOCCOCCNC5=CC=CC6=C5C(=O)N(C6=O)C7CCC(=O)NC7=O)CSC8=CC=CC=C8)S(=O)(=O)C(F)(F)F)C9=CC=C(C=C9)Cl)C
PubChem CID
分子量
1349.99

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高级数据

作用机制
作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献
化学和物理性质
溶解性
DMSO : 20 mg/mL (14.81 mM; Need ultrasonic)
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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