YM-58790

CAS: 214558-72-2 货号: Y650820 分子式: C27H32ClN3O2 分子量: 466.01 PubChem CID: 129010504
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级别和纯度: ≥98%
储存条件
2-8°C储存,干燥
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低温运输
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5mg
Y650820-5mg
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


YM-58790 is a potent antagonist of mAChR . YM-58790 binds M1 , M2 , M3 with K i values of 28 nM, 260 nM, and 15 nM. YM-58790 exhibits potent inhibitory activity on bladder pressuer in reflexly-evoked rhythmic contraction in rats

In Vitro

YM-58790 (compound 18b) (0-1 μM) shows potent inhibitory effect on urinary bladder contraction, but has little effect on bradycardia. YM-58790 exhibits selective antagonism between urinary bladder contraction and salivary secretion in vitro. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

In Vivo

YM-58790 (3 mg/kg, i.v.) has no effect on oxotremorine-induced tremor in mice . YM-58790 (6.0 mg/kg; i.v.) shows poor M1 and M2 antagonism effect in vivo on McN-A343-induced pressor in pithed rats, but displays potent efficacy on M3 antagonism with an ED 30 value of 0.36 mg/kg (i.v.) and an ID 50 value of 2.4 mg/kg (i.v.) . YM-58790 exhibits potent inhibitory activity on bladder pressuer in reflexly-evoked rhythmic contraction, similar to Oxybutynin , and has about ten times less inhibitory effect on oxotremorine-induced salivary secretion than oxybutynin in rats . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Form:Solid

IC50& Target:mAChR3 15 nM (Ki) mAChR1 28 nM (Ki) mAChR2 260 nM (Ki)

规格

规格或纯度
≥98%
英文名称
YM-58790
生化机理
YM-58790 是一种强效的 mAChR 拮抗剂。YM-58790 与 M1、M2 和 M3 结合,K i 值分别为 28 nM、260 nM 和 15 nM。YM-58790 对反射性诱发的大鼠节律性收缩中的膀胱压迫具有强效抑制活性。
储存条件
2-8°C储存,干燥
运输条件
低温运输
纯度
≥98%
名称和识别符
分子类型
小分子
IUPAC Name
[1-[[4-(methylamino)phenyl]methyl]piperidin-4-yl] N-benzhydrylcarbamate;hydrochloride
INCHI
1S/C27H31N3O2.ClH/c1-28-24-14-12-21(13-15-24)20-30-18-16-25(17-19-30)32-27(31)29-26(22-8-4-2-5-9-22)23-10-6-3-7-11-23;/h2-15,25-26,28H,16-20H2,1H3,(H,29,31);1H
InChi Key
WKHYQXVQUGLLOZ-UHFFFAOYSA-N
Smiles
CNC1=CC=C(C=C1)CN2CCC(CC2)OC(=O)NC(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4.Cl
PubChem CID
分子量
466.01

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