ZM 447439是一种选择性的，ATP竞争性Aurora A和Aurora B抑制剂，IC50分别为110 nM和130 nM，作用于Aurora A/B比作用于MEK1， Src， Lck选择性高8倍，对CDK1/2/4， Plk1， Chk1等几乎没有作用效果。A selective inhibitor of ARK-1, ARK-2, and ARK-3.

Information

ZM 447439 is a selective and ATP-competitive inhibitor forAurora AandAurora BwithIC50of 110 nM and 130 nM, respectively. It is more than 8-fold selective for Aurora A/B than MEK1, Src, Lck and has little effect against CDK1/2/4, Plk1, Chk1, etc.
In vitro

In vitro, ZM-447439 selectively inhibits recombinant human Aurora A and B with IC50 values of 110 and 130 nM, respectively, while other protein kinases of diverse structural types including the mitotic kinases CDK1 and PLK1 are inhibited with IC50 values >10 μM. Aurora kinase inhibitor, ZM-447439 time- and dose-dependently inhibits the growth of all three cell lines with IC50 values of 3 μM (BON), 0.9 μM (QGP-1) and 3 μM (MIP-101) after 72 hours of continuous exposure. In addition, ZM-447439 potently induces cell apoptosis by promoting DNA fragmentation and caspase 3 and 7 activation, and arrests GEP-NET cells in the G₀ /G₁and G₂/M phase of the cell cycle. In mouse embryo, inhibition of Aurora kinase activity by ZM-447439 results in abnormalities during mitosis by regulating the phosphorylation of histone H3 serine 10 (H3S10Ph) from G2 to metaphase with different perturbations in each embryonic cycle. A recent study shows that ZM-447439 exhibits growth inhibitory and proapoptotic effect on cervical cancer SiHa cells, and enhances the chemosensitivity to cisplatin.

In vivo

Cell Data

cell lines：

Concentrations：0-5 μM

Incubation Time：72 hours

Powder Purity:≥96%

规格

英文别名

N-(4-(6-methoxy-7-(3-morpholinopropoxy)quinazolin-4-ylamino)phenyl)benzamide

规格或纯度

Moligand™, 10mM in DMSO

英文名称

ZM 447439

生化机理

ZM 447439 是极光 A 和极光 B 的选择性 ATP 竞争性抑制剂，IC50 分别为 110 nM 和 130 nM。它对 Aurora A/B 的选择性是 MEK1、Src 和 Lck 的 8 倍多，而对 CDK1/2/4、Plk1 和 Chk1 等的作用则很小。

储存条件

-80℃储存

运输条件

特低温运输

作用类型

抑制剂

作用机制

极光激酶 A 抑制剂；极光激酶 B 抑制剂

名称和识别符

分子类型

小分子

Isomeric SMILES

COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=CC=C(C=C3)NC(=O)C4=CC=CC=C4)OCCCN5CCOCC5

PubChem CID

9914412

分子量

513.59

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高级数据

关联靶点（人）

AURKA Tchem 极光激酶A(Aurora kinase A) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： AURKA

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

AURKB Tchem 极光激酶B(Aurora kinase B) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： AURKB

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

化学和物理性质

溶解性

Solubility (25°C) In vitro DMSO: 63 mg/mL (200.47 mM);

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

输入批号以搜索分析图谱:

技术文档和文章

表观遗传调控剂

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「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。

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