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在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
Ziconotide acetate (SNX-111 acetate), a peptide, is a potent and selective block of N-type calcium channels antagonist. Ziconotide acetate reduces synaptic transmission, and can be used for chronic pain research
In Vitro
Most native cells express a variety of different calcium channels and as a result, Ziconotide acetate only partially reduces high-voltage-activated calcium currents in differentiated human neuroblastoma IMR32 cells, rat superior cervical ganglion neurons, and rat hippocampal neurons. Ziconotide acetate also reduces calcium currents that result from expression of the α1B subunit in HEK cells, tsa-201 cells, and Xenopus laevis oocytes. Ziconotide acetate delivers its antinociceptive efficacy by reducing the release of pronociceptive neurotransmitters in the dorsal horn of the spinal cord, thereby inhibiting pain signal transmission. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
In Vivo
Ziconotide (i.t.; 25-100 pmol/site; 5 μL; on the 4 th, 10 th, 15 th, 20 th, and 24 th days) acetate reduces the levels of IL-1β and IL-23 in the CNS, as well as IL-17 production in the spleen, 25 days after MOG35-55-elicited EAE, in the mouse model of experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE). MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Female C57BL/6mice (18-22 g, 6-8 weeks old) injected with myelin oligodendrocytes glycoproteinDosage: 25 pmol/site, 50 pmol/site, 100 pmol/site Administration: Intrathecal injection; on the 4 th, 10 th, 15 th, 20 th, and 24 th days Result: Significantly reduced the mechanical hypersensitivity in animals with EAE.
Form:Solid
IC50& Target:N-type calcium channel
分类树(Taxonomy Tree)
| 界(kingdom) | 有机化合物 |
|---|---|
| 超类(Superclass) | 有机酸及其衍生物 |
| 类(Class) | 肽模拟物 |
| 亚类(Subclass) | 混合肽 |
| 中间层级节点(Intermediate Tree Nodes) | 暂无 |
| 直接上位类(Direct Parent) | 混合肽 |
| 其他上位类(Alternative Parents) | 1-羟基-2-未取代苯类化合物 苯及其取代衍生物 环状羧酰亚胺酸 仲醇 有机二硫化物 胍类 氨基酸 亚磺酰基化合物 炔丙基型1,3-偶极有机化合物 一元羧酸及其衍生物 二烷基硫醚 羧酸 甲脒类 氮杂环化合物 伯醇 有机光子化合物 有机氧化物 单烷基胺 亚胺 碳氢化合物衍生物 羰基化合物 |
| 分子骨架(Molecular Framework) | 暂无 |
| 取代基(Substituents) | 1-羟基-2-未取代苯环化合物 - 羟基苯甲酸酯 - 氨基酸 - 氨基酸 - 氨基酸或其衍生物 - 芳香族杂多环化合物 - 氮杂环 - 苯基化合物 - 羰基 - 羧酰亚胺 - 羧酰亚胺酸 - 羧酰亚胺酸衍生物 - 羧酰胺基 - 羧酸衍生物 - 环羧酰胺酸 - 环状杂合肽 - 二烷基硫醚 - 胍 - 烃衍生物 - 亚胺 - 单羧酸或其衍生物 - 单环苯基基团 - 有机1,3-双极性化合物 - 有机二硫化物 - 有机硝基化合物 - 有机氧化物 - 有机氧化合物 - 有机杂环化合物 - 有机氮化合物 - 有机氧化合物 - 有机氮化合物 - 有机硫化合物 - 苯酚 - 初级醇 - 初级脂肪胺 - 初级胺 - 丙炔型1,3-双极性有机化合物 - 醛基 - 硫酰基化合物 - 硫醚 |
| 描述(Description) | 该化合物属于杂肽类有机化合物。这类化合物通过肽键连接至少两种不同类型(α、β、γ、δ)的氨基酸。 |
| 外部描述符(External Descriptors) | 暂无 |