Idasanutlin (RG-7388) Idasanutlin (RG-7388) is a potent and selective p53-MDM2 inhibitor with IC50 of 6 nM showing improved in vitro binding as well as cellular potency/selectivity.
In vitro

Idasanutlin inhibits cell proliferation with IC50 of 30 nM, and induces dose-dependent p53 stabilization, cell cycle arrest, as well as cell apoptosis in cancer cells expressing wild-type p53.

In vivo

In a mouse SJSA human osteosarcoma xenograft model, Idasanutlin (25 mg/kg p.o.) causes tumor growth inhibition and regression. In a SJSA xenograft model, Idasanutlin results in induction of apoptosis and antiproliferation.
Cell Data

cell lines：primary and immortalized KS cells

Concentrations：~10 μM

Incubation Time：24 hours

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名

4-[[[(2R,3S,4R,5S)-3-(3-chloro-2-fluorophenyl)-4-(4-chloro-2-fluorophenyl)-4-cyano-5-(2,2-dimethylpropyl)-2-pyrrolidinyl]carbonyl]amino]-3-methoxy-benzoic acid

规格或纯度

10mM in DMSO

英文名称

Idasanutlin (RG-7388)

生化机理

Idasanutlin（RG-7388）是一种强效、选择性的 p53-MDM2 抑制剂，其 IC50 值为 6 nM，显示出更强的体外结合力和细胞效力/选择性。

储存条件

-80℃储存

运输条件

特低温运输

作用类型

抑制剂

作用机制

肿瘤抑制因子 p53/蛋白质 Mdm2 抑制剂

名称和识别符

EC号

833-504-1

分子类型

小分子

Isomeric SMILES

CC(C)(C)C[C@H]1[C@]([C@H]([C@@H](N1)C(=O)NC2=C(C=C(C=C2)C(=O)O)OC)C3=C(C(=CC=C3)Cl)F)(C#N)C4=C(C=C(C=C4)Cl)F

PubChem CID

53358942

分子量

616.48

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高级数据

产品属性

ALogP	4.3

关联靶点（人）

MDM2 Tchem E3 泛素蛋白连接酶 Mdm2(E3 ubiquitin-protein ligase Mdm2) (3 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： MDM2

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

安全和危险性（GHS）

象形图

GHS07

信号词

Warning

危险声明

H302: 吞食有害

预防措施声明

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。

P330: 漱口

P301+P317: 如果被吞咽：请寻求医疗帮助。

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本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？

本产品的 CAS 号为 1229705-06-9，分子式为 C31H29Cl2F2N3O4，分子量为 616.48 g/mol。

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