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AZ 960

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Janus kinase 2 Inhibitor

基本描述

别名 5-氟-2-[[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]氨基]-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-3-吡啶腈,AZ-960,AZ960)
英文别名 905586-69-8|AZ-960|AZ 960|AZ960|(S)-5-fluoro-2-((1-(4-fluorophenyl)ethyl)amino)-6-((5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino)nicotinonitrile|(S)-5-Fluoro-2-(1-(4-fluorophenyl)ethylamino)-6-(5-methyl-1H-pyrazol-3-ylamino)nicotinonitrile|M63IS9PTJF|CHEMBL1774055|3-Py
规格或纯度 98%
英文名称 AZ 960
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
产品介绍

AZ960是高效选择性的JAK2激酶抑制剂,Ki值为0.45 nM。


应用:

AZ 960 是一种新型的,ATP竞争性的JAK2抑制剂,IC50和Ki分别低于3 nM和0.45 nM,作用于JAK2比作用于JAK3选择性高3倍。AZ 960 可诱导凋亡和生长阻滞。对其它JAKs家族成员,例如 JAK1、JAK3和TYK2以及其它激酶,包括TrkA、Aurora A和FAK的抑制作用较小,IC50大约为0.1 μmol/L。最近的研究表明AZ960对成人T细胞白血病(ATL),CD4+ T淋巴细胞侵略性恶性肿瘤具有一定的抗癌活性,主要是通过诱导人类T细胞嗜淋巴细胞病毒1型(HTLV-1)感染的T细胞的生长停滞和细胞凋亡发挥作用。


名称和标识符

IUPAC Name 5-fluoro-2-[[(1S)-1-(4-fluorophenyl)ethyl]amino]-6-[(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]pyridine-3-carbonitrile
INCHI InChI=1S/C18H16F2N6/c1-10-7-16(26-25-10)23-18-15(20)8-13(9-21)17(24-18)22-11(2)12-3-5-14(19)6-4-12/h3-8,11H,1-2H3,(H3,22,23,24,25,26)/t11-/m0/s1
InChi Key SUNXHXDJOIXABJ-NSHDSACASA-N
Canonical SMILES CC1=CC(=NN1)NC2=C(C=C(C(=N2)NC(C)C3=CC=C(C=C3)F)C#N)F
Isomeric SMILES CC1=CC(=NN1)NC2=C(C=C(C(=N2)N[C@@H](C)C3=CC=C(C=C3)F)C#N)F
PubChem CID 25099184
分子量 354.36

化学和物理性质

溶解性 DMSO 71 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol 3 mg/mL

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参考文献

1. Gozgit JM, Bebernitz G, Patil P, Ye M, Parmentier J, Wu J, Su N, Wang T, Ioannidis S, Davies A et al..  (2008)  Effects of the JAK2 inhibitor, AZ960, on Pim/BAD/BCL-xL survival signaling in the human JAK2 V617F cell line SET-2..  J Biol Chem,  283  (47):  (32334-43).  [PMID:18775810]