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MC1568,HDAC IIa类抑制剂

选择性HDAC IIa类抑制剂
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基本描述

英文别名 852475-26-4|HDAC-IN-1|MC 1568|1239610-44-6|(E)-3-[4-[(E)-3-(3-fluorophenyl)-3-oxoprop-1-enyl]-1-methylpyrrol-2-yl]-N-hydroxyprop-2-enamide|CHEMBL191089|MC-1568|(E)-3-(4-((E)-3-(3-fluorophenyl)-3-oxoprop-1-en-1-yl)-1-methyl-1H-pyrrol-2-yl)-N-hydroxyacrylam
规格或纯度 ≥97%(HPLC)
英文名称 MC1568
生化机理 IIa类组蛋白脱乙酰基酶(HDAC)的选择性抑制剂。在体内具有II类脱乙酰基酶成员之间的组织选择性抑制作用;抑制骨骼肌和心脏中的HDAC4和HDAC5,而不影响HDAC3的活性。通过稳定肌细胞增强因子2D(MEF2D)-HDAC3 / 4复合物阻止肌发生。对I类HDAC活性或表达无抑制作用。
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
产品介绍

MC1568是一种选择性的HDAC抑制剂,作用于玉米HD1-A,无细胞试验中IC50为100 nM,作用于HD1-A比作用于HD1-B选择性高34倍。

MC1568

名称和标识符

IUPAC Name (E)-3-[4-[(E)-3-(3-fluorophenyl)-3-oxoprop-1-enyl]-1-methylpyrrol-2-yl]-N-hydroxyprop-2-enamide
INCHI InChI=1S/C17H15FN2O3/c1-20-11-12(9-15(20)6-8-17(22)19-23)5-7-16(21)13-3-2-4-14(18)10-13/h2-11,23H,1H3,(H,19,22)/b7-5+,8-6+
InChi Key QRDAPCMJAOQZSU-KQQUZDAGSA-N
Canonical SMILES CN1C=C(C=C1C=CC(=O)NO)C=CC(=O)C2=CC(=CC=C2)F
Isomeric SMILES CN1C=C(C=C1/C=C/C(=O)NO)/C=C/C(=O)C2=CC(=CC=C2)F
WGK Germany 3
关联CAS 852475-26-4
PubChem CID 11381449
分子量 314.31

化学和物理性质

溶解性 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 31.43, 最高浓度(mM): 100

安全和危险性(GHS)

象形图
ghs07

Harmful

信号词 Warning
危险声明 H319: Causes serious eye irritation
预防措施声明 P305+P351+P338,P280,P264+P265,P337+P317
WGK Germany 3

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参考文献

1. Mai A, Massa S, Pezzi R, Simeoni S, Rotili D, Nebbioso A, Scognamiglio A, Altucci L, Loidl P, Brosch G.  (2005)  Class II (IIa)-selective histone deacetylase inhibitors. 1. Synthesis and biological evaluation of novel (aryloxopropenyl)pyrrolyl hydroxyamides..  J Med Chem,  48  (9):  (3344-53).  [PMID:15857140]