RG7112,有效的MDM2抑制剂, MDM2 原癌基因抑制剂

MDM1抑制剂

Moligand™

≥98%

CAS编号: 939981-39-2
分子式: C₃₈H₄₈Cl₂N₄O₄S
分子量: 727.78
PubChem编号: 57406853
PubChem SID: 504771595

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基本描述

别名	[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮
英文别名	DTXSID60240182 \| CCG-270414 \| EX-A1686 \| UNII-Q8MI0X869M \| RG7112 (RO5045337) \| Q27287118 \| R 7112 \| R 7112 [WHO-DD] \| RG-7112;RG 7112; RO-5045337; RO 5045337; RO5045337 \| AKOS027282701 \| Ro 5045337 \| s7030 \| A857519 \| HY-10959 \| METHANONE, ((4S,5R)-4,5-B
规格或纯度	Moligand™, ≥98%
英文名称	RG7112
生化机理	通过抑制 p53-MDM2 的相互作用来恢复 p53 的活性可能是治疗癌症的一种新方法。RG7112 是首个临床小分子 MDM2 抑制剂，设计用于占据 MDM2 的 p53 结合袋。在表达野生型 p53 的癌细胞中，RG7112 可稳定 p53 并激活 p53 通路，从而导致细胞周期停滞、细胞凋亡以及人类肿瘤异种移植的抑制或消退。Nutlin 咪唑啉化合物。RG-7112 可与 MDM2 结合，从而阻止 MDM2 蛋白与肿瘤抑制蛋白的转录激活结构域结合。
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
作用类型	抑制剂
作用机制	MDM2 原癌基因抑制剂
备注	如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。

关联靶点（人）

MDM2 Tchem E3 泛素蛋白连接酶 Mdm2(E3 ubiquitin-protein ligase Mdm2) (4 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

MDM2 Tchem p53-binding protein Mdm-2 (4545 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	Journal	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

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HCT-116 (91556 活性数据)

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关联靶点（其它种属）

Hdac6 Histone deacetylase 6 (222 活性数据)

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Mus musculus (284745 活性数据)

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rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)

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SARS-CoV-2 (38078 活性数据)

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作用机制

作用机制	Action Type	target ID	Target Name	Target Type	Target Organism	Binding Site Name	参考文献

名称和识别符

PubChem SID	504771595
分子类型	小分子
IUPAC Name	[(4S,5R)-2-(4-tert-butyl-2-ethoxyphenyl)-4,5-bis(4-chlorophenyl)-4,5-dimethylimidazol-1-yl]-[4-(3-methylsulfonylpropyl)piperazin-1-yl]methanone
INCHI	InChI=1S/C38H48Cl2N4O4S/c1-8-48-33-26-29(36(2,3)4)14-19-32(33)34-41-37(5,27-10-15-30(39)16-11-27)38(6,28-12-17-31(40)18-13-28)44(34)35(45)43-23-21-42(22-24-43)20-9-25-49(7,46)47/h10-19,26H,8-9,20-25H2,1-7H3/t37-,38+/m0/s1
InChi Key	QBGKPEROWUKSBK-QPPIDDCLSA-N
Canonical SMILES	CCOC1=C(C=CC(=C1)C(C)(C)C)C2=NC(C(N2C(=O)N3CCN(CC3)CCCS(=O)(=O)C)(C)C4=CC=C(C=C4)Cl)(C)C5=CC=C(C=C5)Cl
Isomeric SMILES	CCOC1=C(C=CC(=C1)C(C)(C)C)C2=N[C@@]([C@@](N2C(=O)N3CCN(CC3)CCCS(=O)(=O)C)(C)C4=CC=C(C=C4)Cl)(C)C5=CC=C(C=C5)Cl
关联CAS	939981-39-2
PubChem CID	57406853
MeSH Entry Terms	RG7112
分子量	727.78

化学和物理性质

溶解性	DMSO
分子量	727.800 g/mol
XLogP3	7.300
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count	0
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count	6
可旋转键计数Rotatable Bond Count	10
精确质量Exact Mass	726.277 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass	726.277 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area	90.900 Å²
重原子数Heavy Atom Count	49
形式电荷Formal Charge	0
复杂度Complexity	1260.000
同位素原子数Isotope Atom Count	0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count	2
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count	0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count	0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count	0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds	0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count	1

安全和危险性（GHS）

SDS英文版

技术规格说明书

Purity(HPLC)	98-100（%）
Appearance（R127149)	White to off-white solid
NMR spectrum	Conforms to Structure

技术规格说明书

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

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批号(Lot Number)	证书类型	日期	货号
I2227571	分析证书	24-07-10	R127149
I2227579	分析证书	24-07-10	R127149
I2227580	分析证书	24-07-10	R127149
I2227581	分析证书	24-07-10	R127149
I2227582	分析证书	24-07-10	R127149

可替换产品

参考文献

1. Lowe JM, Menendez D, Bushel PR, Shatz M, Kirk EL, Troester MA, Garantziotis S, Fessler MB, Resnick MA. (2014) p53 and NF-κB coregulate proinflammatory gene responses in human macrophages.. Cancer Res, 74 (8): (2182-92). [PMID:24737129] [10.1021/op500134e]
2. Vu B, Wovkulich P, Pizzolato G, Lovey A, Ding Q, Jiang N, Liu JJ, Zhao C, Glenn K, Wen Y et al.. (2013) Discovery of RG7112: A Small-Molecule MDM2 Inhibitor in Clinical Development.. ACS Med Chem Lett, 4 (5): (466-9). [PMID:24900694] [10.1021/op500134e]

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