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4-苯甲基-2-甲基-1,2,4-噻二唑烷-3,5-二酮

选择性，非ATP竞争性GSK-3β抑制剂
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基本描述

英文别名 TDZD-8|327036-89-5|4-Benzyl-2-methyl-1,2,4-thiadiazolidine-3,5-dione|GSK-3beta Inhibitor I|TDZD 8|NP 01139|2-methyl-4-(phenylmethyl)-1,2,4-thiadiazolidine-3,5-dione|4-Benzyl-2-methyl-[1,2,4]thiadiazolidine-3,5-dione|GSK-3beta Inhibitor I;NP 01139|thiadiaz
规格或纯度 ≥98%
英文名称 TDZD-8
生化机理 TDZD-8 is a selective inhibitor of GSK-3, a thiadiazolidinone derivative, non-ATP competitive inhibitor of GSK-3β (IC50 = 2 μM). It does not inhibit Cdk-1/cyclin B, CK-II, PKA or PKC at >100 μM. TDZD-8 has been proposed to bind to the kinase site of GSK-3β.Selective, non-ATP competitive GSK-3β inhibitor (IC 50 = 2 µM). Binds to the active site of GSK3β. Also inhibits PKC activity (IC 50 values are 1.4, 1.1 and 5.5 µM at βI, δ and ι isoforms respectively).
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
备注 如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍

TDZD-8(NP 01139)是thiadiazolidinone的衍生物，是非ATP竞争性GSK-3β抑制剂，IC50为2 μM，对Cdk-1/cyclin B，CK-II，PKA和PKC无活性。TDZD-8 has been used to study the role of GSK-3 in maintaining MLL leukemia stem cell transcriptional program;TDZD-8 has also been used to analyze its effect on neural functions of the mouse olfactory bulb.

TDZD-8(NP 01139) is a selective inhibitor of GSK-3, a thiadiazolidinone derivative, non-ATP competitive inhibitor of GSK-3β (IC50 = 2 μM); does not inhibit Cdk-1/cyclin B, CK-II, PKA or PKC at >100 μM.
TDZD-8 has been used to study the role of GSK-3 in maintaining MLL leukemia stem cell transcriptional program;TDZD-8 has also been used to analyze its effect on neural functions of the mouse olfactory bulb.

名称和标识符

IUPAC Name 4-benzyl-2-methyl-1,2,4-thiadiazolidine-3,5-dione
INCHI InChI=1S/C10H10N2O2S/c1-11-9(13)12(10(14)15-11)7-8-5-3-2-4-6-8/h2-6H,7H2,1H3
InChi Key JDSJDASOXWCHPN-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES CN1C(=O)N(C(=O)S1)CC2=CC=CC=C2
Isomeric SMILES CN1C(=O)N(C(=O)S1)CC2=CC=CC=C2
WGK Germany 3
PubChem CID 4124851
分子量 222.26

化学和物理性质

溶解性 25°C: DMSO
敏感性 对光敏感、对空气敏感、对热敏感
熔点 63 °C

安全和危险性（GHS）

象形图
ghs08

Health Hazard
信号词 Danger
危险声明 H334: May cause allergy or asthma symptoms or breathing difficulties if inhaled
预防措施声明 P261,P501,P284,P304+P340,P342+P316
WGK Germany 3
个人防护装备 dust mask type N95 (US), Eyeshields, Faceshields, Gloves

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参考文献

1. Martinez A, Alonso M, Castro A, Pérez C, Moreno FJ.  (2002)  First non-ATP competitive glycogen synthase kinase 3 beta (GSK-3beta) inhibitors: thiadiazolidinones (TDZD) as potential drugs for the treatment of Alzheimer's disease..  J Med Chem,  45  (6):  (1292-9).  [PMID:11881998]
2. Kaidanovich-Beilin O, Eldar-Finkelman H.  (2006)  Long-term treatment with novel glycogen synthase kinase-3 inhibitor improves glucose homeostasis in ob/ob mice: molecular characterization in liver and muscle..  J Pharmacol Exp Ther,  316  (1):  (17-24).  [PMID:16169938]
3. Zhang P, Hu HR, Huang ZH, Lei JY, Chu Y, Ye DY.  (2012)  Identification of novel scaffold of benzothiazepinones as non-ATP competitive glycogen synthase kinase-3β inhibitors through virtual screening..  Bioorg Med Chem Lett,  22  (23):  (7232-6).  [PMID:23099099]
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