氨氯地平, Ca v1.2的门控抑制剂;Ca v1.3的门控抑制剂;P2X4的异位调节剂

CAS: 88150-42-9 货号: A408387 分子式: C20H25ClN2O5 分子量: 408.88 EC号: 618-119-7
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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概述

二氢吡啶类钙通道阻滞剂;主要活性作用的是( - ) - 异构体。

Information

Amlodipine Amlodipine (UK-48340) is a long-acting calcium channel blocker, used to lower blood pressure and prevent chest pain.
In vitro

Amlodipine causes a dose-dependent increase in nitrite production. Amlodipine also increases nitrite production in large coronary arteries and in aorta. Amlodipine is attributed to distinct membrane physico-chemical interactions. Amlodipine contributes to distinct membrane biophysical interactions that lead to potent lipid antioxidant effects, independent of calcium channel modulation. Amlodipine increases plaque smooth muscle cell content (P<0.05), whereas atenolol decreases plaque inflammation. Amlodipine attenuates intracellular neuronal Ca2+ increases elicited by KCl depolarization but does not affect Ca2+ changes triggered by N-methyl-D-aspartate receptor activation. Amlodipine also inhibits free radical-induced damage to lipid constituents of the membrane in a dose-dependent manner, independent of Ca2+ channel modulation.

In vivo

Amlodipine results in regression of cardiovascular hypertrophy and amelioration of endothelial dysfunction in spontaneously hypertensive rats. Amlodipine significantly reduces aortic hypertrophy, endothelial dysfunction, LOX-1 expression, aortic O(2)(-) and ONOO(-) production, and plasma free 8-F(2)alpha-isoprostane levels in Ang II-infused rats. Amlodipine has antihypertensive and antioxidant activity in vivo, which effectively inhibits many of the oxidative stress-dependent mechanisms involved in Ang II-mediated cardiovascular injury.
Cell Data

cell lines:

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥95%

规格

英文别名
UK-48340
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Amlodipine
生化机理
氨氯地平(UK-48340)是一种长效钙通道阻滞剂,用于降低血压和预防胸痛。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
门控抑制剂
作用机制
Ca v1.2的门控抑制剂;Ca v1.3的门控抑制剂;P2X4的异位调节剂
名称和识别符
EC号
618-119-7
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCOC(=O)C1=C(NC(=C(C1C2=CC=CC=C2Cl)C(=O)OC)C)COCCN
分子量
408.88
Reaxy-Rn
3570229
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=3570229&ln=

高级数据

关联靶点(人)
CACNA1C Tclin 电压依赖性 L 型钙通道亚基 α-1C(Voltage-dependent L-type calcium channel subunit alpha-1C) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CACNA1D Tclin 电压依赖性 L 型钙通道亚基 alpha-1D(Voltage-dependent L-type calcium channel subunit alpha-1D) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
KCNK2 Tclin 钾通道亚家族 K 成员 2(Potassium channel subfamily K member 2) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
化学和物理性质
熔点
178-179 ºC
安全和危险性(GHS)
象形图
信号词
警告
危险声明

H227: 可燃液体

预防措施声明

P210: 远离热源,热表面,火花,明火和其他点火源。 - 禁止抽烟。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P370+P378: 火灾时:使用干砂、干粉或抗醇泡沫灭火。

P403+P235: 存放在通风良好的地方。保持低温。

P501: 将内容物/容器送到批准的废物处理厂处理

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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批号(Lot Number) 证书类型 货号
B2310205B2310205 分析证书 A408387
技术文档和文章
此产品的引用文献
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