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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 9 篇同行评审文献引用。
概述
二氢吡啶类钙通道阻滞剂;主要活性作用的是（ - ） - 异构体。
Information
Amlodipine Amlodipine (UK-48340) is a long-acting calcium channel blocker, used to lower blood pressure and prevent chest pain.
In vitro
Amlodipine causes a dose-dependent increase in nitrite production. Amlodipine also increases nitrite production in large coronary arteries and in aorta. Amlodipine is attributed to distinct membrane physico-chemical interactions. Amlodipine contributes to distinct membrane biophysical interactions that lead to potent lipid antioxidant effects, independent of calcium channel modulation. Amlodipine increases plaque smooth muscle cell content (P<0.05), whereas atenolol decreases plaque inflammation. Amlodipine attenuates intracellular neuronal Ca2+ increases elicited by KCl depolarization but does not affect Ca2+ changes triggered by N-methyl-D-aspartate receptor activation. Amlodipine also inhibits free radical-induced damage to lipid constituents of the membrane in a dose-dependent manner, independent of Ca2+ channel modulation.
In vivo
Amlodipine results in regression of cardiovascular hypertrophy and amelioration of endothelial dysfunction in spontaneously hypertensive rats. Amlodipine significantly reduces aortic hypertrophy, endothelial dysfunction, LOX-1 expression, aortic O(2)(-) and ONOO(-) production, and plasma free 8-F(2)alpha-isoprostane levels in Ang II-infused rats. Amlodipine has antihypertensive and antioxidant activity in vivo, which effectively inhibits many of the oxidative stress-dependent mechanisms involved in Ang II-mediated cardiovascular injury.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥95%
规格
英文别名
UK-48340 | 2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-1,4-dihydro-6-methyl-3,5-pyridinedicarboxylic acid 3-ethyl 5-methyl ester
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Amlodipine
生化机理
氨氯地平（UK-48340）是一种长效钙通道阻滞剂，用于降低血压和预防胸痛。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
门控抑制剂
作用机制
Ca v1.2的门控抑制剂;Ca v1.3的门控抑制剂;P2X4的异位调节剂
名称和识别符
EC号
618-119-7
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCOC(=O)C1=C(NC(=C(C1C2=CC=CC=C2Cl)C(=O)OC)C)COCCN
分子量
408.88
Reaxy-Rn
3570229
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=3570229&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
CACNA1C
Tclin
电压依赖性 L 型钙通道亚基 α-1C(Voltage-dependent L-type calcium channel subunit alpha-1C)
(2 活性数据)
CACNA1D
Tclin
电压依赖性 L 型钙通道亚基 alpha-1D(Voltage-dependent L-type calcium channel subunit alpha-1D)
(1 活性数据)
KCNK2
Tclin
钾通道亚家族 K 成员 2(Potassium channel subfamily K member 2)
(1 活性数据)
化学和物理性质
熔点
178-179 ºC
安全和危险性（GHS）
信号词
Danger
危险声明
H301: 吞咽会中毒
H373: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害
H318: 造成严重的眼睛损伤
H400: 对水生生物有剧毒
H410: 对水生生物有剧毒并具有长期持续影响
预防措施声明
P273: 避免释放到环境中。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P391: 收集溢出物
P330: 漱口
P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。
P301+P316: 如果吞咽：立即寻求紧急医疗救助。
P305+P354+P338: 如果进入眼睛：立即用水冲洗几分钟。取下隐形眼镜（如果有的话），并且操作简单。继续冲洗。
P317: 寻求紧急医疗救助。
P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 B2310205 |
分析证书 | A408387 |
技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器
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