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分子砌块

用于检测、定量和定位抗原与抗体的技术——ELISA、免疫印迹、免疫组化与流式细胞术。以下是我们知识库中标注该主题的实验方案、常见问题与技术文章。

11 项资源 · 实验方案、常见问题与文章

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3,3-螺环α-脯氨酸分子砌块：结构特征、互补合成路线与多克级制备

脯氨酸的侧链与氨基氮共同形成五元吡咯烷环，使其具有不同于多数α-氨基酸的构象特征。将第二个碳环或杂环连接到脯氨酸C3位，可形成3,3-螺环α-脯氨酸。该结构同时包含环状氨基酸、螺环季碳和可变化的第二个环，为调节局部构象、空间占据、取代基延伸方向及分子极性提供了新的结构选择。 ...

更新于 2026年8月阅读12分钟

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含氟3,3-二取代氧杂环丁烷砌块的设计逻辑：结构构建及胺碱性、亲脂性与代谢稳定性调节

先导化合物优化通常需要同时调节靶点活性、溶解度、膜通透性、代谢稳定性和非特异性结合。某一结构变化可能改善其中一项性质，却使另一项性质偏离适宜范围。例如，碱性胺有利于形成离子相互作用和盐型，但碱性过强可能使分子在生理条件下高度质子化；疏水基团可以增强与靶点疏水口袋的结合，却可能增加亲脂性、血浆蛋白结合和代谢清除。 ...

更新于 2026年8月阅读12分钟

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含氟吡唑-Bpin 砌块：3-氟吡唑-4-硼酸频哪醇酯背后的分子设计逻辑

在小分子药物研发中，分子砌块的价值不只取决于结构是否新颖，更取决于它能否被有效引入目标分子，并为结构优化提供明确变量。

更新于 2026年7月阅读12分钟

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OSF/ASF 双通道工具箱：四元小环磺酰氟的分流反应、条件旋钮与选型导航

药物分子设计常见的矛盾是：想要更强的结合、更好的溶解度/暴露、更可控的代谢与选择性，但又不想把整个骨架推倒重来。过去十多年里，“小而极性、富 ...

更新于 2026年1月阅读12分钟

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CC-92480、Dalcetrapib、Tovorafenib与AZD4604

药物的作用靶点涉及受体、酶、离子通道、转运体、免疫系统、基因等多个方面。本文介绍了涉及酶作用靶点的四种药物以及它们的合成路线。

更新于 2024年3月阅读12分钟

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ROS1 融合抑制剂NVL-520与MGAT2 抑制剂 BMS-963272

更新于 2024年3月阅读12分钟

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EBL-3183的工艺之路：从吲哚到临床前抑制剂

金属β-内酰胺酶（MBLs）被视为决定碳青霉烯抗生素抗药性的主要因素。因此，寻找新的MBL抑制剂成为当前的紧迫任务。近期，Andrei Baran教授及其团队在Org. Process Res. ...

更新于 2024年3月阅读12分钟

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IACS-52825：一种强效且选择性的DLK抑制剂

化疗引起的周围神经病变（CIPN）是当前肿瘤治疗中一个严重的问题。美国MD安德森癌症中心的研究小组在《医药化学杂志》上发表了一项关于DLK抑制剂IACS-52825的研究，结果表明该药物能够明显改善小鼠化疗引起的周围神经病变。尽管后续研究因发现问题而终止了该药物的进一步开发，但这项研究为化疗引起的神经毒性干预提供了新的思路。 ...

更新于 2024年7月阅读12分钟

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