L2418196计算溶液所需的质量、体积或浓度。
| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
为什么选择此级别
提供 ≥98% 纯度，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
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质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
AZD2932 是一种有效的多靶点蛋白酪氨酸激酶抑制剂，对VEGFR-2，PDGFRβ，Flt-3，和 c-Kit 的 IC50 分别为 8 nM，4 nM，7 nM，和 9 nM。
Information
AZD2932 is a potent and mutil-targeted protein tyrosine kinase inhibitor withIC50of 8 nM, 4 nM, 7 nM, and 9 nM forVEGFR-2,PDGFRβ,Flt-3, andc-Kit, respectively.
Targets
PDGFRβ ; Flt3 ; VEGFR-2 ; c-Kit 4 nM; 7 nM; 8 nM; 9 nM
In vitro
AZD2932 effectively inhibits the activities of VEGFR-2 (IC50, 8 nM), PDGFRβ (IC50,4 nM), Flt-3 (IC50, 7 nM), and c-Kit (IC50, 9 nM). AZD2932 inhibits both PDGFRα and PDGFRβ phosphorylation with a correlation close to 1:1. AZD2932 does not inhibit the various cytochrome P450 isoforms with the worst IC50 being against 2C9 (8.0 μM). AZD2932 has no activity against hERG (IC50, 137 μM).
In vivo
In C6 rat glial tumor model, AZD2932 (p.o., b.i.d.) results in significant TGI of 64% for both 50 and 12.5 mg/kg doses. Growth of Calu-6 tumor is inhibited by 81% and 72% at 50 and 12.5 mg/kg b.i.d. (p.o.) and LoVo tumors by 67% at 50 mg/kg b.i.d (p.o.). AZD2932 (3–50 mg/kg, p.o.) causes 60–80% inhibition of both p-VEGFR-2 and p-PDGFRβ. Single bolus oral doses of AZD2932 results in dose-related inhibition of PDGFRa phosphorylation 6 h after dosing.
规格
英文别名
AZD2932 | AZD-2932 | MS-28100 | A14156 | AC-33005 | 2-[4-(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)oxyphenyl]-N-(1-propan-2-ylpyrazol-4-yl)acetamide | Benzeneacetamide, 4-[(6,7-dimethoxy-4-quinazolinyl)oxy]-N-[1-(1-methylethyl)-1H-pyrazol-4-yl]- | AZD 2932 | CCG-2692
规格或纯度
≥98%
英文名称
AZD2932
生化机理
AZD2932 是一种强效的突变靶向蛋白酪氨酸激酶抑制剂，对 VEGFR-2、PDGFRβ、Flt-3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 8 nM、4 nM、7 nM 和 9 nM。
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
作用类型
抑制剂
纯度
≥98%
名称和识别符
PubChem SID
分子类型
小分子
IUPAC Name
2-[4-(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)oxyphenyl]-N-(1-propan-2-ylpyrazol-4-yl)acetamide
INCHI
1S/C24H25N5O4/c1-15(2)29-13-17(12-27-29)28-23(30)9-16-5-7-18(8-6-16)33-24-19-10-21(31-3)22(32-4)11-20(19)25-14-26-24/h5-8,10-15H,9H2,1-4H3,(H,28,30)
InChi Key
TWYCZJMOEMMCGC-UHFFFAOYSA-N
Smiles
CC(C)N1C=C(C=N1)NC(=O)CC2=CC=C(C=C2)OC3=NC=NC4=CC(=C(C=C43)OC)OC
Isomeric SMILES
CC(C)N1C=C(C=N1)NC(=O)CC2=CC=C(C=C2)OC3=NC=NC4=CC(=C(C=C43)OC)OC
分子量
447.49
Reaxy-Rn
12592093
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=12592093&ln=
技术文档
高级数据
系统学分类
分类树（Taxonomy Tree）
| 界（kingdom) | 有机化合物 |
|---|---|
| 超类（Superclass) | 有机氧化合物 |
| 类（Class) | 有机氧化合物 |
| 亚类（Subclass） | 醚 |
| 中间层级节点（Intermediate Tree Nodes） | 暂无 |
| 直接上位类(Direct Parent) | 二芳醚 |
| 其他上位类（Alternative Parents） | 喹唑啉 苯乙酰胺 苯氧基化合物 N-芳基酰胺 茴香醚 烷基芳基醚 嘧啶和嘧啶衍生物 吡唑类 杂芳族化合物 仲羧酸酰胺 氮杂环化合物 有机氧化物 碳氢化合物衍生物 羰基化合物 |
| 分子骨架（Molecular Framework) | 芳香族杂多环化合物 |
| 取代基（Substituents） | 芳基醚 - 茴香醚 - 芳香族杂多环化合物 - 氮杂环 - 吡唑 - 苯基化合物 - 羰基 - 羧酰胺基 - 羧酸衍生物 - 二芳基醚 - 杂芳香族化合物 - 烃衍生物 - 单环苯基基团 - N-芳基酰胺 - 有机硝基化合物 - 有机氧化物 - 有机杂环化合物 - 有机氮化合物 - 苯酚醚 - 苯氧基化合物 - 苯乙酰胺 - 吡唑 - 嘧啶 - 萘啶 - 醛基 |
| 描述（Description） | 该化合物属于称为二芳基醚的有机化合物类别。这类有机化合物含有二烷基醚官能团，其结构式为ROR'，其中R和R'均为芳基。 |
| 外部描述符（External Descriptors） | 暂无 |
三维结构
交互式化学结构模型
关联靶点（人）
FLT4
Tclin
血管内皮生长因子受体 3(Vascular endothelial growth factor receptor 3)
(1 活性数据)
FLT3
Tclin
受体型酪氨酸蛋白激酶 FLT3(Receptor-type tyrosine-protein kinase FLT3)
(3 活性数据)
PDGFRB
Tclin
血小板衍生的生长因子受体β(Platelet-derived growth factor receptor beta)
(2 活性数据)
KDR
Tclin
血管内皮生长因子受体 2(Vascular endothelial growth factor receptor 2)
(1 活性数据)
KCNH2
Tclin
HERG
(29587 活性数据)
PDGFRB
Tclin
Platelet-derived growth factor receptor beta
(5195 活性数据)
KIT
Tclin
Stem cell growth factor receptor
(10667 活性数据)
KDR
Tclin
Vascular endothelial growth factor receptor 2
(20924 活性数据)
FLT4
Tclin
Vascular endothelial growth factor receptor 3
(3216 活性数据)
PDGFRA
Tclin
Platelet-derived growth factor receptor alpha
(5682 活性数据)
FLT3
Tclin
Tyrosine-protein kinase receptor FLT3
(13481 活性数据)
CSF1R
Tclin
Macrophage colony stimulating factor receptor
(5179 活性数据)
CYP2C9
Tchem
Cytochrome P450 2C9
(32119 活性数据)
Calu-6
(398 活性数据)
LoVo
(4724 活性数据)
关联靶点（其它种属）
Canis familiaris (36305 活性数据)
Mus musculus (284745 活性数据)
Rattus norvegicus (775804 活性数据)
BaF3 (4657 活性数据)
C6 (2371 活性数据)
Serum (58 活性数据)
作用机制
| 作用机制 | Action Type | target ID | Target Name | Target Type | Target Organism | Binding Site Name | 参考文献 |
|---|
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 89 mg/mL warmed with 50ºC Water: bath (198.88 mM); Ethanol: 5 mg/mL warmed with 50ºC Water: bath (11.17 mM); Water: Insoluble;
分子量
447.500 g/mol
XLogP3
3.100
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count
1
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count
7
可旋转键计数Rotatable Bond Count
8
精确质量Exact Mass
447.191 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass
447.191 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area
100.000 Ų
重原子数Heavy Atom Count
33
形式电荷Formal Charge
0
复杂度Complexity
630.000
同位素原子数Isotope Atom Count
0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count
0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count
0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count
0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count
0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds
0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count
1
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
溶液计算器
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