计算溶液所需的质量、体积或浓度。
| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
为什么选择此级别
提供 ≥98% 纯度，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
避光,-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
AAPK-25 is a potent and selective Aurora/PLK dual inhibitor with anti-tumor activity, which can cause mitotic delay and arrest cells in a prometaphase, reflecting by the biomarker histone H3 Ser10 phosphorylation and followed by a surge in apoptosis . AAPK-25 targets Aurora-A, -B, and -C with K d values ranging from 23-289 nM, as well as PLK-1, -2, and -3 with K d values ranging from 55-456 nM
In Vitro
AAPK-25 inhibits HCT-116, Calu6, A549 and MCF-7 cells growth with IC 50 s of 0.4, 5.3, 11.6, and 2.3 μM, respectively. AAPK-25 induces apoptosis as a dose-dependent manner in HCT-116 cell line. AAPK-25 has significantly increased histone H3 Ser10 phosphorylation, indicating a markedly mitotic block. AAPK-25 is in notably inhibition of the mitotic spindle checkpoint, which is mainly mediated by cell cycle signaling and mitotic pathways. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
In Vivo
AAPK-25 enhances survival rate in the BALB/c nude mice tumor xenograft model . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Form:Solid
IC50& Target:Kd: 23 nM (Aurora-A), 78 nM (Aurora-B), 289 nM (Aurora-C), 55 nM (PLK-1), 272 nM (PLK-2), 456 nM (PLK-3), 5.32 μM (ERK), 7.11 μM (PI3K), 8.02 μM (CDK)
规格
规格或纯度
≥98%
英文名称
AAPK-25
生化机理
AAPK-25 是一种强效的选择性 Aurora/PLK 双抑制剂，具有抗肿瘤活性，可导致有丝分裂延迟，使细胞停滞在原叶期，生物标志物组蛋白 H3 Ser10 磷酸化反映了这一点，随后细胞凋亡激增。抗肿瘤活性
储存条件
避光,-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
激活剂
纯度
≥98%
名称和识别符
分子类型
未知
IUPAC Name
6-[(3,4-dichlorobenzoyl)amino]-N-(1,3-thiazol-2-yl)naphthalene-2-carboxamide
INCHI
1S/C21H13Cl2N3O2S/c22-17-6-4-15(11-18(17)23)19(27)25-16-5-3-12-9-14(2-1-13(12)10-16)20(28)26-21-24-7-8-29-21/h1-11H,(H,25,27)(H,24,26,28)
InChi Key
MRITYVDXXFOOAU-UHFFFAOYSA-N
Smiles
C1=CC2=C(C=CC(=C2)NC(=O)C3=CC(=C(C=C3)Cl)Cl)C=C1C(=O)NC4=NC=CS4
Isomeric SMILES
C1=CC2=C(C=CC(=C2)NC(=O)C3=CC(=C(C=C3)Cl)Cl)C=C1C(=O)NC4=NC=CS4
PubChem CID
分子量
442.32
技术文档
高级数据
三维结构
交互式化学结构模型
关联靶点（人）
AURKA
Tchem
极光激酶A(Aurora kinase A)
(1 活性数据)
CDK6
Tclin
Cyclin-dependent kinase 6
(1724 活性数据)
AURKB
Tchem
Serine/threonine-protein kinase Aurora-B
(6805 活性数据)
PLK1
Tchem
Serine/threonine-protein kinase PLK1
(28605 活性数据)
PIK3CD
Tclin
PI3-kinase p110-delta subunit
(6699 活性数据)
CDK9
Tchem
Cyclin-dependent kinase 9
(2495 活性数据)
MAPK3
Tchem
MAP kinase ERK1
(4725 活性数据)
CDK2
Tchem
Cyclin-dependent kinase 2
(9050 活性数据)
PIK3CG
Tclin
PI3-kinase p110-gamma subunit
(5411 活性数据)
CDK1
Tchem
Cyclin-dependent kinase 1
(3927 活性数据)
PIK3CB
Tchem
PI3-kinase p110-beta subunit
(4044 活性数据)
CDK3
Tchem
Cyclin-dependent kinase 3
(565 活性数据)
CDK7
Tchem
Cyclin-dependent kinase 7
(1512 活性数据)
CDK5
Tchem
Cyclin-dependent kinase 5
(3021 活性数据)
AURKA
Tchem
Serine/threonine-protein kinase Aurora-A
(10240 活性数据)
AURKC
Tchem
Serine/threonine-protein kinase Aurora-C
(1780 活性数据)
Calu-6
(398 活性数据)
MCF7
(126967 活性数据)
A549
(127892 活性数据)
HCT-116
(91556 活性数据)
PLK3
Tchem
Serine/threonine-protein kinase PLK3
(1916 活性数据)
MAPK15
Tchem
Mitogen-activated protein kinase 15
(766 活性数据)
MAPK7
Tchem
Mitogen-activated protein kinase 7
(929 活性数据)
MAPK6
Tchem
Mitogen-activated protein kinase 6
(562 活性数据)
PIK3C2B
Tchem
Phosphatidylinositol-4-phosphate 3-kinase C2 domain-containing beta polypeptide
(438 活性数据)
CDK8
Tchem
Cell division protein kinase 8
(1536 活性数据)
CDK19
Tchem
Cell division cycle 2-like protein kinase 6
(553 活性数据)
MAPK4
Tbio
Mitogen-activated protein kinase 4
(271 活性数据)
PLK2
Tchem
Serine/threonine-protein kinase PLK2
(1028 活性数据)
PIK3C2G
Tchem
Phosphatidylinositol-4-phosphate 3-kinase C2 domain-containing subunit gamma
(327 活性数据)
CDK10
Tchem
Cyclin-dependent kinase 10
(88 活性数据)
CDK4
Tclin
Cyclin-dependent kinase 4/cyclin D1
(2340 活性数据)
CDK4
Tclin
CDK4/Cyclin D3
(681 活性数据)
CDK20
Tbio
Cyclin-dependent kinase 20
(3 活性数据)
关联靶点（其它种属）
Cdk4
Cyclin-dependent kinase 4 (3 活性数据)
PIK3CA
PI3-kinase p110-alpha subunit (51 活性数据)
Mapk1
MAP kinase ERK2 (650 活性数据)
作用机制
| 作用机制 | Action Type | target ID | Target Name | Target Type | Target Organism | Binding Site Name | 参考文献 |
|---|
化学和物理性质
溶解性
DMSO : 50 mg/mL (113.04 mM; Need ultrasonic)
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器
常见问题
本产品的纯度是多少？
本产品的化学纯度（含量）为 ≥98%。批次的具体数值以分析证书（COA）为准。
本产品应如何储存？
请于?80 °C、避光条件下保存。本品对光敏感，请保存在原始的避光或棕色容器中。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 2247919-28-2，分子式为 C21H13Cl2N3O2S，分子量为 442.32 g/mol。InChIKey MRITYVDXXFOOAU-UHFFFAOYSA-N。
如何获取批次专用COA？
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