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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
Asenapine hydrochloride
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 提供 ≥98% 纯度，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
2-8°C储存,干燥。低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Asenapine hydrochloride, an antipsychotic, is a 5-HT (1A, 1B, 2A, 2B, 2C, 5A, 6, 7) and Dopamine (D 2 , D 3 , D 4 ) receptor antagonist with K i values of 0.03-4.0 nM for 5-HT and 1.3, 0.42, 1.1 nM for Dopamine receptor , respectively.
In Vitro
Relative to its D2 receptor affinity, Asenapine has a higher affinity for 5-HT 2C , 5-HT 2A , 5-HT 2B , 5-HT 7 , 5-HT 6 , α 2B and D3 receptors, suggesting stronger engagement of these targets at therapeutic doses. Asenapine behaves as a potent antagonist (pK B ) at 5-HT 1A (7.4), 5-HT1B (8.1), 5-HT 2A (9.0), 5-HT 2B (9.3), 5-HT 2C (9.0), 5-HT 6 (8.0), 5-HT 7 (8.5), D2 (9.1), D3 (9.1), α 2A (7.3), α 2B (8.3), α 2C (6.8) and H1 (8.4) receptors.
In Vivo
Asenapine is an atypical antipsychotic that is currently available for the treatment of schizophrenia and bipolar I disorder. Asenapine may have superior therapeutic effect on anxiety symptoms than other agents in rats. Asenapine has anxiolytic-like effects in the EPM and the defensive marble burying tests in mice.
Form:Solid
IC50:sPLA2 2.5 nM (Ki) 5-HT 2A Receptor 0.06 nM (Ki) 5-HT 2C Receptor 0.03 nM (Ki) 5-HT 7 Receptor 0.13 nM (Ki) D 2 Receptor 1.3 nM (Ki) D 3 Receptor 0.42 nM (Ki) D 4 Receptor 1.1 nM (Ki)
规格
别名
盐酸阿塞那平
规格或纯度
Moligand™, ≥98%
英文名称
Asenapine hydrochloride
生化机理
盐酸阿塞那平是一种抗精神病药，是 5-羟色胺（1A、1B、2A、2B、2C、5A、6、7）和多巴胺（D 2、D 3、D 4）受体拮抗剂，5-羟色胺受体的 K i 值分别为 0.03-4.0 nM，多巴胺受体的 K i 值分别为 1.3、0.42、1.1 nM。
储存条件
2-8°C储存,干燥
运输条件
低温运输
作用类型
拮抗剂
纯度
≥98%
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CN1C[C@H]2[C@H](C1)C3=C(C=CC(=C3)Cl)OC4=CC=CC=C24
关联CAS
分子量
322.23
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
DRD1
Tclin
D（1A）多巴胺受体(D(1A) dopamine receptor)
(1 活性数据)
DRD2
Tclin
D（2）多巴胺受体(D(2) dopamine receptor)
(1 活性数据)
DRD4
Tchem
D（4）多巴胺受体(D(4) dopamine receptor)
(1 活性数据)
HRH1
Tclin
组胺 H1 受体(Histamine H1 receptor)
(1 活性数据)
DRD3
Tclin
D(3) 多巴胺受体(D(3) dopamine receptor)
(1 活性数据)
DRD2
Tclin
Dopamine D2 receptor
(23596 活性数据)
DRD1
Tclin
Dopamine D1 receptor
(9720 活性数据)
DRD4
Tchem
Dopamine D4 receptor
(7907 活性数据)
HRH1
Tclin
Histamine H1 receptor
(7573 活性数据)
DRD3
Tclin
Dopamine D3 receptor
(14368 活性数据)
关联靶点（其它种属）
rep
Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
Adra1b
Adrenergic receptor alpha-1 (5652 活性数据)
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
Vero C1008 (1716 活性数据)
作用机制
| 作用机制 | Action Type | target ID | Target Name | Target Type | Target Organism | Binding Site Name | 参考文献 |
|---|
化学和物理性质
溶解性
H2O : 100 mg/mL (310.34 mM; Need ultrasonic) DMSO : 50 mg/mL (155.17 mM; Need ultrasonic)
敏感性
对湿度敏感
分子量
285.800 g/mol
XLogP3
3.800
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count
0
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count
2
可旋转键计数Rotatable Bond Count
0
精确质量Exact Mass
285.092 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass
285.092 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area
12.500 Ų
重原子数Heavy Atom Count
20
形式电荷Formal Charge
0
复杂度Complexity
363.000
同位素原子数Isotope Atom Count
0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count
2
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count
0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count
0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count
0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds
0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count
1
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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