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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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Belinostat (PXD101), 组蛋白去乙酰化酶 1 抑制剂；组蛋白去乙酰化酶 2 抑制剂；组蛋白去乙酰化酶 3 抑制剂；组蛋白去乙酰化酶 4 抑制剂；组蛋白去乙酰化酶 5 抑制剂；组蛋白去乙酰化酶 6 抑制剂；组蛋白去乙酰化酶 7 抑制剂；组蛋白去乙酰化酶 8 抑制剂；组蛋白去乙酰化酶 9 抑制剂
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Belinostat (PXD101)是一种新型的HDAC抑制剂，IC50为27 nM，对抵抗Cisplatin的肿瘤有效。一种新型HDAC抑制剂
Information
Belinostat (PXD101) Belinostat (PXD101, NSC726630, PX-105684) is a novel HDAC inhibitor with IC50 of 27 nM in a cell-free assay, with activity demonstrated in cisplatin-resistant tumors. Belinostat (PXD101) induces autophagy .
In vitro
Belinostat inhibits the growth of tumor cells (A2780, HCT116, HT29, WIL, CALU-3, MCF7, PC3 and HS852) with IC50 from 0.2-0.66 μM. PD101 shows low activity in A2780/cp70 and 2780AD cells, which are cisplatin and doxorubicin-resistant derivatives of A2780 cells. Belinostat could induce apoptosis through PARP cleavage and acetylation of histones H3/H4. Belinostat inhibits bladder cancer cell growth, especially in 5637 cells, which shows accumulation of G0-G1 phase, decrease in S phase and increase in G2-M phase. The growth inhibitory activity of belinostat on cell lines is not strongly influenced by the multidrug-resistant phenotype, whereas the activity of docetaxel is clearly affected. Belinostat could enhance the growth inhibitory activity of docetaxel or carboplatin in OVCAR-3 and A2780 cells. Belinostat also shows enhanced tubulin acetylation in ovarian cancer cell lines. A recent study shows that Belinostat activates protein kinase A in a TGF-β signaling-dependent mechanism and decreases survivin mRNA.
In vivo
Belinostat indicates significant tumor growth delay in A2780 and A2780/cp70 xenograft at a dose of 10mg/kg with no effects on the body weight. Belinostat also induces p21WAF1, HDAC core and cell communication genes in mouse bladder tumors. Belinostat monotherapy induces dose-proportional antitumor effects with TGI of 47% at a dose of 100mg/kg in A2780 xenograft. The combination of Belinostat (100 mg/kg) with carboplatin (40 mg/kg) could delay tumor growth from 18.6 days to 22.5 days. Combining with bortezomib, Belinostat results in great tumor inhibition and gastrointestinal toxicity in mice with bortezomib-resistant UMSCC-11A xenograft.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：0.016 - 10 μM
Incubation Time：24 hours
Powder Purity:≥99%
规格
别名
贝利诺司他 (PXD101)
英文别名
NSC726630, PX-105684 | 2-Propenamide, N-hydroxy-3-[3-[(phenylamino)sulfonyl]phenyl]-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Belinostat (PXD101)
生化机理
贝利诺司他（Belinostat，PXD101，NSC726630，PX-105684）是一种新型 HDAC 抑制剂，在无细胞试验中的 IC50 值为 27 nM，在顺铂耐药肿瘤中具有活性。贝利诺司他（PXD101）可诱导自噬。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
组蛋白去乙酰化酶 1 抑制剂；组蛋白去乙酰化酶 2 抑制剂；组蛋白去乙酰化酶 3 抑制剂；组蛋白去乙酰化酶 4 抑制剂；组蛋白去乙酰化酶 5 抑制剂；组蛋白去乙酰化酶 6 抑制剂；组蛋白去乙酰化酶 7 抑制剂；组蛋白去乙酰化酶 8 抑制剂；组蛋白去乙酰化酶 9 抑制剂
名称和识别符
EC号
111-196-3
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1=CC=C(C=C1)NS(=O)(=O)C2=CC=CC(=C2)/C=C/C(=O)NO
分子量
318.35
Reaxy-Rn
18546675
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=18546675&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 1.7 |
|---|
关联靶点（人）
BRD4
Tchem
含溴结构域蛋白 4(Bromodomain-containing protein 4)
(1 活性数据)
HDAC4
Tclin
组蛋白去乙酰化酶4(Histone deacetylase 4)
(6 活性数据)
HDAC6
Tclin
组蛋白去乙酰化酶6(Histone deacetylase 6)
(10 活性数据)
HDAC1
Tclin
组蛋白去乙酰化酶1(Histone deacetylase 1)
(12 活性数据)
HDAC7
Tclin
组蛋白去乙酰化酶7(Histone deacetylase 7)
(5 活性数据)
HDAC11
Tclin
组蛋白去乙酰化酶11(Histone deacetylase 11)
(1 活性数据)
HDAC9
Tclin
组蛋白去乙酰化酶9(Histone deacetylase 9)
(5 活性数据)
HDAC2
Tclin
组蛋白去乙酰化酶2(Histone deacetylase 2)
(7 活性数据)
HDAC10
Tclin
组蛋白去乙酰化酶10(Histone deacetylase 10)
(1 活性数据)
HDAC8
Tclin
组蛋白去乙酰化酶8(Histone deacetylase 8)
(9 活性数据)
HDAC5
Tclin
组蛋白去乙酰化酶5(Histone deacetylase 5)
(4 活性数据)
HDAC3
Tclin
组蛋白去乙酰化酶3(Histone deacetylase 3)
(7 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro Water: 50 mg/mL (36.66 mM);
安全和危险性（GHS）
信号词
警告
危险声明
H341: 怀疑引起遗传缺陷
H361f: 怀疑破坏生育力
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
技术文档和文章
溶液计算器
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