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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
为什么选择此级别
，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 4 篇同行评审文献引用。
概述
Carvedilol是一种非选择性β/α-1受体抑制剂，用于治疗充血性心力衰竭和高血压。An α1- and β-adrenergic receptor antagonist.
Information
Carvedilol (BM-14190, SKF 105517) is a non-selectivebeta blocker/alpha-1blocker, used to treat congestive heart failure (CHF) and high blood pressure.
In vitro
Carvedilol rapidly inhibits Fe(++)-initiated lipid peroxidation, measured as thiobarbituric acid reactive substance (TBARS), in rat brain homogenate with an IC50 of 8.1 mM. Carvedilol protects against Fe(++)-induced alpha-tocopherol depletion in rat brain homogenate with an IC50 of 17.6 mM. Carvedilol dose-dependently decreases the intensity of the DMPO-OH signal with an IC50 of 25 mM. Carvedilol has inverse efficacy for stimulating G(s)-dependent adenylyl cyclase but stimulates phosphorylation of the receptor\'s cytoplasmic tail on previously documented G protein-coupled receptor kinase sites in beta2 adrenergic receptor (beta2AR)-expressing HEK-293 cells. Carvedilol (0.1-10 mM) produces a concentration-dependent inhibition of the mitogenesis stimulated by platelet-derived growth factor, epidermal growth factor, thrombin, and serum in human cultured pulmonary artery vascular smooth muscle cells, with IC50 values ranging from 0.3 mM to 2.0 mM. Carvedilol also produces a concentration-dependent inhibition of vascular smooth muscle cell migration induced by platelet-derived growth factor, with an IC50 value of 3 mM. Carvedilol decreases the extent of cellular vacuolization in cardiac myocytes and prevents the inhibitory effect of doxorubicin on mitochondrial respiration in both heart and liver. Carvedilol also prevents the decrease in mitochondrial Ca(2+) loading capacity and the inhibition of the respiratory complexes of heart mitochondria caused by doxorubicin.
In vivo
Cell Data
cell lines：LNCaP cell lines
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
BM-14190, SKF 105517 | 1-(9H-carbazol-4-yloxy)-3-[[2-(2-methoxyphenoxy)ethyl]amino]-2-propanol
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Carvedilol
生化机理
卡维地洛（BM-14190，SKF 105517）是一种非选择性β受体阻滞剂/α-1受体阻滞剂，用于治疗充血性心力衰竭（CHF）和高血压。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
EC号
615-871-8
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
COC1=CC=CC=C1OCCNCC(COC2=CC=CC3=C2C4=CC=CC=C4N3)O
分子量
406.47
Reaxy-Rn
1514452
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=1514452&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 4.2 |
|---|
关联靶点（人）
DRD2
Tclin
D（2）多巴胺受体(D(2) dopamine receptor)
(1 活性数据)
RYR2
Tclin
瑞安诺丁受体 2(Ryanodine receptor 2)
(0 活性数据)
SLC6A2
Tclin
钠依赖性去甲肾上腺素转运体(Sodium-dependent noradrenaline transporter)
(2 活性数据)
SLC6A3
Tclin
钠依赖性多巴胺转运体(Sodium-dependent dopamine transporter)
(2 活性数据)
SLC6A4
Tclin
钠依赖性血清素转运体(Sodium-dependent serotonin transporter)
(2 活性数据)
ADRB2
Tclin
β-2肾上腺素受体(Beta-2 adrenergic receptor)
(3 活性数据)
ADRA2B
Tclin
α-2B 肾上腺素受体(Alpha-2B adrenergic receptor)
(2 活性数据)
ADRA2C
Tclin
α-2C 肾上腺素受体(Alpha-2C adrenergic receptor)
(2 活性数据)
ADRB3
Tclin
β-3肾上腺素受体(Beta-3 adrenergic receptor)
(2 活性数据)
ADRA2A
Tclin
α-2A 肾上腺素受体(Alpha-2A adrenergic receptor)
(1 活性数据)
ADRB1
Tclin
β-1肾上腺素受体(Beta-1 adrenergic receptor)
(2 活性数据)
ADRA1D
Tclin
α-1D 肾上腺素受体(Alpha-1D adrenergic receptor)
(2 活性数据)
HTR2C
Tclin
5-羟色胺受体 2C(5-hydroxytryptamine receptor 2C)
(1 活性数据)
HTR2B
Tclin
5-羟色胺受体 2B(5-hydroxytryptamine receptor 2B)
(2 活性数据)
KCNK2
Tclin
钾通道亚家族 K 成员 2(Potassium channel subfamily K member 2)
(1 活性数据)
KCNH2
Tclin
钾电压门控通道亚家族 H 成员 2(Potassium voltage-gated channel subfamily H member 2)
(3 活性数据)
KCNK10
Tclin
钾通道亚家族 K 成员 10(Potassium channel subfamily K member 10)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 33 mg/mL (198.59 mM); Water: 33 mg/mL (198.59 mM); Ethanol: 33 mg/mL (198.59 mM);
熔点
115.0°C-119.0°C
安全和危险性（GHS）
象形图
危险声明
H411: 对水生生物有毒并具有长期持续影响
预防措施声明
P273: 避免释放到环境中。
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P391: 收集溢出物
WGK Germany
3
RTECS
UA8670000
个人防护装备
Eyeshields, Gloves
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器
常见问题
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 72956-09-3，分子式为 C24H26N2O4，分子量为 406.47 g/mol。
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每个订单都会随附分析证书（COA），您也可以从账户订单历史中下载。如需订购前的COA，请联系您的客户代表，或使用PDP上的"申请COA"按钮——我们将提供代表性批次的COA。
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