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在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
CLZ-8 (Compound 8) is an orally active Mcl-1-PUMA interface inhibitor, with a K i of 0.3 μM. CLZ-8 exhibits dual activity on reduce PUMA-dependent apoptosis while deactivating Mcl-1-mediated anti-apoptosis in cancer cells
In Vitro
CLZ-8 (Compound 8) (0-160 μM, 48 h) significantly inhibits PUMA-dependent apoptosis. CLZ-8 (0-1 μM, 2 h) significantly enhance the irradiated cell viability in a dose-dependent manner, provides significant protection for HUVECs, and inhibits overexpressed PUMA. CLZ-8 (0-1 μM, 24 h) attenuates the radiation-induced apoptosis. CLZ-8 (1 μM, 2 h) protects HUVECs from DNA breaks. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Apoptosis Analysis Cell Line: DLD-1 cells or HUVEC cells Concentration: 0-160 μM (DLD-1) or 0.01, 0.1 and 1 μM (HUVECs) Incubation Time: 48 h (DLD-1) or 24 h (HUVECs) Result: Significantly inhibited PUMA-dependent apoptosis with an IC 50 of 38.93 ± 0.91 μM. Attenuated the radiation-induced apoptosis. Western Blot AnalysisCell Line: HUVEC cells Concentration: 0.001, 0.01, 0.1 and 1 μM Incubation Time: 2 h Result: Suppressed induction of PUMA after radiation, significantly decreased the level of p53. Significantly decreased the level of MCL-1 and increased the level of Bcl-XL.
In Vivo
CLZ-8 (0-400 mg/kg; i.g.; once) shows powerful anti-radiation effects in mice. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: 6-8 week-old male BALB/c miceDosage: 100, 200 and 400 mg/kg Administration: Intragastric administration, once, 30 min prior to irradiation Result: Increased the survival rate of irradiated mice.
Form:Solid
IC50& Target:Mcl-1 0.3 μM (Ki) PUMA
分类树(Taxonomy Tree)
| 界(kingdom) | 有机化合物 |
|---|---|
| 超类(Superclass) | 苯类化合物 |
| 类(Class) | 苯及其取代衍生物 |
| 亚类(Subclass) | 联苯及其衍生物 |
| 中间层级节点(Intermediate Tree Nodes) | 暂无 |
| 直接上位类(Direct Parent) | 联苯及其衍生物 |
| 其他上位类(Alternative Parents) | N-烷基哌嗪 噻唑啉 三烷基胺 N-酰亚胺 异硫脲类 氨基酸及其衍生物 1,2-氨基醇 炔丙基型1,3-偶极有机化合物 甲脒类 氮杂环化合物 伯醇 有机光子化合物 有机氧化物 碳氢化合物衍生物 羰基化合物 |
| 分子骨架(Molecular Framework) | 芳香族杂单环化合物 |
| 取代基(Substituents) | 1,2-氨基醇 - 1,4-二氮杂环丁烷 - 羟基苯甲酸酯 - 烷醇胺 - 氨基酸 - 氨基酸或其衍生物 - 芳香族杂单环化合物 - 氮杂环 - 联苯 - 羰基 - 羧酰亚胺 - 羧酸衍生物 - 烃衍生物 - 异硫脲 - 邻噻唑啉 - N-酰基亚胺 - N-烷基哌嗪 - 有机1,3-双极性化合物 - 有机硝基化合物 - 有机氧化物 - 有机氧化合物 - 有机杂环化合物 - 有机氮化合物 - 有机氧化合物 - 有机氮化合物 - 哌嗪 - 初级醇 - 丙炔型1,3-双极性有机化合物 - 三元脂肪胺 - 三芳基胺 |
| 描述(Description) | 该化合物属于联苯及其衍生物类有机化合物。这类化合物由两个通过C-C键连接的苯环构成。 |
| 外部描述符(External Descriptors) | 暂无 |