双氯芬酸钠, 环氧化酶抑制剂

CAS: 15307-79-6 货号: D408737 分子式: C14H10Cl2NNaO2 分子量: 318.13 EC号: 239-346-4 PubChem CID: 5018304
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 95 篇同行评审文献引用。

概述

Diclofenac Sodium是非选择性COX抑制剂,作用于绵羊COX-1和COX-2, IC50分别为60和220 nM。

双氯芬酸钠已被用于:

· 辐射防护潜力研究

· 确定增溶剂及其胶束加合物的基本粘度和流体动力学值

· 作为顺序注射分析系统中双氯芬酸的电位滴定和荧光测定的标准品

· 抑制II期药物代谢酶(DME),以研究播娘蒿种子的乙醇提取物对I期和II期DME的抑制作用

Information

Diclofenac Sodium (GP 45840) is a non-selective COX inhibitor withIC50of 0.5 μg/ml and 0.5 μg/ml for COX-1 and -2 in intact cells, respectively, used as a nonsteroidal anti-inflammatory drug (NSAID) to relieve pain and reduce swelling in flammation.
In vitro

Diclofenac inhibits Wnt/beta-catenin signaling without altering the level of beta-catenin protein and reduces the expression of beta-catenin/TCF-dependent genes. Diclofenac induces the degradation of IkappaBalpha, which increases free nuclear factor kappaB (NF-kappaB) in colon cancer cells. Diclofenac suppresses both fast tetrodotoxin-sensitive (TTX-S) and the slow tetrodotoxin-resistant (TTX-R) sodium currents in a dose-dependent manner. Diclofenac produces shifts of the steady-state inactivation curves in the hyperpolarizing direction in both types of sodium currents in a dose-dependent manner. Diclofenac may bind to sodium channels with a greater affinity when they are in the inactivated state than when they are in the resting state. Diclofenac results in a severe accumulation of protein in the tubular cells (so called hyaline droplet degeneration), macrophage infiltration and structural alterations (dilation, vesiculation) of the endoplasmic reticulum (ER) in the proximal and distal renal tubules of kidney. Diclofenac also results in shortening of podocytes and their retraction from the basal lamina, a thickening of the basal lamina, the formation of desmosomes, and necrosis of endothelial cells in the renal corpuscles of kidney.

In vivo

Diclofenac (0.01 to 0.2 mM) stimulates state-4 respiration and slightly inhibits state 3 in rats, decreasing the respiratory control ratio, while the membrane potential is decreased or collapsed (depending on the drug concentration).
Cell Data

cell lines:

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名
GP 45840 | 2-​[(2,​6-​dichlorophenyl)​amino]​-​benzeneacetic acid,sodium salt (1:1)
规格或纯度
Moligand™,10mM in DMSO
英文名称
Diclofenac Sodium
生化机理
双氯芬酸钠(GP 45840)是一种非选择性 COX 抑制剂,在完整细胞中对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 分别为 0.5 μg/ml 和 0.5 μg/ml,可作为非甾体抗炎药(NSAID)用于缓解疼痛和减轻炎症肿胀。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
环氧化酶抑制剂
名称和识别符
EC号
239-346-4
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1=CC=C(C(=C1)CC(=O)[O-])NC2=C(C=CC=C2Cl)Cl.[Na+]
PubChem CID
UN Number
Packing Group
III
分子量
318.13
Reaxy-Rn
3581138

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高级数据

关联靶点(人)
PTGS1 Tclin 前列腺素 G/H 合酶 1(Prostaglandin G/H synthase 1) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PTGS2 Tclin 前列腺素 G/H 合酶 2(Prostaglandin G/H synthase 2) (6 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 42 mg/mL (201.71 mM); Water: 3 mg/mL (14.4 mM); Ethanol: Insoluble;
熔点
283-285°C
安全和危险性(GHS)
象形图
GHS06,   GHS08,   GHS09,   GHS07
信号词
Danger
危险声明

H315: 引起皮肤刺激

H319: 引起严重眼睛刺激

H301: 吞咽会中毒

H411: 对水生生物有毒并具有长期持续影响

H302: 吞食有害

H372: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害

H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子

预防措施声明

P305+P351+P338: 如进入眼睛:用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出,取出隐形眼镜。继续冲洗。

P273: 避免释放到环境中。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P302+P352: 如皮肤沾染:用水充分清洗。

P321: 特殊处理(请参阅此标签上的...)。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。

P270: 使用本产品时,请勿进食、饮水或吸烟。

P362+P364: 脱掉沾污的衣服,清洗后方可重新使用。

P391: 收集溢出物

P330: 漱口

P203: 使用前,获取、阅读并遵守所有安全说明。

P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。

P301+P316: 如果吞咽:立即寻求紧急医疗救助。

P301+P317: 如果被吞咽:请寻求医疗帮助。

P318: 如果暴露或担心,请就医。

P337+P317: 如果眼睛刺激持续:寻求医疗帮助。

P332+P317: 如果出现皮肤刺激:请寻求医疗帮助。

P319: 如果你感到不适,请寻求医疗帮助。

WGK Germany
3
RTECS
AG6330000
Class
6.1
Merck Index
3081
个人防护装备
Eyeshields, Faceshields, Gloves, type P2 (EN 143) respirator cartridges
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器

常见问题

本产品如何运输?
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存;处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
「Moligand?」是什么?
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一,专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比,「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存?
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 15307-79-6,分子式为 C14H10Cl2NNaO2,分子量为 318.13 g/mol。
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