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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Dovitinib lactate (TKI258 lactate) is a multi-targeted tyrosine kinase inhibitor with IC 50 s of 1, 2, 8/9, 10/13/8, 27/210 nM for FLT3 , c-Kit , FGFR1/3 , VEGFR1/2/3 and PDGFRα/β , respectively
In Vitro
Dovitinib potently inhibits the FGF-stimulated growth of WT and F384L-FGFR3-expressing B9 cells with IC 50 values of 25 nM. B9-MINV cells are resistant to the inhibitory activity of Dovitinib at concentrations up to 1 μM. Dovitinib inhibits cell proliferation of KMS11 (FGFR3-Y373C), OPM2 (FGFR3-K650E), and KMS18 (FGFR3-G384D) cells with IC 50 of values of 90 nM (KMS11 and OPM2) and 550 nM, respectively. Treatment of SK-HEP1 cells with dovitinib results in G2/M cell cycle arrest, inhibition of colony formation in soft agar and blockade of bFGF-induced cell migration. Dovitinib inhibits basal expression and FGF-induced phosphorylation of FGFR-1, FRS2-α and ERK1/2. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
In Vivo
Dovitinib (10 mg/kg, 30 mg/kg, 60 mg/kg, p.o.) shows significant antitumor effect in the KMS11-bearing mice model, and the growth inhibition is 48%, 78.5%, and 94% in the 10 mg/kg, 30 mg/kg, and 60 mg/kg treatment arms, respectively, compared with the placebo-treated mice . Dovitinib demonstrates significant antitumor and antimetastatic activities in HCC xenograft models. Dovitinib potently inhibits tumor growth of six HCC lines. Inhibition of angiogenesis correlates with inactivation of FGFR/PDGFR-β/VEGFR-2 signaling pathways. Dovitinib also causes dephosphorylation of retinoblastoma, upregulation of p-histone H2A-X and p27, and downregulation of p-cdk-2 and cyclin B1, which results in a reduction in cellular proliferation and the induction of tumor cell apoptosis. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Cell Assay
To determine IC 50 for SK-HEP1 cells, cells are plated at a density of 2×10 4 cells per dish. After 48 h, cells are treated with 0, 0.01, 0.1, 1, 5, 10, 50, 100 μM dovitinib in DMEM containing 1% FBS for 24 h. Cell viability is determined with Cell Proliferation Assay. IC 50 is calculated by nonlinear regression analysis using GraphPad Prism software. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal administration
Mice: Six HCC lines (06-0606, 26-0808A, 26-1004, 25-0705A, 5-1318, 21-0208) are used to establish tumors in male SCID mice. or dose-esponse experiments, mice bearing the 06-0606 xenografts re orally given vehicle (5% dextrose) or two doses of dovitinib (50 and 75 mg/kg) daily for 14 days. For time-dependent inhibition of dovitinib targets, mice bearing 06-0606 tumors are given orally 200 μL of either vehicle (n=6) or 50 mg/kg/day of dovitinib (n=10) . aladdin has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Form:Solid
IC50& Target:FLT3 1 nM (IC 50 ) c-Kit 2 nM (IC 50 ) FGFR1 8 nM (IC 50 ) FGFR3 9 nM (IC 50 ) VEGFR1 1 nM (IC 50 ) VEGFR3 8 nM (IC 50 ) VEGFR2 13 nM (IC 50 ) PDGFRα 27 nM (IC 50 ) PDGFRβ 210 nM (IC 50 )
规格
别名
乳酸多韦替尼
英文别名
BCP04112 | Triptorelin (USAN/INN) | TKI258 | 4-AMINO-5-FLUORO-3-(6-(4-METHYLPIPERAZIN-1-YL)-1H-BENZO-[D]IMIDAZOL-2-YL)QUINOLIN-2(1H)-ONE 2-HYDROXYPROPANOATE | 4-Amino-5-fluoro-3-(6-(4-methylpiperazin-1-yl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)quinolin-2(1H)-one 2-hyd
规格或纯度
≥99%
英文名称
Dovitinib lactate
生化机理
乳酸多维替尼（TKI258 乳酸）是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对 FLT3、c-Kit、FGFR1/3、VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC 50 s 分别为 1、2、8/9、10/13/8、27/210 nM。
储存条件
2-8°C储存,干燥
运输条件
低温运输
作用类型
抑制剂
纯度
≥99%
名称和识别符
分子类型
小分子
IUPAC Name
4-amino-5-fluoro-3-[6-(4-methylpiperazin-1-yl)-1H-benzimidazol-2-yl]-1H-quinolin-2-one;2-hydroxypropanoic acid
INCHI
1S/C21H21FN6O.C3H6O3/c1-27-7-9-28(10-8-27)12-5-6-14-16(11-12)25-20(24-14)18-19(23)17-13(22)3-2-4-15(17)26-21(18)29;1-2(4)3(5)6/h2-6,11H,7-10H2,1H3,(H,24,25)(H3,23,26,29);2,4H,1H3,(H,5,6)
InChi Key
ZRHDKBOBHHFLBW-UHFFFAOYSA-N
Smiles
CC(C(=O)O)O.CN1CCN(CC1)C2=CC3=C(C=C2)N=C(N3)C4=C(C5=C(C=CC=C5F)NC4=O)N
Isomeric SMILES
CC(C(=O)O)O.CN1CCN(CC1)C2=CC3=C(C=C2)N=C(N3)C4=C(C5=C(C=CC=C5F)NC4=O)N
PubChem CID
分子量
482.52
技术文档
高级数据
系统学分类
分类树（Taxonomy Tree）
| 界（kingdom) | 有机化合物 |
|---|---|
| 超类（Superclass) | 有机杂环化合物 |
| 类（Class) | 二嗪烷 |
| 亚类（Subclass） | 哌嗪类 |
| 中间层级节点（Intermediate Tree Nodes） | 暂无 |
| 直接上位类(Direct Parent) | N-芳基哌嗪 |
| 其他上位类（Alternative Parents） | 氢化喹诺酮类药物 卤代喹啉 4-氨基喹啉 氢化喹啉 苯并咪唑类 二烷基芳胺 吡啶酮类 N-甲基哌嗪 氨基吡啶及其衍生物 苯类化合物 芳基氟化物 α-羟基酸及其衍生物 乙烯基酰胺 咪唑类 杂芳族化合物 三烷基胺 仲醇 内酰胺类 一元羧酸及其衍生物 羧酸 氮杂环化合物 伯胺 有机光子化合物 有机氟化物 有机氧化物 碳氢化合物衍生物 羰基化合物 |
| 分子骨架（Molecular Framework) | 暂无 |
| 取代基（Substituents） | 4-氨基喹啉 - 羟基苯甲酸酯 - α-羟基酸 - 氨基酸 - 氨基吡啶 - 氨基吡啶 - 芳香族杂多环化合物 - 芳基氟化物 - 芳基卤化物 - 氮杂环 - 吡唑 - 苯基化合物 - 苯并咪唑 - 羰基 - 羧酰胺基 - 羧酸衍生物 - 二烷基芳基胺 - 二氢喹啉 - 二氢喹啉酮 - 卤喹啉 - 杂芳香族化合物 - 烃衍生物 - 羟基酸 - 咪唑 - 肟 - 单羧酸或其衍生物 - N-烷基哌嗪 - N-芳基哌嗪 - N-甲基哌嗪 - 有机硝基化合物 - 有机氧化物 - 有机氧化合物 - 有机氟化物 - 有机卤化物 - 有机氮化合物 - 有机氧化合物 - 有机氮化合物 - 初级胺 - 吡啶 - 吡啶酮 - 喹啉胺 - 醛基 - 三元脂肪胺 - 三级脂肪族/芳香族胺 - 三芳基胺 - 乙烯酰胺 |
| 描述（Description） | 该化合物属于有机化合物中的n-芳基哌嗪类。这类化合物含有哌嗪环，其中氮环原子连接有芳基。 |
| 外部描述符（External Descriptors） | 暂无 |
三维结构
交互式化学结构模型
化学和物理性质
溶解性
DMSO : ≥ 30 mg/mL (62.17 mM)
分子量
482.500 g/mol
XLogP3
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count
5
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count
9
可旋转键计数Rotatable Bond Count
3
精确质量Exact Mass
482.208 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass
482.208 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area
148.000 Ų
重原子数Heavy Atom Count
35
形式电荷Formal Charge
0
复杂度Complexity
737.000
同位素原子数Isotope Atom Count
0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count
0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count
1
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count
0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count
0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds
0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count
2
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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