依托度酸, 环氧化酶-2 抑制剂

CAS: 41340-25-4 货号: E408574 分子式: C17H21NO3 分子量: 287.35 EC号: 629-689-1
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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特低温运输
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 4 篇同行评审文献引用。

概述

Etodolac 是COX抑制剂,IC50为53.5 nM。

Information

Etodolac Etodolac is a nonsteroidal anti-inflammatory drug (NSAID) and a COX inhibitor, used for the treatment of inflammation and pain.
In vitro

Etodolac markedly inhibits ICl, vol activation by TNFα as well as subsequent apoptotic events such as apoptotic cell volume decrease (AVD) and elevation of caspase-3/7 activity in isolated rabbit articular chondrocytes.

In vivo

Etodolac attenuates paclitaxel-induced peripheral neuropathy by a COX-independent pathway in a mouse model of mechanical allodynia. Etodolac and other NSAIDs inhibits paw swelling and causes gastric mucosal lesions in adjuvant arthritic rats in a dose-dependent manner. Etodolac shows the highest UD(50) value and safety index among these NSAIDs in arthritic rats. Etodolac also shows the highest UD(50) value and safety index, except when its effects are assessed by acetic acid-induced writhing in normal rats. Etodolac dose-dependently inhibits the development of gastric cancer, and no cancer is detected at a dose of 30 mg/kg/day. Etodolac does not affect the extent of inflammatory cell infiltration or oxidative DNA damage, but it significantly inhibits mucosal cell proliferation and dose-dependently represses the development of intestinal metaplasia in the stomachs of Helicobacter pylori (Hp)-infected Mongolian gerbils (MGs). Etodolac alleviates heat-evoked hyperalgesia in the CCI rats and the increase in number of TRAP-positive multinucleated osteoclasts on the CCI-side is abrogated, however, it does not inhibit the decrease of bone mineral content (BMC) and bone mineral density (BMD) on the CCI-side.
Cell Data

cell lines:

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名
2-(1,8-diethyl-1,3,4,9-tetrahydropyrano[3,4-b]indol-1-yl)acetic acid
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Etodolac
生化机理
依托度酸是一种非甾体抗炎药(NSAID),也是一种 COX 抑制剂,用于治疗炎症和疼痛。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
环氧化酶-2 抑制剂
名称和识别符
EC号
629-689-1
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCC1=C2C(=CC=C1)C3=C(N2)C(OCC3)(CC)CC(=O)O
分子量
287.35
Reaxy-Rn
928311
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=928311&ln=

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高级数据

产品属性
ALogP 2.8
关联靶点(人)
PTGS2 Tclin 前列腺素 G/H 合酶 2(Prostaglandin G/H synthase 2) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
化学和物理性质
熔点
148°C
安全和危险性(GHS)
象形图
GHS06,   GHS08,   GHS07
信号词
Danger
危险声明

H319: 引起严重眼睛刺激

H301: 吞咽会中毒

H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子

预防措施声明

P305+P351+P338: 如进入眼睛:用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出,取出隐形眼镜。继续冲洗。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P321: 特殊处理(请参阅此标签上的...)。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P270: 使用本产品时,请勿进食、饮水或吸烟。

P330: 漱口

P203: 使用前,获取、阅读并遵守所有安全说明。

P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。

P301+P316: 如果吞咽:立即寻求紧急医疗救助。

P318: 如果暴露或担心,请就医。

P337+P317: 如果眼睛刺激持续:寻求医疗帮助。

WGK Germany
3
RTECS
UQ0360000
Merck Index
3874
个人防护装备
Eyeshields, Faceshields, Gloves, type P2 (EN 143) respirator cartridges
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
技术文档和文章
此产品的引用文献
引用文献
1. Xiaoran Hu, Yanan Tian, Zidan Cao, Jiao Sha, Zibo Huang, Yu Li, Tao Li, Baozeng Ren.  (2020)  Solubility measurement, Hansen solubility parameter and thermodynamic modeling of etodolac in four binary solvents from 278.15 K to 323.15 K.  JOURNAL OF MOLECULAR LIQUIDS,  [10.1016/j.molliq.2020.114155]
2. Xiaoran Hu, Yi Gong, Zidan Cao, Zibo Huang, Jiao Sha, Yu Li, Tao Li, Baozeng Ren.  (2020)  Solubility, Hansen solubility parameter and thermodynamic properties of etodolac in twelve organic pure solvents at different temperatures.  JOURNAL OF MOLECULAR LIQUIDS,  [10.1016/j.molliq.2020.113779]
3. Yuhong Zhou, Qian Liang, Zhilun Zhang, Zhaodi Wang, Mingxian Huang.  (2020)  Chiral separations with crosslinked cellulose derivatives attached onto hybrid silica monolith particles via the thiol–ene click reaction.  Analytical Methods,  12  (21): (2727-2734).  [PMID:32930304] [10.1039/D0AY00772B]
4. Lian Xu, Yan Xiao, Kun Yu, Hongshuo Pan, Jiayi Xu, Yiyun Guan, Mengke Wang, Xiangyu Xu, Hao Wang.  (2025)  Machine Learning-Assisted Chemical Tongues Based on Dual-channel Inclusion Complexes for Rapid Identification of Nonsteroidal Anti-inflammatory Drugs in Food.  ACS Sensors,  [PMID:39992799] [10.1021/acssensors.4c02806]
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