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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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Entinostat (MS-275), 组蛋白去乙酰化酶抑制剂
有货
概述
Entinostat (MS-275)对HDAC1和HDAC3抑制作用强于与HDACs 4， 6， 8，和10，IC50分别为0.51 μM和1.7 μM。An HDAC inhibitor shown to inhibit angiogenesis and metastasis.
Information
Entinostat (MS-275, SNDX-275) strongly inhibitsHDAC1andHDAC3withIC50of 0.51 μM and 1.7 μM in cell-free assays, compared with HDACs 4, 6, 8, and 10. Entinostat inducesautophagyandapoptosis. Phase 3.
In vitro
MS-275 shows inhibitory to HDACs by 2\'-amino group. MS-275 induces accumulation of p21WAF1/CIP1 and gelsolin in K562 cell. MS-275 could reduce S-phase cells and induce G1-phase cells in A2780 cell. MS-275 inhibits the proliferation of human tumor cell lines including A2780, Calu-3, HL-60, K562, St-4, HT-29, KB-3-1, Capan-1, 4-1St and HCT-15 with IC50 from 41.5 nM to 4.71 μM, which due to HAD-inhibition. MS-275 is not sensitive to other HDACs (4, 6, 8 and 10) with IC50 about/above 100 μM. MS-275 shows great inhibition to human leukemia and lymphoma cells, including U937, HL-60, K562, and Jurkat. MS-275 also decreases expression of cyclin D1 and the antiapoptotic proteins Mcl-1 and XIAP.
In vivo
MS-275 exhibits great antitumor activity against human tumor xenografts except HCT-15 at 49 mg/kg. MS-275 demonstrates promising therapeutic potential in both solid and hematologic malignancies, as well as regulation of physiologic and aberrant gene expression. MS-275, combination with IL-2, has great antitumor activity to renal cell carcinoma xenograft model, which due to decreased T regulatory cells and increased splenocytes.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：~ 10 μM
Incubation Time：3 days
Powder Purity:≥97%
规格
别名
恩替诺特 (MS-275)
英文别名
SNDX-275 | pyridin-3-ylmethyl 4-((2-aminophenyl)carbamoyl)benzylcarbamate
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Entinostat (MS-275)
生化机理
与 HDAC 4、6、8 和 10 相比，恩替诺特（MS-275，SNDX-275）对 HDAC1 和 HDAC3 有很强的抑制作用，在无细胞实验中的 IC50 分别为 0.51 μM 和 1.7 μM。恩替诺特能诱导自噬和细胞凋亡。第 3 阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
组蛋白去乙酰化酶抑制剂
名称和识别符
EC号
630-693-0
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1=CC=C(C(=C1)N)NC(=O)C2=CC=C(C=C2)CNC(=O)OCC3=CN=CC=C3
分子量
376.41
Reaxy-Rn
8442710
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=8442710&ln=
高级数据
产品属性
| ALogP | 2 |
|---|
关联靶点（人）
CYP3A4
Tclin
细胞色素P450 3A4(Cytochrome P450 3A4)
(1 活性数据)
HDAC4
Tclin
组蛋白去乙酰化酶4(Histone deacetylase 4)
(1 活性数据)
HDAC1
Tclin
组蛋白去乙酰化酶1(Histone deacetylase 1)
(48 活性数据)
HDAC11
Tclin
组蛋白去乙酰化酶11(Histone deacetylase 11)
(1 活性数据)
HDAC9
Tclin
组蛋白去乙酰化酶9(Histone deacetylase 9)
(2 活性数据)
HDAC2
Tclin
组蛋白去乙酰化酶2(Histone deacetylase 2)
(29 活性数据)
HDAC8
Tclin
组蛋白去乙酰化酶8(Histone deacetylase 8)
(1 活性数据)
HDAC3
Tclin
组蛋白去乙酰化酶3(Histone deacetylase 3)
(20 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 68 mg/mL (198.9 mM); Water: 68 mg/mL (198.9 mM); Ethanol: 68 mg/mL (198.9 mM);
熔点
160 °C
安全和危险性（GHS）
信号词
警告
危险声明
H227: 可燃液体
预防措施声明
P210: 远离热源，热表面，火花，明火和其他点火源。 - 禁止抽烟。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P370+P378: 火灾时：使用干砂、干粉或抗醇泡沫灭火。
P403+P235: 存放在通风良好的地方。保持低温。
P501: 将内容物/容器送到批准的废物处理厂处理
WGK Germany
3
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
技术文档和文章
组蛋白去乙酰化酶抑制剂
目录： 技术文章
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常见问题
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本产品的 CAS 号为 209783-80-2，分子式为 C21H20N4O3，分子量为 376.41 g/mol。
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