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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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Entinostat (MS-275), 组蛋白去乙酰化酶抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Entinostat (MS-275)对HDAC1和HDAC3抑制作用强于与HDACs 4， 6， 8，和10，IC50分别为0.51 μM和1.7 μM。An HDAC inhibitor shown to inhibit angiogenesis and metastasis.
Information
Entinostat (MS-275, SNDX-275) strongly inhibitsHDAC1andHDAC3withIC50of 0.51 μM and 1.7 μM in cell-free assays, compared with HDACs 4, 6, 8, and 10. Entinostat inducesautophagyandapoptosis. Phase 3.
In vitro
MS-275 shows inhibitory to HDACs by 2\'-amino group. MS-275 induces accumulation of p21WAF1/CIP1 and gelsolin in K562 cell. MS-275 could reduce S-phase cells and induce G1-phase cells in A2780 cell. MS-275 inhibits the proliferation of human tumor cell lines including A2780, Calu-3, HL-60, K562, St-4, HT-29, KB-3-1, Capan-1, 4-1St and HCT-15 with IC50 from 41.5 nM to 4.71 μM, which due to HAD-inhibition. MS-275 is not sensitive to other HDACs (4, 6, 8 and 10) with IC50 about/above 100 μM. MS-275 shows great inhibition to human leukemia and lymphoma cells, including U937, HL-60, K562, and Jurkat. MS-275 also decreases expression of cyclin D1 and the antiapoptotic proteins Mcl-1 and XIAP.
In vivo
MS-275 exhibits great antitumor activity against human tumor xenografts except HCT-15 at 49 mg/kg. MS-275 demonstrates promising therapeutic potential in both solid and hematologic malignancies, as well as regulation of physiologic and aberrant gene expression. MS-275, combination with IL-2, has great antitumor activity to renal cell carcinoma xenograft model, which due to decreased T regulatory cells and increased splenocytes.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：~ 10 μM
Incubation Time：3 days
Powder Purity:≥97%
规格
别名
恩替诺特 (MS-275)
英文别名
SNDX-275 | pyridin-3-ylmethyl 4-((2-aminophenyl)carbamoyl)benzylcarbamate
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Entinostat (MS-275)
生化机理
与 HDAC 4、6、8 和 10 相比，恩替诺特（MS-275，SNDX-275）对 HDAC1 和 HDAC3 有很强的抑制作用，在无细胞实验中的 IC50 分别为 0.51 μM 和 1.7 μM。恩替诺特能诱导自噬和细胞凋亡。第 3 阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
组蛋白去乙酰化酶抑制剂
名称和识别符
EC号
630-693-0
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1=CC=C(C(=C1)N)NC(=O)C2=CC=C(C=C2)CNC(=O)OCC3=CN=CC=C3
分子量
376.41
Reaxy-Rn
8442710
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=8442710&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 2 |
|---|
关联靶点（人）
CYP3A4
Tclin
细胞色素P450 3A4(Cytochrome P450 3A4)
(1 活性数据)
HDAC4
Tclin
组蛋白去乙酰化酶4(Histone deacetylase 4)
(1 活性数据)
HDAC1
Tclin
组蛋白去乙酰化酶1(Histone deacetylase 1)
(48 活性数据)
HDAC11
Tclin
组蛋白去乙酰化酶11(Histone deacetylase 11)
(1 活性数据)
HDAC9
Tclin
组蛋白去乙酰化酶9(Histone deacetylase 9)
(2 活性数据)
HDAC2
Tclin
组蛋白去乙酰化酶2(Histone deacetylase 2)
(29 活性数据)
HDAC8
Tclin
组蛋白去乙酰化酶8(Histone deacetylase 8)
(1 活性数据)
HDAC3
Tclin
组蛋白去乙酰化酶3(Histone deacetylase 3)
(20 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 68 mg/mL (198.9 mM); Water: 68 mg/mL (198.9 mM); Ethanol: 68 mg/mL (198.9 mM);
熔点
160 °C
安全和危险性（GHS）
信号词
Danger
危险声明
H315: 引起皮肤刺激
H319: 引起严重眼睛刺激
H335: 可能引起呼吸道刺激
H301: 吞咽会中毒
H360: 可能损害生育力或未出生的孩子
预防措施声明
P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾
P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。
P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P304+P340: 如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。
P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。
P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。
P330: 漱口
P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。
P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。
P301+P316: 如果吞咽：立即寻求紧急医疗救助。
P318: 如果暴露或担心，请就医。
P337+P317: 如果眼睛刺激持续：寻求医疗帮助。
P332+P317: 如果出现皮肤刺激：请寻求医疗帮助。
P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。
WGK Germany
3
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
技术文档和文章
组蛋白去乙酰化酶抑制剂
目录： 技术文章
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 209783-80-2，分子式为 C21H20N4O3，分子量为 376.41 g/mol。
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