氟比洛芬, ASIC1 通道阻断剂;COX-1 抑制剂;COX-2 抑制剂

CAS: 5104-49-4 货号: F408049 分子式: C15H13FO2 分子量: 244.27 EC号: 225-827-6
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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F408049-1ml
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 15 篇同行评审文献引用。

概述

A potent inhibitor of Cox-1 and Cox-2

Information

Flurbiprofen is a member of the phenylalkanoic acid derivative family of non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs).
In vitro

Flurbiprofen effectively inhibits the growth of various tumor cells in a dose-dependent manner and causes a noticeable change in the progression of cells through cell cycle stages in tumor cell lines derived from medulloblastoma and glioblastoma multiforme. Flurbiprofen reduces the number of cells in G1 and G2, and significantly increases their numbers in S phase, suggesting that, Flurbiprofen accelerates G1/S entry, and/or delays cell exit from S to G2/M stages. Flurbiprofen causes a minor change in the RNA level of different cyclins, there is a significant decrease in the level of cyclin B protein upon flurbiprofen treatment.

In vivo

Flurbiprofen affords significant neuroprotection from ischemic injury as evidenced by reduction in cerebral infarct volume and neurobehavioral deficit. Flurbiprofen significantly reduces an early calcium dependent rise in levels of nitrite and MDA in ischemic brain regions of rats. Flurbiprofen also reduces the proteolytic products (SBDPs) caused by ischemic activation of calcium dependent protease calpain. Flurbiprofen (5 mg/kg and 10mg/kg) significantly attenuates brain ischemia/reperfusion injury in rats, as shown by a reduction in the infarct volume, neurological deficit scores and cell apoptosis. Flurbiprofen not only inhibits the expression of Bax protein and p-GSK-3β, but also increases the expression of Bcl-2 protein, the ratio of Bcl-2/Bax as well as the P-Akt level in rats.
Cell Data

cell lines:

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名
2-Fluoro-α-methyl-[1,1'-biphenyl]-4-acetic acid
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Flurbiprofen
生化机理
氟比洛芬是非甾体抗炎药(NSAIDs)苯烷基酸衍生物家族中的一员。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
ASIC1 通道阻断剂;COX-1 抑制剂;COX-2 抑制剂
名称和识别符
EC号
225-827-6
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC(C1=CC(=C(C=C1)C2=CC=CC=C2)F)C(=O)O
分子量
244.27
Reaxy-Rn
2054451
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=2054451&ln=

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高级数据

产品属性
ALogP 4.2
关联靶点(人)
PTGS1 Tclin 前列腺素 G/H 合酶 1(Prostaglandin G/H synthase 1) (3 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PTGS2 Tclin 前列腺素 G/H 合酶 2(Prostaglandin G/H synthase 2) (4 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
ASIC1 Tchem 酸敏感离子通道 1(Acid-sensing ion channel 1) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
化学和物理性质
熔点
113 °C
安全和危险性(GHS)
信号词
危险
危险声明

H301: 吞咽会中毒

H315: 引起皮肤刺激

H319: 引起严重眼睛刺激

H335: 可能引起呼吸道刺激

H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子

RTECS
DU8341000
Merck Index
4199
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器