非甾体抗炎药
非甾体抗炎药
非甾体抗炎药(NSAIDs)通过抑制环氧合酶(cyclooxygenase, COX-1 和 COX-2)广泛用于缓解疼痛、炎症、肿胀和发热。除公认的镇痛、抗炎和解热作用外,部分 NSAIDs——包括乙酰水杨酸(阿司匹林,Acetylsalicylic Acid,A118582 适用于植物细胞培养 ≥99%,A104180 ≥99%)和吡罗昔康(Piroxicam,P129294 ≥98%,P407766 10mM in DMSO)——还表现出化学预防(chemopreventive)特性,可降低多种癌症(如结直肠癌、乳腺癌、肠癌和前列腺癌)的风险。这些保护作用通过 COX 依赖性及非依赖性途径共同介导。
COX 酶抑制作用:抑制 COX 酶会增加细胞内花生四烯酸水平,花生四烯酸是前列腺素的前体。在结肠癌细胞中,花生四烯酸升高可促进鞘磷脂向神经酰胺的转化,诱导细胞凋亡。结直肠癌动物研究也印证了该机制:给予舒林酸(Sulindac,S125148 ≥98%,S408587 10mM in DMSO)可诱导凋亡并抑制异常隐窝灶(aberrant crypt foci)的形成。
PDE5 抑制作用:NSAIDs 还可通过作用于磷酸二酯酶 5(phosphodiesterase 5, PDE5)发挥化学预防效应。PDE5 抑制可增加细胞内 cGMP 水平,进而激活蛋白激酶 G(PKG)。该信号级联反应进一步触发 JNK1 激活,并下调β-连环蛋白(β-catenin)介导的转录,最终导致细胞周期阻滞、凋亡诱导和血管生成减少。舒林达(Sulindac)和氟比洛芬(Flurbiprofen,F134483 ≥98%,F408049 10mM in DMSO)等化合物通过此途径有效抑制细胞模型中的肿瘤发生。
Aladdin 为科研提供种类丰富的 NSAIDs 产品,包括:
· 非选择性 COX 抑制剂
· COX-2 选择性抑制剂:如依托考昔(Etoricoxib,E126660 ≥98%,E422460 10mM in DMSO)、美洛昔康(Meloxicam,M129228 ≥98%,M408223 10mM in DMSO)和塞来昔布(Celecoxib,C129279 ≥99%,C408187 10mM in DMSO,C1372189-GMP)
· 更多支持癌症、炎症及细胞信号研究的相关化合物

参考文献:
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