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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 43 篇同行评审文献引用。
概述
Celecoxib是环氧合酶-2(COX-2)选择性抑制剂，IC50为40 nM。A selective Cox-2 inhibitor
Information
Celecoxib (SC 58635) is a selectiveCOX-2inhibitor withIC50of 40 nM in Sf9 cells.
In vitro
Celecoxib shows low sensitivity against COX-1 with IC50 of 15 μM. Celecoxib shows an anti-proliferative effect on nasopharyngeal carcinoma (NPC) cell lines including HNE1 and CNE1-LMP1 with IC50 of 32.86 μM and 61.31 μM, respectively.
In vivo
Celecoxib exhibits a potent, oral anti-inflammatory activity. Celecoxib reduces acute inflammation in the carrageenan edema assay and chronic inflammation in the adjuvant arthritis model with ED50 of 7.1 mg/kg and 0.37 mg/kg/day, respectively. In addition, Celecoxib also exhibits analgesic activity in the Hargreaves hyperalgesia model with ED50 of 34.5 mg/kg. Besides, Celecoxib produces no acute GI toxicity in rats at doses up to 200 mg/kg and no chronic GI toxicity in rats at doses up to 600 mg/kg/day over 10 days. In a C3Hf/KamLaw female mouse model, Celecoxib increases median survival time of 105 days (range, 79-145 days) after 13.5 Gy local thoracic irradiation (LTI) alone to 142 days (range, 94-155 days).
Cell Data
cell lines：
Concentrations：0-75 μM
Incubation Time：48 hours
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
4-(5-p-tolyl-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl)benzenesulfonamide
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Celecoxib (SC 58635)
生化机理
塞来昔布（SC 58635）是一种选择性 COX-2 抑制剂，在 Sf9 细胞中的 IC50 为 40 nM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
环氧化酶-2 抑制剂
名称和识别符
EC号
685-962-5
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=CC=C(C=C1)C2=CC(=NN2C3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)N)C(F)(F)F
关联CAS
NSC Number
719627
MeSH Entry Terms
4-(5-(4-methylphenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl)benzenesulfonamide;Celebrex;celecoxib;SC 58635;SC-58635;SC58635
分子量
381.37
Reaxy-Rn
7662430
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=7662430&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 3.4 |
|---|
关联靶点（人）
CYP2D6
Tclin
细胞色素 P450 2D6(Cytochrome P450 2D6)
(1 活性数据)
MT-CO2
Tchem
细胞色素 c 氧化酶亚基 2(Cytochrome c oxidase subunit 2)
(3 活性数据)
CA5A
Tclin
碳酸酐酶 5A，线粒体(Carbonic anhydrase 5A, mitochondrial)
(2 活性数据)
PTGES
Tchem
前列腺素E合酶(Prostaglandin E synthase)
(3 活性数据)
HDAC6
Tclin
组蛋白去乙酰化酶6(Histone deacetylase 6)
(1 活性数据)
PTGS1
Tclin
前列腺素 G/H 合酶 1(Prostaglandin G/H synthase 1)
(10 活性数据)
PTGS2
Tclin
前列腺素 G/H 合酶 2(Prostaglandin G/H synthase 2)
(172 活性数据)
CA5B
Tclin
碳酸酐酶 5B，线粒体(Carbonic anhydrase 5B, mitochondrial)
(2 活性数据)
CA6
Tclin
碳酸酐酶6(Carbonic anhydrase 6)
(3 活性数据)
CA13
Tclin
碳酸酐酶13(Carbonic anhydrase 13)
(2 活性数据)
CA2
Tclin
碳酸酐酶2(Carbonic anhydrase 2)
(48 活性数据)
CA4
Tclin
碳酸酐酶4(Carbonic anhydrase 4)
(4 活性数据)
CA12
Tclin
碳酸酐酶12(Carbonic anhydrase 12)
(8 活性数据)
CA14
Tclin
碳酸酐酶14(Carbonic anhydrase 14)
(2 活性数据)
CA9
Tclin
碳酸酐酶9(Carbonic anhydrase 9)
(12 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 67 mg/mL (201.61 mM); Ethanol: -1 mg/mL
熔点
163 °C
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
Danger
危险声明
H360: 可能损害生育力或未出生的孩子
预防措施声明
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。
P318: 如果暴露或担心，请就医。
WGK Germany
3
RTECS
DB2944937
Merck Index
1956
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 L2214591 |
分析证书 | C408187 |
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此产品的引用文献
溶液计算器
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