吡罗昔康, COX-1 抑制剂;COX-2 抑制剂

CAS: 36322-90-4 货号: P407766 分子式: C15H13N3O4S 分子量: 331.35 Beilstein号: 1876290 EC号: 252-974-3
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 5 篇同行评审文献引用。

概述

Piroxicam 是一种非选择性COX抑制剂,IC50为6 mM。An inhibitor of prostaglandin synthesis as well as Cox-1 and Cox-2.

Information

Piroxicam Piroxicam (CP 16171) is a non-selective COX inhibitor, used in the treatment of rheumatoid and osteoarthritis.
In vitro

Piroxicam induces activation of extracellular signal-regulated kinase (ERK) in neurones and phosphorylation of heavy molecular weight neurofilaments, cytoskeletal substrates of ERK in rat spinal cord cultures. Piroxicam and NS-398 protect neurones against hypoxia/reperfusion in rat spinal cord cultures.

In vivo

Piroxicam at doses higher than 0.04%, strongly inhibits the development of GST-P-positive and neoplastic nodules as well as fibrosis, cirrhosis and formation of 8-hydroxydeoxyguanosine (8-OHdG) adducts in rats. Piroxicam increases the expression of all three MHC antigens compared to either control or azoxymethane (AOM)-treated rats. Piroxicam up-regulates colonic MHC antigen expression in the AOM model of colonic carcinogenesis. Piroxicam combined with Cisplatin has antitumor activity against oral malignant melanoma (OMM) and oral squamous cell carcinoma (SCC) in rats. Piroxicam inhibits prostaglandin synthesis through cyclooxygenase blockade in dog, and Piroxicam does not have any direct cytotoxic effects in vitro. Piroxicam also binds strongly to plasma proteins and Piroxicam could stop Ochratoxin A (OTA) -binding and transport into target organs, thereby preventing its nephrotoxicity in rats. Piroxicam prevents the enzymuria induced by OTA and increases renal elimination of OTA in rats.
Cell Data

cell lines:S114, GTL-16, NCI-H441, and BxPC-3

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥100%

规格

英文别名
CP 16171 | 4-​hydroxy-​2-​methyl-​N-​2-​pyridinyl-​1,​1-​dioxide-2H-​1,​2-​benzothiazine-​3-​carboxamide
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Piroxicam
生化机理
吡罗昔康(CP 16171)是一种非选择性 COX 抑制剂,用于治疗类风湿和骨关节炎。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
COX-1 抑制剂;COX-2 抑制剂
名称和识别符
EC号
252-974-3
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CN1C(=C(C2=CC=CC=C2S1(=O)=O)O)C(=O)NC3=CC=CC=N3
分子量
331.35
Beilstein号
1876290
Reaxy-Rn
627692
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=627692&ln=

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高级数据

关联靶点(人)
PTGS1 Tclin 前列腺素 G/H 合酶 1(Prostaglandin G/H synthase 1) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PTGS2 Tclin 前列腺素 G/H 合酶 2(Prostaglandin G/H synthase 2) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
化学和物理性质
闪点(℉)
123.8 °F
闪点(℃)
51 °C
熔点
198-200°C
安全和危险性(GHS)
象形图
GHS06,   GHS08
信号词
Danger
危险声明

H301: 吞咽会中毒

H372: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害

H360: 可能损害生育力或未出生的孩子

H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子

预防措施声明

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P321: 特殊处理(请参阅此标签上的...)。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。

P270: 使用本产品时,请勿进食、饮水或吸烟。

P330: 漱口

P203: 使用前,获取、阅读并遵守所有安全说明。

P301+P316: 如果吞咽:立即寻求紧急医疗救助。

P318: 如果暴露或担心,请就医。

P319: 如果你感到不适,请寻求医疗帮助。

WGK Germany
3
RTECS
DL0705000
Merck Index
7506
个人防护装备
dust mask type N95 (US), Eyeshields, Faceshields, Gloves
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器