舒林酸, 环氧化酶抑制剂

CAS: 38194-50-2 货号: S408587 分子式: C20H17FO3S 分子量: 356.41 EC号: 253-819-2 PubChem CID: 1548887
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 2 篇同行评审文献引用。

概述

Sulindac 是一种非甾体抗炎剂。Treatment of human colorectal cancer cell lines induces MRP1 and MRP3 but not other members of the MRP family. Reported to significantly increase the cytotoxicity of the anthracyclines (doxorubicin, daunorubicin and epirubicin), as well as teniposide, VP-

Information

Sulindac Sulindac is a non-steroidal COX inhibitor, which potently inhibits prostaglandin synthesis, used in the treatment of acute or chronic inflammatory conditions.
In vitro

Sulindac and its metabolites sulindac sulfide and sulindac sulfone can also inhibit the NF-kappaB pathway in both colon cancer and other cell lines, due to sulindac-mediated decreases in IKKbeta kinase activity. Sulindac sulfide significantly reduces cell number in both preconfluent and confluent cultures of HT-29 cells with the sulfide showing approximately 4-fold greater potency. Sulindac sulfide inhibits the growth of a variety of tumor cell lines derived from other tissues, as well as normal epithelial cells and fibroblasts. Sulindac sulphide abrogates beta-catenin/TCF-mediated transcription in the CRC cell lines DLD1 and SW480, and decreases the levels of nonphosphorylated beta-catenin.

In vivo

Sulindac not only inhibits tumor formation but decreases small bowel Cox-2 and prostaglandin E(2) to baseline and restored normal levels of apoptosis in a murine modelof familial adenomatous polyposis. [4] Sulindac reduces the tumor number by 95% but does not alter the levels of PGE2 and LTB4 in intestinal tissues in Min/+爉ice. Sulindac reduces tumor number by 82%, whereas eicosanoid levels remained elevates in Min/+ mice. Sulindac causes regression of 70-80% of small intestinal tumors in Min/+ mice within 4 days, but does not have the same impact on colonic lesions.
Cell Data

cell lines:

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥100%

规格

英文别名
(Z)-2-(3-(4-(methylsulfinyl)benzylidene)-6-fluoro-2-methyl-3H-inden-1-yl)acetic acid
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Sulindac
生化机理
舒林酸是一种非甾体 COX 抑制剂,能有效抑制前列腺素的合成,用于治疗急性或慢性炎症。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
环氧化酶抑制剂
名称和识别符
EC号
253-819-2
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC\1=C(C2=C(/C1=C\C3=CC=C(C=C3)S(=O)C)C=CC(=C2)F)CC(=O)O
PubChem CID
NSC Number
757344
MeSH Entry Terms
Aclin;Apo Sulin;Apo-Sulin;Arthrobid;Arthrocine;Chibret;Clinoril;Copal;Kenalin;Klinoril;MK 231;MK-231;MK231;Novo Sundac;Novo-Sundac;Nu Sulindac;Nu-Sulindac;Sulindac;Sulindal
分子量
356.41

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高级数据

产品属性
ALogP 3.4
关联靶点(人)
CYP2C19 Tchem 细胞色素 P450 2C19(Cytochrome P450 2C19) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
RXRA Tclin 视黄酸受体 RXR-alpha(Retinoic acid receptor RXR-alpha) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PTGS1 Tclin 前列腺素 G/H 合酶 1(Prostaglandin G/H synthase 1) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PTGS2 Tclin 前列腺素 G/H 合酶 2(Prostaglandin G/H synthase 2) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
C5 Tclin 补体 C5(Complement C5) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
AKR1B1 Tclin 醛糖还原酶(Aldose reductase) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
GLRA1 Tclin 甘氨酸受体亚基 α-1(Glycine receptor subunit alpha-1) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
化学和物理性质
熔点
184 °C
安全和危险性(GHS)
象形图
GHS06,   GHS08,   GHS07
信号词
Danger
危险声明

H319: 引起严重眼睛刺激

H301: 吞咽会中毒

H373: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害

H317: 可能引起皮肤过敏反应

H334: 吸入可能引起过敏或哮喘病症状或呼吸困难

H360: 可能损害生育力或未出生的孩子

H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子

预防措施声明

P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾

P305+P351+P338: 如进入眼睛:用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出,取出隐形眼镜。继续冲洗。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P302+P352: 如皮肤沾染:用水充分清洗。

P321: 特殊处理(请参阅此标签上的...)。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。

P284: 如果通风不良,请佩戴呼吸防护装置。

P270: 使用本产品时,请勿进食、饮水或吸烟。

P304+P340: 如误吸入:将人转移到空气新鲜处,保持呼吸舒适体位。

P272: 被污染的工作服不允许离开工作场所

P333+P313: 如发生皮肤刺激或皮疹:求医/就诊。

P362+P364: 脱掉沾污的衣服,清洗后方可重新使用。

P330: 漱口

P203: 使用前,获取、阅读并遵守所有安全说明。

P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。

P301+P316: 如果吞咽:立即寻求紧急医疗救助。

P318: 如果暴露或担心,请就医。

P337+P317: 如果眼睛刺激持续:寻求医疗帮助。

P319: 如果你感到不适,请寻求医疗帮助。

P342+P316: 如果出现呼吸道症状:立即寻求急救。

WGK Germany
3
RTECS
NK8226000
Merck Index
8982
个人防护装备
Eyeshields, Faceshields, full-face particle respirator type N100 (US), Gloves, respirator cartridge type N100 (US), type P1 (EN143) respirator filter, type P3 (EN 143) respirator cartridges
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器

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