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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
非美诺司他, 组蛋白去乙酰化酶抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
产品介绍
CUDC-907是一种PI3K和HDAC双重抑制剂，作用于PI3Kα和HDAC1/2/3/10，IC50分别为19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。CUDC-907 在乳腺癌细胞中可诱导细胞周期阻滞与凋亡。
Information
CUDC-907 is a dual PI3K and HDAC inhibitor forPI3KαandHDAC1/2/3/10withIC50of 19 nM and 1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM, respectively. CUDC-907 induces cell cycle arrest andapoptosisin breast cancer cells. Phase 1.
In vitro
CUDC-907 inhibits other PI3K isoforms such as PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ, PI3KɑH1047R and PI3KɑE545K with IC50 of 54 nM, 311 nM, 39 nM, 73 nM and 62 nM, respectively. Moreover, CUDC-907 also prevents HDAC subtypes HDAC8, HDAC6 and HDAC11 with IC50 of 191 nM, 27 nM and 5.4 nM, respectively. In addition, CUDC-907 suppresses other types of HDAC enzymatic activity with lower potency. CUDC-907 inhibits the growth of a series of B cell lymphoma such as Granta 519, DOHH2, RL, Pfeiffer, SuDHL4, Daudi and Raji with IC50 of 7 nM, 1 nM, 2 nM, 4 nM, 3 nM, 15 nM and 9 nM, respectively. CUDC-907 also blocks the proliferation of Myeloma including RPMI8226, OPM-2 and ARH77 with IC50 of 2 nM, 1 nM and 5 nM, respectively. CUDC-907 displays greater anti-tumor activity in multiple myeloma and B cell lymphoma.
In vivo
CUDC-907 has a long half-life in murine tumors. CUDC-907 induces apoptosis and inhibits cancer cell proliferation in xenograft tumors. In efficacy studies in NHL and MM models, CUDC-907 is more efficacious than either a single-agent PI3K or HDAC inhibitor reference compound or a combination of the two agents given at maximally tolerated doses (MTD). Furthermore, CUDC-907 is more efficacious than the PI3Kδ-selective inhibitor CAL-101 when dosed at MTD doses.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥98%
规格
英文别名
N-hydroxy-2-(((2-(6-methoxypyridin-3-yl)-4-morpholinothieno[3,2-d]pyrimidin-6-yl)methyl)(methyl)amino)pyrimidine-5-carboxamide
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Fimepinostat (CUDC-907)
生化机理
CUDC-907 是一种 PI3K 和 HDAC 双抑制剂，对 PI3Kα 和 HDAC1/2/3/10 的 IC50 分别为 19 nM 和 1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。CUDC-907 可诱导乳腺癌细胞的细胞周期停滞和凋亡。第一阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
组蛋白去乙酰化酶抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CN(CC1=CC2=C(S1)C(=NC(=N2)C3=CN=C(C=C3)OC)N4CCOCC4)C5=NC=C(C=N5)C(=O)NO
分子量
508.55
Reaxy-Rn
23470256
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=23470256&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 1.3 |
|---|
关联靶点（人）
HDAC4
Tclin
组蛋白去乙酰化酶4(Histone deacetylase 4)
(5 活性数据)
HDAC6
Tclin
组蛋白去乙酰化酶6(Histone deacetylase 6)
(8 活性数据)
HDAC1
Tclin
组蛋白去乙酰化酶1(Histone deacetylase 1)
(7 活性数据)
HDAC7
Tclin
组蛋白去乙酰化酶7(Histone deacetylase 7)
(4 活性数据)
HDAC11
Tclin
组蛋白去乙酰化酶11(Histone deacetylase 11)
(5 活性数据)
HDAC9
Tclin
组蛋白去乙酰化酶9(Histone deacetylase 9)
(4 活性数据)
HDAC2
Tclin
组蛋白去乙酰化酶2(Histone deacetylase 2)
(7 活性数据)
PIK3CG
Tclin
磷脂酰肌醇 4,5-双磷酸 3-激酶催化亚基 γ 异构体(Phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit gamma isoform)
(1 活性数据)
PIK3CA
Tclin
磷脂酰肌醇 4,5-双磷酸 3-激酶催化亚基 α 异构体(Phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit alpha isoform)
(3 活性数据)
PIK3CB
Tchem
磷脂酰肌醇 4,5-双磷酸 3-激酶催化亚基 β 异构体(Phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit beta isoform)
(3 活性数据)
PIK3CD
Tclin
磷脂酰肌醇 4,5-双磷酸 3-激酶催化亚基 delta 异构体(Phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit delta isoform)
(2 活性数据)
HDAC10
Tclin
组蛋白去乙酰化酶10(Histone deacetylase 10)
(6 活性数据)
HDAC8
Tclin
组蛋白去乙酰化酶8(Histone deacetylase 8)
(5 活性数据)
HDAC5
Tclin
组蛋白去乙酰化酶5(Histone deacetylase 5)
(4 活性数据)
HDAC3
Tclin
组蛋白去乙酰化酶3(Histone deacetylase 3)
(3 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 39 mg/mL (197.79 mM); Water: 39 mg/mL (197.79 mM); Ethanol: 39 mg/mL (197.79 mM);
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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技术文档和文章
溶液计算器
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