2-甲基吡啶-硼烷(2-Picoline·BH₃)还原胺化指南:替代 NaBH₃CN 的工艺动机、适用窗口与放大收尾要点(含产品表1–表3)
2-甲基吡啶-硼烷(2-Picoline·BH₃)还原胺化指南:替代 NaBH₃CN 的工艺动机、适用窗口与放大收尾要点(含产品表1–表3)
1、现实痛点:还原胺化很常用,但“合规 × 兼容 × 放大可控”常常两难
把醛/酮转成胺,是药物合成、材料单体改性与精细化学品制备中最常见的 C–N 键构建方式之一。还原胺化之所以受欢迎,在于它通常可以“一锅完成”:羰基与胺先形成亚胺/亚胺鎓中间体,随后被还原得到目标胺。
真正让研发与工艺团队头疼的,往往不是“能不能做”,而是下面三件事能否同时满足:
1. 安全与合规压力:经典的含氰硼氢化物(如 NaBH₃CN)在还原胺化中选择性好,但一旦处于酸性环境或发生酸接触风险,可能带来“含氰/潜在放出剧毒气体”的 EHS 与合规负担,放大场景尤为敏感。
2. 条件兼容性:亚胺/亚胺鎓的形成常需要甲醇/乙醇/水等质子环境或少量酸促进;但不少替代还原剂要么在这些介质里效率不稳,要么副反应/选择性窗口更窄。
3. 放大可重复性与可控性:放大更关心投料稳定、批次一致性、放气与放热、以及淬灭/后处理是否可控(尤其是“什么时候开始明显放气、怎么安全结束反应”)。
在这样的现实约束下,文献与权威合成资源反复提到一种思路:用 BH₃-胺络合物去替代“含氰还原剂”。其中2-甲基吡啶-硼烷(2-picoline borane,亦称 α-picoline-borane)是被引用频率很高的一种选择。
2、2-甲基吡啶-硼烷是什么?一种更易管理的 BH₃ 来源(胺-硼烷络合物)
1. 2-甲基吡啶-硼烷(2-picoline·BH₃;亦可写作 borane–2-methylpyridine complex / α-picoline–borane),本质上是 BH₃ 与 2-甲基吡啶(吡啶型氮路易斯碱)形成的“路易斯碱–硼烷络合物”。吡啶氮与 BH₃ 配位,使 BH₃ 以更稳定、可称量、相对更便于操作的络合物形态存在。
2. 之所以被文献与权威合成资源反复提及,核心就在于它把 BH₃ 的还原性“封装”在一个更可管理的络合物里——使还原胺化更有机会兼顾“做得出来”和“做得稳”。
3. 注意:这里所谓‘更可管理/更便于操作’,主要指不引入含氰体系、形态更稳定易称量,并不等于‘低风险’。2-甲基吡啶-硼烷本质仍是含 B–H 的还原剂,在法规/运输分类中常被归为遇水反应并可能放出可燃气体(water-reactive)的物质;放大时必须把防潮、过程放气与受控淬灭作为硬边界来设计与验证。
2-甲基吡啶-硼烷用于还原胺化:为什么常被推荐,以及需要注意什么
问题 | 是什么/为什么重要 | 解决了第 1 部分的哪类难题? | 注意事项(边界点) |
它是什么? | “BH₃ 与 2-甲基吡啶形成的络合物(路易斯碱–硼烷络合物;吡啶-硼烷类):用配位把 BH₃ 以更稳定、可称量的形式“装起来”。 | 放大更关心“投料一致性/可复现”,而不是单纯“还原性强不强”。 | “更稳定/更可管理”不等于“无风险”;本质仍是含 B–H 的还原剂,需要把防潮、放气与淬灭可控当作安全边界来理解。 |
为什么会被用来替代 NaBH₃CN? | 常被作为含氰硼氢化物(如 NaBH₃CN)的替代选项之一,重点是在不引入含氰体系的前提下,降低相关的合规压力。 | 对“安全与合规”的压力更友好,尤其在需要酸促进成亚胺/亚胺鎓的体系里。 | 替代的重点是“去含氰顾虑”,不是“从此没有 EHS 约束”;放大仍需评估放气、放热与后处理风险。 |
“工艺友好”具体指什么? | 其相对更便于储存与称量,更利于把还原胺化做成“可复制流程”。 | 对应“放大可重复”:投料更一致、批次更容易对齐,工艺窗口更可能稳定。 | 若缺少过程控制(温控、加料、淬灭策略),再“工艺友好”的还原剂也可能在放大时暴露不稳定性。 |
为什么说它更可能兼容常见的一锅条件?(成 C=N 与还原可在同一体系衔接) | 还原胺化常在醇类/混合溶剂、少量酸或质子环境下推进“成亚胺→还原”,它更容易与这类现实条件对接。 | 对应“条件兼容”:把“成亚胺需求”和“还原步骤”更有机会放在同一体系里跑稳。 | 介质兼容仍受底物影响:溶解性、相行为、成亚胺速率与还原速率的匹配,都会决定最终窗口。 |
核心结论是什么? | 它的价值往往不在“更强”,而在更可能把还原胺化做稳:在合规压力、条件兼容与放大可控之间提供更工程化的平衡点。 | 关注点从“能不能做”转到“能不能稳定复制、能不能安全收尾”。 | 最终能否放大,仍取决于是否把关键控制点(过程放气/放热、淬灭与后处理)纳入验证与记录,而不是仅靠“换一种还原剂”。 |
3、反应主线:关键矛盾在“C=N 先建立,再被选择性还原”
还原胺化的成功通常不取决于“把羰基直接还原掉”,而取决于两件事能否被同时满足:
① C=N(亚胺/亚胺鎓)能否在合适条件下顺利建立;
② 还原是否优先发生在 C=N(尤其是亚胺鎓)而不是 C=O 等竞争底物上。
这也是为什么“试剂与条件选择”往往比反应式本身更决定成败。
主线步骤 | 发生了什么 | 最敏感的控制变量 | 常见失败方式(为什么做不稳) | 好用体现在哪里? |
① C=N 的建立(平衡步骤) | 羰基与胺先形成 C=N 中间体:一级胺多以亚胺参与,二级胺更常以亚胺鎓路径参与;该过程是可逆平衡。羰基 + 胺 ⇄ C=N 中间体 | 溶剂与含水量/脱水程度;酸度(“微酸窗口”);底物溶解性与相行为。 | 含水过高或脱水不足导致平衡偏回羰基;酸太弱成 C=N 慢;酸太强胺被过度质子化、亲核性下降,反而更慢。 | 能允许在“有利于成 C=N”的介质/酸度窗口中工作(而不是一遇到醇/水/少量酸就失效或副反应失控)。 |
② 选择性还原(关键步骤) | 氢化物把 C=N(尤其亚胺鎓)还原为胺,从而把 C–N 键“固定”。 | 还原剂的选择性与反应活性;加料方式与温度;酸度与离子环境。 | 还原剂更偏向先还原 C=O(生成醇)或引发广泛副还原;还原太快/太慢导致与成 C=N 速率错配。 | 把还原重心放在 C=N 上,同时尽量压住竞争通道(如直接还原羰基、或对其他官能团的非选择性还原)。 |
③ 两步耦合的关键:C=N 形成速率与还原速率的匹配 | 成 C=N 与还原并不是独立两步,而是速率与平衡耦合:C=N 生成慢或不稳,再强的还原剂也可能把体系带向副反应。 | “酸度×含水量×溶解性/相行为×加料节奏”四者的组合。 | 小试能做、放大不稳:往往来自传热/传质变化导致速率错配、放气/放热与淬灭不受控。 | 好用不是“更强”,而是“更容易把这套耦合关系做稳”:窗口更宽、冲突更少、可控性更强。 |
4、把还原胺化做稳:可重复窗口、最小验证与排错路径
4.1 四个“旋钮”决定能否做稳(把耦合关系落地)
还原胺化之所以小试能做、放大易漂,根源往往不是某一个变量,而是下面四个旋钮共同决定了“C=N 形成速率/平衡”与“还原速率/选择性”的匹配程度:
1 酸度窗口:既要促进 C=N 生成,又不能把胺完全“钝化”。
2 含水量/脱水程度:水越多,C=N 平衡越难向前;但完全无水也未必最优(取决于体系与底物)。
3 溶剂与相行为(溶解性/传质):反应瓶里到底是一相还是两相、胺与羰基是否充分接触,往往比“溶剂类别本身”更直接决定速率与选择性。
4 投料与过程节奏(温控/加料/收尾):决定还原步骤能否主要作用于 C=N 中间体(而非转向竞争底物),并直接影响放气/放热与淬灭—收尾过程是否可控、可重复。
4.2 三项快速核对:确认反应是否在正确轨道上
要确认的关键点 | 判断思路 | 如果不满足,通常意味着什么 |
体系里确实在形成 C=N(亚胺/亚胺鎓) | 反应早期能观察到 C=N 相关信号/中间体趋势(或至少:羰基消耗与目标胺生成的速率逻辑匹配) | 成 C=N 太慢/平衡偏回:酸度、含水量、相行为或底物反应性不匹配 |
还原主要发生在 C=N,而不是先把 C=O 还原 | 副产物中“醇(C=O 直接还原)”不显著上升 | 还原剂/条件过于偏向 C=O 或 C=N 生成跟不上,导致竞争通道占优 |
反应能“可控结束” | 收尾时反应能顺利停下来:淬灭过程平稳、放气不过猛,后处理不出现突然放热/剧烈起泡等失控现象 | 很多放大问题出在“收尾”而不是“反应中段”:必须提前设计并固化淬灭与加料节奏(写进流程),而不是只盯着把收率做高 |
4.3 排错决策表:现象 → 优先排查的原因 → 下一步调整
看到的现象 | 优先排查的原因 | 优先调整项(下一步怎么做) |
羰基残留高、目标胺增长慢 | C=N 形成慢/平衡偏回 | 先查含水量/脱水与酸度窗口;再查相行为(是否两相/溶解性不足) |
目标胺不高,但醇副产物明显 | 还原优先发生在 C=O 上(先把醛/酮还原成醇) | 降低“对 C=O 更敏感”的条件冲突:让 C=N 更快建立(酸度/相行为),并把还原速率与生成速率匹配 |
小试表现良好,但放大后波动明显(批次不稳定) | 传热传质变化导致速率错配;加料与温控不一致 | 固化关键过程参数:温控、加料节奏、搅拌/相行为一致性;把收尾/淬灭作为放大关键点管理 |
反应后期拖尾、时间拉长 | 后段反应变慢:C=N 生成/还原速率下降;或随着产物/盐累积,体系从一相变两相、黏度上升/传质变差,导致有效接触变差 | 优先检查“体系是否变了”:盐/副产物是否累积、是否出现分层/乳化/黏度变化;同时检查酸度在反应过程中是否发生变化(变酸或变弱),以及是否形成会抑制反应的盐/离子环境 |
4.4把还原胺化“做稳”的检查顺序
1. 先看相行为与溶解性:体系是一相还是两相?胺与羰基是否真正充分接触、搅拌后是否均一?
2. 再定酸度窗口:酸度是否足以促进 C=N 形成,同时又不过度抑制胺的亲核性?
3. 再控含水量/脱水程度:水是否把 C=N 平衡拉回到羰基侧,导致中间体难以累积?
4. 再调过程节奏(温控/加料):还原步骤是否主要指向 C=N,中间体生成与还原速率是否匹配?
5. 最后把收尾/淬灭写进流程并验证:放大不仅看收率,更看能否平稳、安全、可重复地结束反应与完成后处理。
5、产品导航表|2-甲基吡啶-硼烷(2-Picoline·BH₃)还原胺化:按实验任务快速选表(表1–表3)
科研/实验需求( | 建议优先看哪张表 | 为什么先看它 | 表中代表产品 |
先把还原胺化“跑通”:需要先选一个合适的还原剂体系(主线/对照都要) | 表1 核心还原剂与硼烷/硼氢化物体系 | 还原胺化成败往往先由“还原剂的选择性窗口”决定:是更偏还原亚胺/亚胺鎓、还是更容易直接还原羰基;同时也决定操作性与对照方案 | 2-甲基吡啶硼烷复合物(2-Picoline·BH₃)、STAB、氰基硼氢钠、硼氢化钠、硼烷吡啶/THF·BH₃/Me₂S·BH₃ |
想做体系对照/Benchmark:把 2-Picoline·BH₃ 与主流还原剂横向比较(速率/选择性/底物适配) | 表1 | 同一底物下更换还原剂是最快的“策略对照”:能迅速判断问题来自“还原剂窗口”还是“前段成亚胺/酸度/控水” | 2-Picoline·BH₃ vs STAB vs 氰基硼氢钠 vs 硼氢化钠;BH₃ 络合物对照 |
转化率低/反应慢:怀疑“亚胺形成慢/水太多/酸度不对” | 表2 反应环境与后处理通用组分(必要时并行看表1) | 这类问题多数不在“还原剂够不够强”,而在亚胺/亚胺鎓生成是否被推动:酸源、缓冲、控水、路易斯酸协同往往更关键 | TFA、对甲苯磺酸一水合物、甲酸、乙酸铵、4Å 分子筛、四异丙醇钛、无水甲醇 |
副反应多(如直接还原羰基/杂峰):需要把还原选择性“拉回”亚胺/亚胺鎓通道 | 表1 + 表2(先表1,随后表2微调) | 先用表1把还原剂窗口选对(更偏还原亚胺/亚胺鎓),再用表2把酸度/控水调到“只生成、只还原目标通道” | 表1:2-Picoline·BH₃、STAB、氰基硼氢钠;表2:TFA/对甲苯磺酸、乙酸铵、4Å 分子筛 |
想把条件做得可复现/可放大:把溶剂水含量、控水、后处理标准化 | 表2 | 放大与复现最常因“水、酸碱、后处理”漂移:表2集中覆盖溶剂无水、控水、淬灭/中和、干燥这些工程化要点 | 无水甲醇、4Å 分子筛、水、碳酸氢钠、乙酸钠、硫酸镁/硫酸钠 |
后处理卡住:乳化/分相差、酸残留、产物成盐难释放 | 表2 | 这类问题通常靠“淬灭—中和—干燥—再萃取”的流程化解决,关键就是选对水/碱/盐/干燥剂组合 | 水、碳酸氢钠、乙酸钠、硫酸镁、硫酸钠 |
需要替代路线或机理确认:考虑“亚胺生成 + 催化氢化”是否更合适 | 表3 对照路线与方法学验证 | 表3提供把路线切到“金属催化氢化”的对照工具,用于判断:当前瓶颈是否来自硼烷/硼氢化物体系本身 | 钯粉、氧化铂 |
药物/高要求项目:关注金属杂质与质控(或需要对比“金属氢化 vs 硼烷体系”的杂质风险) | 表3(必要时并行看表2) | 表3给出“金属氢化对照路线”的催化剂与金属残留监控思路;定量时应按实际使用的催化金属选择对应元素标准品(Pd/Pt/Ru/Ni…),此处列 Ni 标样作示例。 | 水质镍标样(Ni 标准) |
做底物适配/位点选择性验证:希望用“模型胺/药物胺”先摸清适配窗口 | 表3(必要时并行看表1) | 表3集中给出更接近真实复杂体系的胺底物/模型,用于验证位点选择性与可重复性;随后再回到表1选还原剂体系 | 盐酸普鲁卡因胺、4-氨基-N-(2-二乙氨基乙基)苯甲酰胺、2-氨基苯甲酰胺 |
表1|核心还原剂与硼烷/硼氢化物体系(含对照/替代)
分类 | Cas编号 | 阿拉丁货号 | 名称 | 规格或纯度 | 产品特色与应用 |
主线还原剂|2-Picoline·BH₃(核心) | 3999-38-0 | 2-甲基吡啶硼烷复合物 | ≥95% | 主线还原剂:用于还原胺化中选择性还原亚胺/亚胺鎓,通常兼顾一定稳定性与官能团耐受;适合把“成亚胺—还原”做成更可控的两步耦合过程(条件窗口需按底物与酸度优化)。 | |
还原剂/经典主流|STAB 体系 | 56553-60-7 | 三乙酰氧基硼氢化钠(STAB) | ≥90% | 还原胺化最常用的还原剂之一:对弱酸环境更友好,常用于把胺与羰基形成的亚胺/亚胺鎓原位还原;可作为与 2-Picoline·BH₃ 的“主流对照体系”,用于比较副反应(如直接还原羰基)与底物兼容性。 | |
还原剂/经典对照|氰基硼氢化物(Borch 体系) | 25895-60-7 | 氰基硼氢钠 | ≥95% | 经典还原胺化对照还原剂:在温和酸性下更偏向还原亚胺/亚胺鎓而较少直接还原羰基;常用于与 2-Picoline·BH₃ 比较选择性、速率与底物适用范围(注意其体系特性与合规管理)。 | |
还原剂/对照|硼烷类还原剂(替代体系) | 74-94-2 | 氢化硼二甲胺 | 适用于合成 | 典型“温和氢源/氢化物供体”之一,可作为 2-Picoline·BH₃ 的对照还原体系用于还原胺化(比较反应速率、官能团耐受与副产物谱)。 | |
还原剂/对照|强硼氢化物 | 16940-66-2 | 硼氢化钠(易制爆) | purum p.a., ≥96%(gas-volumetric) | 作为更强的氢化还原剂,可用于与 2-Picoline·BH₃ 做反应性/选择性对照:NaBH₄ 更易直接还原羰基而非“先成亚胺再还原”,因此可用于评估副反应风险与底物耐受差异(并注意合规与安全管理)。 | |
还原剂/上游硼烷源|BH₃ 络合物(对照/替代) | 110-51-0 | 硼烷吡啶络合物 | ≥95% | BH₃ 的配体稳定形式之一:可作为 2-Picoline·BH₃ 的结构与反应性对照(同属“吡啶类硼烷”),用于评估配体差异对稳定性/溶解性/选择性的影响。 | |
还原剂/上游硼烷源|BH₃ 络合物(对照/替代) | 14044-65-6 | 四氢呋喃硼烷络合物 | 1.0 M in THF,含5mmol硼氢化钠稳定剂 | 常见 BH₃ 溶液型还原剂;可用于还原胺化或相关还原步骤的对照体系,也用于理解 2-Picoline·BH₃ 相比溶液 BH₃ 的稳定性/操作性优势(体系更依赖无水条件)。 | |
还原剂/上游硼烷源|BH₃ 络合物(对照/替代) | 13292-87-0 | 硼烷二甲基硫醚络合物 | 9.8M in Dimethylthioamidine | 高活性 BH₃ 供体之一,常用于更强还原场景;在还原胺化情况下可作为 2-Picoline·BH₃ 的上游硼烷源/强还原对照,用于比较“反应性更强但更敏感”的体系差异。 |
表2|反应环境与后处理通用组分(酸/碱/盐/溶剂/控水/干燥)
分类 | Cas编号 | 阿拉丁货号 | 名称 | 规格或纯度 | 产品特色与应用 |
反应环境调控|强酸(成盐/亚胺鎓生成) | 76-05-1 | 三氟乙酸(TFA) | 无水级, ≥99% | 常用于把胺底物转为可控盐/促进亚胺鎓形成,提高还原胺化选择性窗口;但酸度较强,通常用于“催化/成盐”而非过量(以避免与硼烷体系发生不必要消耗)。 | |
反应环境调控|酸催化(非挥发性强酸) | 6192-52-5 | 对甲苯磺酸一水合物 | 化学纯(CP), ≥98% | 常用于促进亚胺/亚胺鎓形成(酸催化/成盐),尤其在需要“更强、非挥发性酸”的场景;与 2-Picoline·BH₃ 配合时用于把还原步骤聚焦到亚胺鎓通道(注意酸量与还原剂消耗的平衡)。 | |
反应环境调控|酸源/酸催化(也可用于淬灭) | 64-18-6 | 甲酸(FA) | 医药级, PharmPure™, ≥98% | 可作为温和酸源促进“胺 + 羰基 → 亚胺/亚胺鎓”形成,从而让 2-Picoline·BH₃ 更偏向还原亚胺/亚胺鎓;亦常用于反应后对活性氢化物进行受控淬灭(依体系而定)。 | |
反应环境调控|缓冲/铵盐(也可作氨源替代) | 631-61-8 | 乙酸铵 | 色谱HPLC级, ≥99% | 常用于还原胺化中的温和缓冲/铵盐体系;在“把羰基转一级胺”的场景里也常作为氨源替代(按具体体系选择),与 2-Picoline·BH₃ 配合时可帮助把酸度控制在更温和区间。 | |
后处理/缓冲与盐析|乙酸盐体系 | 127-09-3 | 乙酸钠,无水 | 用于电泳, ≥99% | 作为弱碱性缓冲/调 pH组分:在酸催化(TFA/p-TsOH 等)条件下做还原胺化后,可用于温和回调 pH、降低过酸导致的副反应风险(更偏“工艺与后处理”用途)。 | |
后处理/中和|碳酸氢盐洗涤 | 144-55-8 | 碳酸氢钠 | 医药级, PharmPure™ | 典型酸洗后碱洗/中和试剂:用于把胺产物从盐形态释放为游离碱,或中和 TFA/p-TsOH 等酸残留,便于萃取与纯化。 | |
反应溶剂|醇类溶剂(也用于清洗/后处理) | 67-56-1 | 甲醇 | 无水级, ≥99.8%, H2O≤100ppm | 2-Picoline·BH₃/多类还原胺化体系中常见溶剂或共溶剂之一;无水甲醇有助于降低水对亚胺生成的拖累(仍需按底物与还原剂兼容性选择)。 | |
后处理/水相操作|淬灭/萃取用水 | 7732-18-5 | 水 | 用于生物技术无核酸酶,无菌 | 还原胺化后用于淬灭硼烷/硼氢化物残余并进入水相后处理(洗涤、分相);也可用于配制后续中和/缓冲溶液。 | |
反应控水|脱水助剂 | 70955-01-0 | 分子筛, 4 Å | beads,1-4 mesh | 还原胺化中常用的控水/推动亚胺形成助剂:通过吸水把平衡推向亚胺/亚胺鎓,从而让 2-Picoline·BH₃ 的还原更集中在目标通道,提高转化与可重复性。 | |
反应助剂/路易斯酸|羰基活化/脱水协同 | 546-68-9 | 四异丙醇钛 | 包装用于沉积系统 | Ti(OR)₄ 类可作为路易斯酸/脱水协同助剂:用于活化羰基、促进亚胺形成,从而提升后续 2-Picoline·BH₃ 对亚胺/亚胺鎓的还原效率(尤其对“难成亚胺”底物更有意义)。 | |
后处理/干燥|无机干燥剂 | 7487-88-9 | 硫酸镁 | 无水级, 高级纯, 试剂级, ≥99.5% | 作为更“快速”的有机相干燥剂(相对 Na₂SO₄ 通常更快),适合还原胺化后快速小试萃取干燥,减少残水对产物稳定性/纯化的影响。 | |
后处理/干燥|无机干燥剂 | 7757-82-6 | 硫酸钠 | 无水级, 优级试剂, granulated for organic trace analysis | 用于有机相萃取后的常规干燥,提高还原胺化产物后处理的可重复性(减少残水导致的分层/乳化与后续分解)。 |
表3|对照路线与方法学验证(催化/标样/模型底物/前体对照)
分类 | Cas编号 | 阿拉丁货号 | 名称 | 规格或纯度 | 产品特色与应用 |
催化氢化/对照|贵金属催化剂 | 7440-05-3 | 钯 99+ 粉状 | 适用于分析, 优级品, ≥99% | 可用于把还原胺化路线切换为“亚胺生成 + 催化氢化”对照(H₂ 条件下);用于比较 2-Picoline·BH₃ 的“无气源还原”优势与底物敏感性差异。 | |
催化氢化/对照|贵金属催化剂 | 1314-15-4 | 氧化铂 | Pt, 80-86% | 典型加氢催化体系组分之一,可作为 2-Picoline·BH₃ 的对照路线(亚胺/亚胺鎓生成后再氢化),用于比较不同还原方式对官能团、杂质谱与放大可行性的影响。 | |
分析/质控|金属催化路线残留监控(示例:Ni 标准) | 7440-02-0 | 水质镍标样 | 浓度:1.39(mg/L),基体:水 | 用于金属催化对照路线或引入金属助剂时的残留监控/方法学验证:用于建立 ICP/AA 等定量流程、做加标回收与交叉污染排查。实际应按所用催化金属选择对应元素标准品(如 Pd/Pt/Ru/Ni 等);此处以 Ni 标样作为示例。 | |
主线相关|2-Picoline·BH₃ 原料/前体与对照碱 | 109-06-8 | 2-甲基吡啶 | Standard for GC, ≥99.5%(GC) | 作为 2-甲基吡啶-硼烷(2-Picoline·BH₃)的配体/来源分子与方法学对照;在需要控制酸碱平衡时也可作为含氮碱性组分的参考(以“体系理解/对照”为主)。 | |
胺底物/模型化合物|药物胺基团衍生化对照 | 614-39-1 | 盐酸普鲁卡因胺 | Moligand™,≥98% | 含胺药物分子/模型底物:可用于评估在复杂胺底物上进行 还原胺化(N-烷基化衍生化)时,2-Picoline·BH₃ 的选择性、盐形态控制与后处理便利性。 | |
胺底物/模型化合物|药物胺基团衍生化对照 | 51-06-9 | 4-氨基-N-(2-二乙氨基乙基)苯甲酰胺 | Moligand™, ≥97% | 作为含多胺位点/酰胺骨架的模型底物,可用于检验 2-Picoline·BH₃ 在还原胺化中的位点选择性与“酸度窗口—副反应”关系(更偏方法学验证/对照)。 | |
胺底物/模型底物|芳香胺(可做还原胺化衍生化) | 88-68-6 | 2-氨基苯甲酰胺 | ≥98% | 典型芳香胺底物之一:可用于测试 2-Picoline·BH₃ 还原胺化中亚胺形成效率、芳香胺反应性与官能团耐受,作为方法开发/条件筛选对照更直观。 |
注:以上为阿拉丁代表产品,更多产品规格请关注文末产品清单或可用“品名/CAS/货号”在阿拉丁官网检索。
危险品化学品经营许可证(带存储)