1 积雪草护肤原料的基本类型

1.1 积雪草水

“积雪草水”通常是商业原料名称，仅凭这一名称无法判断具体制备工艺。它可能包括：

①积雪草蒸馏液；

②积雪草水提液；

③低浓度积雪草提取物溶液；

④以水、甘油或多元醇稀释的复合原料。

        如果原料来自水蒸气蒸馏，主要进入蒸馏液的是挥发性成分。积雪草苷、羟基积雪草苷、积雪草酸和羟基积雪草酸均属于分子量较大、挥发性很低的三萜类化合物，通常不会随水蒸气大量蒸出。因此，蒸馏型积雪草水的高添加比例不能直接换算为高三萜含量。

        如果原料是水提液，则可能含有部分三萜糖苷、多糖、多酚和其他亲水成分，但具体含量受植物部位、固液比、提取温度、提取时间、浓缩程度和后续稀释倍数影响。没有定量检测结果时，无法根据“积雪草水添加80%”判断其中含有多少积雪草总苷。

1.2 普通积雪草提取物

普通积雪草提取物通常以水、乙醇或水与有机醇的混合溶剂提取。除三萜类成分外，还可能含有：

①多糖及低聚糖；

②黄酮和其他多酚；

③氨基酸；

④有机酸；

⑤植物甾醇；

⑥微量挥发性物质。

这类原料具有植物提取物的多成分特征。其保湿、抗氧化和舒缓作用可能由多类成分共同参与。

1.3 标准化积雪草提取物

标准化提取物是在普通提取和精制基础上，对特定标志性成分进行定量控制的原料。其主要价值包括：

①明确活性成分的检测对象；

②控制不同批次之间的含量波动；

③计算成品中的活性物实际投入量；

④建立原料剂量与人体功效之间的关系。

标准化并不表示原料一定具有更强功效，但能够明显提高质量控制和功效研究的可重复性。

1.4 高纯度单体与三萜组合物

        高纯度积雪草苷、羟基积雪草苷、积雪草酸或羟基积雪草酸，具有较明确的化学身份和纯度。与普通提取物相比，它们更容易进行剂量计算和机理研究，但同时会面临更具体的溶解、稳定和皮肤递送问题。

2 积雪草总苷的定义

        根据推荐性医药行业标准YY/T 10003—2026《化妆品用原料 积雪草提取物》（2026年4月3日发布，2027年5月1日起实施），积雪草提取物的主要特征性成分包括：

1. 积雪草苷；

2. 积雪草苷B；

3. 羟基积雪草苷。

该标准所称的积雪草总苷，是上述三种糖苷含量之和。积雪草酸和羟基积雪草酸属于三萜酸或三萜苷元，不计入这一总苷指标。

YY/T 10003—2026规定：

        这些数值是积雪草原料的质量控制指标，不是成品护肤品的法定添加量，也不是统一的功效起效浓度。该标准不包括单一成分含量超过90%的高纯度原料。此外，该标准不适用于积雪草与其他植物共同提取的原料，以及积雪草提取物与其他活性物形成的复配原料。

“积雪草总苷”“积雪草总三萜”和“四大三萜”区分：

①积雪草总苷：按照规定方法测得的特定糖苷总量；

②积雪草总三萜：可能包括糖苷和苷元，具体范围取决于原料规格；

③四种代表性积雪草三萜：行业中也常简称为“四大三萜”，通常指积雪草苷、羟基积雪草苷、积雪草酸和羟基积雪草酸；

④高纯度单体：某一种化合物经过分离、纯化后形成的原料。

3 四大三萜的结构关系

四种代表性积雪草三萜可以分成两组：三萜糖苷和三萜苷元。

3.1 糖苷与苷元的结构转化

积雪草苷和羟基积雪草苷均连接由两个葡萄糖和一个鼠李糖组成的糖链。用理想化完全水解反应表示：

积雪草苷 + 3 H₂O → 积雪草酸 + 2 葡萄糖 + 1 鼠李糖

C₄₈H₇₈O₁₉ + 3 H₂O → C₃₀H₄₈O₅ + 2 C₆H₁₂O₆ + C₆H₁₂O₅

羟基积雪草苷 + 3 H₂O → 羟基积雪草酸 + 2 葡萄糖 + 1 鼠李糖

C₄₈H₇₈O₂₀ + 3 H₂O → C₃₀H₄₈O₆ + 2 C₆H₁₂O₆ + C₆H₁₂O₅

这些反应式用于说明糖苷与苷元的结构关系，不表示它们在护肤品或皮肤表面会迅速、完全地发生水解。

3.2 结构差异对配方的影响

        糖链使积雪草苷和羟基积雪草苷具有更多羟基和更高极性，但它们的相对分子质量分别约为959和975，分子体积较大。完整角质层对这类大分子糖苷的被动扩散能力有限。

        积雪草酸和羟基积雪草酸去掉糖链后，相对分子质量分别降至约489和505，亲脂性相对增加，但水溶性下降。它们在水性产品中可能出现溶解不足或析晶问题。

糖苷与苷元各有不同的制剂限制：

糖苷：极性较高，但分子较大、膜渗透能力有限。

苷元：分子较小、亲脂性较高，但水溶性和配方释放可能受限。

这也是积雪草三萜研究中经常采用脂质体、环糊精、纳米载体和微针递送体系的原因。羟基积雪草苷脂质体和积雪草酸微针研究均显示，改善递送方式可以增加皮肤分布或创面作用。但这些研究采用的是脂质体、微针以及创面或动物等特定递送模型，不能直接外推为普通乳霜、凝胶或精华具有相同的透皮深度和人体功效。

4 积雪草三萜的皮肤作用机制

积雪草三萜的实验研究结果，可以放在氧化应激、炎症、表皮损伤和细胞外基质重塑这一相互关联的皮肤损伤框架下理解。

紫外线、刺激物、过度清洁或机械损伤

                    ↓

活性氧增加及细胞膜脂质氧化

                    ↓

MAPK、AP-1、NF-κB等应激和炎症信号增强

              ↙                         ↘

炎症介质增加                         MMP表达增加

      ↓                                  ↓

角质形成细胞损伤                    胶原及细胞外基质降解

      ↓                                  ↓

屏障恢复减慢、TEWL增加          弹性和真皮支撑下降

该图描述的是皮肤损伤的一般生物学框架，并不表示每一种积雪草三萜均已在同一研究中被证实作用于全部节点。

其中：

①活性氧（reactive oxygen species，ROS）过量会氧化脂质、蛋白质和核酸；

②丝裂原活化蛋白激酶（mitogen-activated protein kinase，MAPK）可进一步影响炎症和细胞应激反应；

③激活蛋白-1（activator protein-1，AP-1）参与基质金属蛋白酶表达；

④核因子κB（nuclear factor kappa B，NF-κB）参与多种炎症因子的转录；

⑤基质金属蛋白酶（matrix metalloproteinase，MMP）参与胶原和其他细胞外基质成分的降解。

        现有细胞和动物研究提示，积雪草三萜可以在这条损伤过程中影响氧化应激、炎症反应、细胞迁移和基质重塑。但不同研究使用的成分、剂量和模型不同，具体通路结果不宜直接换算为成品护肤品在人体上的作用强度。

4.1 表皮细胞保护与再上皮化

        角质形成细胞是表皮的主要细胞。刺激或紫外线造成角质形成细胞凋亡、迁移能力下降和分化异常后，皮肤屏障恢复速度会受到影响。

        体外研究显示，羟基积雪草苷可促进角质形成细胞模型的创口闭合和细胞迁移，并降低中波紫外线（ultraviolet B，UVB）引起的细胞活力下降和凋亡。

其护肤意义主要体现在：

①减少应激条件下的细胞损伤；

②支持表皮细胞向受损区域迁移；

③为表皮连续性和屏障恢复提供条件。

        积雪草三萜并不是神经酰胺、胆固醇或游离脂肪酸，不能直接替代角质层脂质。它们对屏障的影响更接近于减少持续性炎症和细胞损伤，使屏障自身的更新过程能够正常进行。

4.2 氧化应激与炎症调节

        刺激发生后，ROS和炎症介质会相互促进。ROS既能直接造成膜脂过氧化，也能增强炎症信号；炎症细胞和受损细胞又会产生更多ROS，从而形成放大循环。

积雪草三萜在实验模型中表现出的抗氧化作用，体现在以下几点：

①降低过量ROS及脂质过氧化；

②减少氧化应激对细胞膜和线粒体的损伤；

③降低部分炎症信号和炎症介质；

④减少炎症对表皮细胞和真皮基质造成的继发性损伤。

完整积雪草提取物中的黄酮、多酚和糖类也可能参与抗氧化、保水和舒缓作用。

4.3 成纤维细胞与细胞外基质调节

        真皮成纤维细胞负责合成Ⅰ型胶原、Ⅲ型胶原和其他细胞外基质成分。转化生长因子β（transforming growth factor beta，TGF-β）与Smad信号是调节胶原转录的重要途径之一。

典型信号过程可概括为：

细胞外刺激 → Smad2、Smad3磷酸化 → Smad3与Smad4形成复合物 → 进入细胞核 →调节COL1A1、COL1A2等胶原相关基因转录 

        人体真皮成纤维细胞研究显示，积雪草苷可诱导Smad2和Smad3磷酸化，促进Smad3与Smad4结合，并增加Ⅰ型胶原合成。该研究还提示，这一过程不完全依赖经典的TGF-βⅠ型受体激酶激活。

        不同体外成纤维细胞模型观察到了方向不同的结果。在正常人真皮成纤维细胞中，有研究观察到Ⅰ型胶原合成增加；在瘢痕疙瘩来源的成纤维细胞中，积雪草苷则抑制细胞增殖以及Ⅰ型和Ⅲ型胶原表达，并调节TGF-β/Smad相关信号。上述差异可能与细胞来源、基础信号状态、剂量和培养条件有关。

5 四种三萜的研究重点与应用差异

        在实际产品中，影响结果的因素还包括：原料纯度和组成比例；活性物实际投入量；配方中的溶解状态；活性物从基质中的释放能力；皮肤作用部位；产品使用频率和使用量以及其他成分的协同或干扰。

6 活性物浓度与实际护肤效果

6.1 活性物实际投入量的计算

积雪草原料添加量与积雪草活性物浓度是两个不同数值。

计算公式为：

成品活性物名义浓度＝原料添加量×原料中该活性物的含量 

例如：

同样标示“添加1%积雪草原料”，由于原料规格不同，最终活性物浓度可能相差数十倍。

6.2 0.5%不是统一起效浓度

        一项包含25名受试者、持续4周的人体研究使用了标示含10%活性成分的积雪草干提取物，其活性成分包括积雪草酸、羟基积雪草酸和积雪草苷。该论文摘要和正文记载配方分别添加2.5%和5%提取物。若按照正文所述的5%提取物及原料中10%合计活性成分进行理论计算，成品中三种活性成分合计的名义投入浓度约为0.5%。研究观察到皮肤含水量提高、经皮水分流失下降以及烟酸甲酯刺激模型中红斑减轻。

        该研究为这一特定提取物和特定乳霜、凝胶体系提供了初步人体数据，但其样本量较小、研究周期较短。因此，不能据此把0.5%确定为所有积雪草原料或三萜成分的统一起效浓度。

        另一项20名女性参加的随机双盲研究使用0.1%羟基积雪草苷与5%维生素C复配，连续使用6个月后观察到光老化相关指标改善。由于产品含有5%维生素C，不能将全部结果归因于0.1%羟基积雪草苷。

现有证据尚不足以确定适用于所有积雪草单体和提取物的统一最低有效浓度。产品研发更需要同时确认：

①原料定量指标；

②成品中的活性物实际浓度；

③活性物是否保持溶解和稳定；

④配方是否能够将其递送至相应作用部位；

⑤最终产品是否具有人体功效数据。

7 积雪草水与标准化提取物对护肤效果的影响

两类原料的主要差别在于化学组成能否被测量和控制。

        积雪草水并非没有护肤价值。水提液中的糖类、多酚和其他亲水成分可能参与保湿和抗氧化，但其功效应由实际成分和检测结果决定。标准化提取物也不自动等于成品有效。即使原料含量明确，活性物仍需在配方中完成溶解、释放、皮肤分配和扩散。

8 积雪草产品的判断方法

评价积雪草护肤品时，可以依次核对以下信息：

9 积雪草总苷及代表性三萜科研产品分类与应用表

以下产品为分析检测、体外实验或其他科研用途试剂，不等同于化妆品级原料，不构成化妆品配方添加或人体使用建议。

参考文献

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[11] 国家药品监督管理局. 国家药监局关于发布《化妆品功效宣称评价规范》的公告（2021年第50号）[Z]. 2021-04-08.

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